简介：目的探索阿仑膦酸钠明胶纳米微粒的制备方法，观察其体外缓释和酶降解释药的效果，并探讨其作为新型阿仑膦酸钠制剂的应用前景。方法采用凝聚相分离法制备阿仑膦酸钠明胶纳米微粒，磷钼兰比色法测定其载药率和包封率及体外缓释能力，建立酶降解释药曲线，测定其降解性。结果载药明胶纳米微粒平均粒径在100～200nm之间；载药率为2．14％，包封率为56．73％；在生理盐水中的释药规律符合一级动力学方程，t1/2为36.75min；胰蛋白酶对纳米微粒的降解作用持续时间较长（300min），并能够完全降解纳米微粒。结论阿仑膦酸钠明胶纳米微粒具有大小适中、缓释效果好和易降解的特点，具有良好的临床应用前景。

简介：目的:制备来氟米特贴片,研究其体外释药特性和离体透皮吸收行为.方法:以聚异丁烯为压敏胶制备来氟米特贴片,采用HPLC法测定制剂中来氟米特的含量,按(2000年版)方法进行体外释放度的测定,利用改良Franz扩散池研究贴片的透皮吸收行为.结果:该药体外释药特性符合Higuchi方程,释放速率为64,57μg·cm-2·h-1/2.离体透皮吸收行为符合零级动力学过程,渗透速率为5.99μg·cm-2·h-1.结论:来氟米特贴片是皮肤控释型透皮给药制剂,为临床治疗类风湿性关节炎提供了新的给药途径.

简介：为了寻找适于多肽分子吸收，免疫学上“有效”、“安全”，且服用方便的口服制剂，用W／O／W型乳化挥发法制备胸腺肽聚乳酸微球，正交实验方法优化了制备工艺．通过差热分析证明载药微球已较好形成，Lowry法测定药物的含量，计算微球的载药量、包封率及体外释药量．结果表明，所得微球平均粒径为13．8μm，平均包封率为80．7％，前12h的体外释药符合Higuchi方程，T1／2=295min，在25℃和40℃分别放置90d，微球的粒径分布和剩余药量无显著变化．微球的载药量和包封率符合要求，释药半衰期长．具有良好的应用前景．

简介：目的制备吲达帕胺微孔渗透泵片剂并研究其体外释药机制。方法通过外观观察,测定不同衣膜、片芯、介质等条件变化时的体外释放度,考察其释药机制。结果吲达帕胺微孔渗透泵片体外释药行为符合零级释药模型;不同衣膜、片芯和渗透压介质对药物释放有显著影响;释放介质的pH值、溶出方法和转速对药物释放无显著影响。结论该片剂的释药动力主要为衣膜内外的渗透压差,药物在渗透压驱动下经微孔释药。

简介：作者简介杨茂伟(1969-)男，副教授，博士生导师。摘要目的制备氟伐他汀钠-PLGA复合薄膜，并对其体外释药性能进行相关评价。方法将一定剂量氟伐他汀钠分别与125mgPLGA溶于5mL二氯甲烷，载药量为25mg,50mg,75mg，快速搅拌(1800r/min)5min，自然挥发溶剂一段时间后真空干燥，得到均匀的氟伐他汀钠-PLGA复合薄膜。在PBS缓冲液中进行体外释药实验，使用高效液相色谱法(HLPC)1绘制累积释药曲线。结果3种复合膜20d内累积释放量分别为9558%、96.60%、98.51%，在5～20d释药后期药物释放平稳而缓慢。结论制备得到了缓释时间为20天的氟伐他汀钠-PLGA复合膜,其缓释时间及缓释特性能够满足下一步的动物体内试验，具有潜在的临床应用需要。

