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  • 简介:摘要硫脲之类的化合物引起具有除草、抗肿瘤、调节植物生长、较高的生物活性、杀虫、抗菌等方面的良好性能,引起了许多学者对其关注和研究。最近几年以来,人们在硫脲衍生物合成方面进行了大量的分析和研究,许多的文献中也报道了硫脲大量的新物质。但是后续对它的实际运用没有相关研究,在硫脲衍生物的相关药物或者制剂的运用方面没有相关文献和数据。本文就硫脲衍生物的合成工艺优化和药物制剂展开研究。

  • 标签: 酰基硫脲 合成工艺 药物机制
  • 简介:设计合成了含噻二唑的间苯二甲硫脲受体,并用紫外光谱研究了其对阴离子客体的识别性能.主体1a与F^-和CH3COO^-相互作用,主体吸收光谱发生一定变化,且主体溶液的颜色也有明显变化.而与Cl^-,Br^-,I^-,HSO4^-,H2PO4^-和ClO4^-作用,吸收光谱几乎没有变化.Job工作曲线表明1a与F^-和CH3COO^-形成1:1络合物,紫外滴定光谱的结果经非线性拟合,计算出主客体结合的稳定常数.^1HNMR滴定实验进一步证明了受体分子与阴离子之间以氢键作用方式相结合.

  • 标签: 识别 紫外可见吸收光谱 络合作用
  • 简介:分别合成了U(Ⅵ)和Th(Ⅳ)与双席夫碱N,N'-双[(1-苯基-3-甲基-5-氧-4吡唑α-呋喃次甲基]邻苯二亚胺(HPMαFP)2pen形成的新配合物.通过元素分析、红外光谱、紫外光谱、核磁共振谱及摩尔电导等方法测试,确定其组成为:[UO2(PMαFP)2pen]和[Th(PMαFP)2pen(NO3)2].对新配合物的结构与性质进行了表征.抗菌实验表明,配合物具有一定的生物活性.

  • 标签: 呋喃甲酰基吡唑啉酮缩邻苯二胺铀(Ⅵ)配合物 钍(Ⅳ)配合物 合成 表征 生物活性 双席夫碱
  • 简介:将合成的假乙内硫脲酸(PGA)用作铜-钼分离抑制剂。该药剂闭路实验结果表明:假乙内硫脲酸在较小的用量下对黄铜矿有较强的抑制作用,经一次粗选、一次扫选、两次精选,可获得Mo品位大于26%、回收率大于89%的浮选指标,而用Na2S做抑制剂时钼的回收率下降了2%。药剂吸附量测试结果表明,PGA与丁基黄药在矿物表面发生竞争吸附,PGA在黄铜矿表面上的吸附量远大于在辉钼矿表面的。红外光谱分析表明,PGA在黄铜矿表面是化学吸附,而在辉钼矿表面属于物理吸附。前线轨道计算结果表明,在PAG分子中,硫原子是反应活性的中心。利用矿物、丁黄药及PGA的费米能级能量大小可以从电化学作用角来度解释PGA的抑制机理。

  • 标签: 假乙内酰硫脲酸 黄铜矿 辉钼矿 抑制剂 铜钼分离 竞争吸附
  • 简介:通过芳氧乙(丙)酸与O,O′-二烃硫代磷肼的缩合反应合成了8个未见报道的标题化合物,利用红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确定了化合物的结构.生物活性测试结果表明:目标化合物具有很好的选择性除草活性,其中化合物3a、3b、3g和3h对单子叶植物稗草和双子叶植物油菜均有较好的抑制作用,特别是对油菜的抑制作用尤为明显,其效果接近、有些甚至优于对照化合物2,4-D.

  • 标签: 芳氧羧酸 硫代磷酰肼 合成 除草活性 除草剂
  • 简介:在室温及DCC(N,N-二环己碳二亚胺)存在下合成了18个未见文献报道的甘氨肼二衍生物。其结构经IR、^1HNMR、MS和元素分析确证。初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物对油菜Brassicajuncea和稗草Echinochloacrusgalli均有一定的抑制作用。初步讨论了其结构与除草活性的关系。

  • 标签: 甘氨酸 2 4-二氯苯氧乙酸 5-取代苯基-2-呋喃甲酸 酰肼 除草活性
  • 简介:摘要: N-吡咯是一类重要的五元N-杂环化合物, 具有良好的生物活性、易合成、无毒害等优点, 通过一定的修饰后能够成为“绿色高效缓蚀剂”。借助SEM测试可以观察防腐微观形貌。

  • 标签: N-酰基吡咯类化合物 碳钢 缓蚀剂 SEM测试。
  • 简介:从α-萘乙酸出发,合成异硫氰酸酯,然后与2-氨基-5-芳-1,3,4-嗯二唑反应合成了8个新的硫脲类化合物Ⅱa~Ⅱh。所有化合物的结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认。同时对6种病原菌进行了生物活性测试,结果发现,在50mg/L下,所有目标化合物对黄瓜灰霉病菌BotrytiscinPrPnpers的抑制效果较好,除Ⅱa外,其他化合物抑制率都达到80%以上。

  • 标签: 1 3 4-嗯二唑 酰基硫脲 合成 杀菌活性
  • 简介:摘要肉碱-肉碱移位酶缺乏症是一种罕见的脂肪酸代谢障碍疾病,病情进展快,死亡率高。通过临床特点及血肉碱谱分析及尿有机酸分析,进一步通过基因诊断、酶活性分析可确诊。治疗原则避免空腹时间过长,高碳水化合物、低脂饮食,补充甘油三酯等。

  • 标签: 脂肪酸代谢 肉碱酰基肉碱移位酶
  • 简介:摘要1例主诉为“腹泻、呕吐伴体重增长不良1年”的患儿就诊于浙江大学医学院附属儿童医院消化内科,经基因检测提示二甘油基转移酶1(DGAT1)基因存在2处杂合突变,c.676+1G>T,c.367_368delCT,分别来源于父亲和母亲,免疫组织化学示患儿十二指肠肠上皮细胞DGAT1蛋白的表达明显低于对照组,诊断为DGAT1基因缺陷。

  • 标签:
  • 简介:从3-甲基-1-苯基-5-吡唑酮出发,经过一系列反应得到5-氯-3-甲基-1-苯基-4-吡唑氯,再分别与芳胺反应得到5个未见文献报道的5-氯-3-甲基-1-苯基吡唑-4-酰胺类化合物。其结构经元素分析、1HNMR和IR确认。

  • 标签: 吡唑酮 吡唑酰胺 合成
  • 简介:目的:介绍新型微生物多糖—高结冷胶的研究进展和前景。方法查阅近年来国内外的相关文献报道,并进行分析、整理和归纳。结果胶体浓度、外加金属阳离子类型和含量、pH值、糖份都会对凝胶特性和流变性产生影响。结论高结冷胶作为一种新型凝胶剂,只有在充分理解掌握其凝胶特性的基础上才能获得理想的效果。

  • 标签: 高酰基结冷胶 特性 应用
  • 简介:通过α-萘乙酸和SOCl2在无水苯中反应制得α-萘乙酰氯,然后再与硫氰酸钾反应生成α-萘乙酰异硫氰酸酯,再与萘乙酰肼进行加成反应,合成新型氨基硫脲类化舍物N-α-萘乙酰-N’-α-萘乙酰氨基硫脲,产物经^1HNMR、IR和元素分析测定。生物活性实验结果表明对水稻根生长具有促进作用,对大肠杆菌和枯草杆菌无明显抑菌作用。