简介：目的：以海藻酸钠、魔芋葡甘聚糖共混体系为载体材料,制备黄连素结肠靶向凝胶微球,并考察其体外释药性。方法：采用滴制法制备载药凝胶微球,通过单因素与正交试验法对微球制备处方进行优化,采用流化床包衣法对微球进行包衣,并对其在人工胃液、小肠液、结肠液中的释药行为进行考察。结果：凝胶微球的最佳制备工艺处方为：多糖浓度为2.0%、共混比例为5∶1,加药量为0.5g;最佳包衣工艺处方为：EudragitS100浓度为5%,包衣增重为35%,增塑剂用量为20%,抗粘剂用量为30%。结论：该工艺制得的凝胶微球载药量和包封率均较高,药物在人工胃液、小肠液中释放少量,在人工结肠液中2h释放完全,具有良好的结肠靶向释药性能。

简介：摘要目的研究探讨盐酸维拉帕米(英文简称为VH)药物树脂复合物制备和体外释药动力学。方法与强酸性的阳离子交换树脂发生相应交换反应以及其药树脂复合物于去离子水和0.5摩尔每升，1.0摩尔每升，2.0摩尔每升氯化钠以及0.5摩尔每升盐酸和0.5摩尔每升氯化钾溶液的释药性能研究。结果伴随温度升高，药物和树脂相应交换率增加。VH之Ke会随温度升高而增大。结论VH和001×7型树脂交换过程是粒扩散相应过程控制。体外释药动力学研究发现，VH药物树脂复合物于去离子水里不会释放药物，然而释药速率会随着介质里离子强度发生增大而增加。并且VH于各类释放介质中释放是粒扩散相应过程控制，其粒扩散系数会随着释放介质里离子强度增大而增加。

简介：摘要随着我国医学技术的快速发展，在药剂研究上取得了很大的突破，口服脉冲控释给药系统近年来成为研究的热点。在口服脉冲控释给药系统的释药机制研究上，我国将其化为研究主要任务，对提高口服脉冲控释给药系统的释药机制使用率具有积极的意义。本文对口服脉冲控释给药系统的释药机制进行分析，并探讨其应用展望。

简介：摘要定位释药是近几年药学领域发展的主要研究领域，也就是制成一种包衣材料，能有有效的应用在十二指肠溃疡药物中，结合疾病病理与生理状况进行控制释药。当前pH敏感材料多局限于胃溶型或肠溶型，结合胃与小肠或结肠特殊的生理或病理pH环境制备高分子材料，以达到定位给药的效果。文中对pH的敏感型定位释药系统进行了全面分析，在其分析中涵盖了5大主要体系，对此5个体系的研究成果以及研究现状进行总结。

简介：可将药物转运至结肠部位定位释放,从而使药物达到结肠定位释药的目的,从而实现药物在结肠定位释药的目的

简介：该释药系统在低pH 环境中不释放药物,而结肠酶降解依赖型释药系统在结肠的降解速度一般较慢,酶降解层包衣与结肠酶作用可促进药物在结肠的释放

简介：目的优选制备口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒(DNA-PBCA-NP)的工艺条件.方法以聚氰基丙烯酸正丁酯为载体,用乳液聚合二步法制备不同配方的DNA-PBCA-NP,采用正交设计实验法,以包封率为指标,综合分析实验结果确定工艺条件.结果优选出的制备工艺条件为:在pH值为3的条件下制备聚氰基丙烯酸正丁酯空白纳米粒,以2mL·min-1的速度将1份口蹄疫DNA疫苗溶液滴入到5份空白纳米球乳液中,继续搅拌8h.运用优化的工艺条件制备的纳米粒平均粒径为(78.12±16.5)nm,分布范围为30～150nm,平均包封率为51.25%±3.92%.体外缓释试验表明释药符合双相动力学规律.结论所确定的制备口蹄疫DNA疫苗聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的工艺条件稳定、可行.