  • 标签: Α-萘乙酸 萘乙酰氨基 硫脲 合成 生物活性
  • 简介:目的高糖可诱导足细胞损伤,促进糖尿病蛋白尿的产生及肾脏纤维化的进展。N-乙酰-丝氨-天门冬-赖氨-脯氨酸(AcSDKP)是由血管紧张素转化酶水化的一种生理性四肽,可抑制肾脏纤维化。本文通过体外培养条件永生性小鼠足细胞,探讨AcSDKP对高糖诱导足细胞损伤的保护作用及可能机制。方法体外培养条件永生性小鼠足细胞,采用高糖(30mmol/L)刺激48h,同时予AcSDKP干预。分为正常对照组(常规低糖培养培养)、高糖组、高糖+AcSDKP组。采用免疫荧光法检测各组细胞足细胞特异性标记物nephrin的表达改变,采用免疫印迹法检测各组足细胞纤连蛋白(fibronectin)、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)的表达改变,采用免疫荧光检测各组足细胞骨架,采用流式细胞仪检测各组足细胞凋亡率。结果高糖可减少足细胞nephrin表达,AcSDKP处理后足细胞nephrin表达有所恢复。高糖组可促进足细胞间充质标记物fibronectin、α-SMA的表达升高,AcSDKP可抑制高糖刺激下足细胞fibronectin、α-SMA的表达。高糖可诱导足细胞骨架出现紊乱、重组,促进足细胞黏附性下降,诱导足细胞凋亡,AcSDKP可抑制足细胞骨架紊乱重组、改善足细胞黏附性、抑制足细胞凋亡。结论AcSDKP可对高糖诱导的足细胞损伤发挥保护作用,其机制可能与逆转足细胞上皮-间充质转化,稳定细胞骨架、恢复足细胞黏附性及抑制足细胞凋亡有关。

  • 标签: 高糖 N-乙酰基-丝氨酰-天门冬酰-赖氨酰-脯氨酸 足细胞 上皮-间充质转化 细胞骨架
  • 简介:摘要报道1例肉碱肉碱移位酶缺乏症患儿,主要表现为低体温、反应差、呼吸浅弱、脉搏氧饱和度下降、双侧瞳孔对光反射迟钝、心音低钝、心率减慢。血串联质谱检查提示多种长链肉碱浓度升高,基因检查提示SLC25A20基因c.261-10T>G变异。经呼吸支持、补充左旋肉碱等治疗后,患儿症状有所缓解,家长自行出院3个月后于家中死亡。

  • 标签: 肉碱酰基肉碱移位酶缺乏症 SLC25A20基因 新生儿
  • 简介:摘要目的分析婴儿发生败血症时外周血中脂代谢产物游离肉碱和肉碱水平,探索其在婴儿败血症中的变化及临床意义。方法收集上海交通大学医学院附属新华医院新生儿科46例住院确诊败血症患儿及同期住院的非感染患儿55例,回顾性比较两组血串联质谱游离肉碱及肉碱水平,并分析其与C反应蛋白和降钙素原的相关性。对败血症患儿,根据是否有并发症分为并发症组和无并发症组,比较两组游离肉碱及肉碱水平的差异。结果败血症患儿外周血中己二肉碱(C6DC)、肉豆蔻烯肉碱(C14:1)、3-羟基肉豆蔻肉碱(C14OH)、3-羟基棕榈肉碱(C16OH)水平高于非感染患儿(Z=-2.52、-2.05、-2.68、-2.82,P均<0.05),外周血中游离肉碱水平在两组中差异无统计学意义。相关性分析提示差异有统计学意义的四种肉碱水平均与降钙素原水平呈正相关(r=0.44、0.44、0.40、0.49,P均<0.01)。有并发症组C16OH异常患儿的比例较无并发症组显著升高,差异有统计学意义(χ2=4.51,P<0.05)。结论败血症婴儿的部分肉碱水平明显升高,且与感染的严重程度正相关,有并发症的患儿中长链肉碱水平异常者比例更高,提示败血症婴儿的脂代谢发生了改变,检测血肉碱水平可能有助于婴儿败血症严重程度的判断。

  • 标签: 败血症 脂代谢 酰基肉碱 婴儿
  • 简介:将昆虫生长调节剂灭幼脲的活性基团和蜕皮激素模拟物RH-5849和RH-5992的活性基团进行拼接,合成了十二个全新的2-叔丁基-1-芳-4-芳氨基脲类目标化合物,其结构经IR,^1HNMR,MS和元素分析确证。生物测试结果表明,该系列化合物有一定的昆虫生长调节活性,通过QSAR分析,找出了该系列化合物的结构-活性定量方程,并进行了统计学和化学的检验,也为今后继续优化该系列化合物提供理论依据。

  • 标签: 昆虫生长调节剂 定量结构 活性关系 多重回归 取代氨基脲 芳基芳酰基