简介：摘要中药制剂中的传统丸剂具有吸收缓慢、药力持久、毒副作用小等特点，且方便于携带与贮存，因此在治病、防病、预防保健领域中得到了广泛应用。本文分析了中药传统丸剂的释药特点，包括进入胃肠道后溶解的速度较慢，药效发挥相对迟缓等，并在此基础上探讨了传统丸剂的释药机制，包括蜡丸与水泛丸释药机制，糊丸、浓缩丸及蜜丸释药机制。

简介：目的：考察环孢素A（cyclosporinA，csA）脂质体的制备方法、理化性质及其体外释放行为。方法：比较薄膜分散法、逆向蒸发法、乙醇注入法、乙醚注入法所得的环孢素A脂质体（CsA—Lip），并以包封率和载药量为综合指标，正交设计优化CsA—Lip处方工艺；分别采用动态透析法和超速离心法研究CsA—Lip的体外释放行为。结果：乙醇注入法制备CsA—Lip的平均粒径为（80．41±3．12）nm，包封率为（87．09±0．03）％，载药量为（4．98±0.45）％，24h释放44％。结论：经优化制备的CsA脂质体具有较高的包封率和载药量，并具有缓释作用。

简介：摘要：目的：通过试验验证硝苯地平控释片的工艺处方和释药机理。方法：通过分析硝苯地平控释片的处方因素水平，按照优选处方量制备产品三批，用于考察处方和工艺的重现性，通过建立释药模型，了解其随着时间等条件的变化的指标变化规律，为罗硝苯地平控释片上市后的生产、使用的提供重要依据。结果：包衣增重是影响硝苯地平控释片的释药速率最主要因素。结论：非水溶性包材料的用量也就是包衣膜的增重是影响药物释放的最重要因素，其次是受衣膜中水溶材料用量的影响。

简介：摘要：目的：通过试验验证硝苯地平控释片的工艺处方和释药机理。方法：通过分析硝苯地平控释片的处方因素水平，按照优选处方量制备产品三批，用于考察处方和工艺的重现性，通过建立释药模型，了解其随着时间等条件的变化的指标变化规律，为罗硝苯地平控释片上市后的生产、使用的提供重要依据。结果：包衣增重是影响硝苯地平控释片的释药速率最主要因素。结论：非水溶性包材料的用量也就是包衣膜的增重是影响药物释放的最重要因素，其次是受衣膜中水溶材料用量的影响。

简介：摘要目的研究临床上常用的抗精神病药和抗抑郁药的体外抑菌作用。方法以第二代抗精神病药（喹硫平、氯氮平、奥氮平、利培酮）和新型抗抑郁药（氟西汀、度洛西汀）作为观察组，抗生素（头孢呋辛酯、阿奇霉素）为对照组，采用微生物抑制实验检测第二代抗精神病药物和新型抗抑郁药物的抑菌作用。结果喹硫平、氟西汀、度洛西汀对微生物的生长有抑制作用，而氯氮平、奥氮平、利培酮抑菌作用不明显。结论喹硫平、氟西汀、度洛西汀有抑菌作用，在其抗精神病及抗抑郁的治疗机制上，很可能存在着双重治疗机制。

简介：目的制备阿伐那非自微乳释药系统,并进行处方筛选和药动学评价。方法以溶解度大小为指标,通过对不同配比处方性质考察和伪三元相图筛选阿伐那非自微乳释药系统,并评价阿伐那非自微乳释药系统的体外溶出度和药动学。结果自微乳释药系统处方为25%小茴香油、55%吐温-80、22%1,2-丙二醇、0.5g阿伐那非,15min时自微乳释药系统中阿伐那非累积释放度达93.5%,最大血药浓度（C_（max））为（40.36±9.19）ng·ml~（-1）,AUC0~8h是片剂的1.4倍。结论得到较好阿伐那非自微乳释药系统处方组成。

简介：

简介：摘要多组分微丸片控释释药系统具有易吞咽、在不影响个体释药特性的情况下易分剂量，微丸压片速度快、产量高，与传统的立即释药系统相比是一种更为有效的治疗选择。但其广泛应用确受到实际生产问题的挑战，如包衣微丸在压片过程中包衣层破坏，导致释药行为的改变。在本文中，依据最新的研究进展，对包衣微丸压片剂生产的关键影响因素进行了归纳与总结，如丸芯、包衣材料。本综述的目的是促进尽可能保持包衣微丸的原始释药行为的微丸片剂的大生产的发展。