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  • 简介:目的评价羟基喜树(Hydroxycamptothecin,HCPT)治疗癌性黄疸的近期疗效。方法对30例有黄疸的晚期消化道肿瘤病人,随机分两组:①对照组(菌栀黄/TAD+门冬氮酸钾镁)按常规给药。②HCPT组:在对照组基础上+HCPT(8~10mg/d,7~10日,3~4周重复1次,连用2~3个周期)。结果HCPT组较对照组总胆红素、直接胆红素低,HCPT治疗后总胆红素,直接胆红素较治疗前明显降低,有高度统计学差异(P<0.01);KPS评分升高,有统计学差异(P<0.05)。结论HCPT能减轻癌性黄疸症状,提高生活质量,是一种有效的治疗药物。

  • 标签: HCPT 治疗 黄疸 癌性 对照组 近期疗效
  • 简介:目的:制备羟基喜树(HCPT)脂质体,并对其质量进行评价。方法:采用薄膜分散-高压乳匀法制备羟基喜树脂质体;用激光粒度分析仪测定其Zeta电位、粒径大小;考察其在0.9%NaCl溶液、水、5%葡萄糖溶液中8h的稳定性;用凝胶柱层析法考察包封率;采用薄膜透析法考察体外释药性质。结果:羟基喜树脂质体Zeta电位为(-33.1±1.3)mV,平均粒径(182.5±5.6)nm,8h内在水、5%葡萄糖溶液中稳定性良好;包封率(91.2±1.2)%;体外释药曲线符合Higuchi方程Q=1.2916t^1/2+0.3098,r=0.9803。结论:本试验制备的羟基喜树脂质体稳定性好,大小均匀,包封率高,并具有延缓药物释放的性质。

  • 标签: 羟基喜树碱 脂质体 包封率 体外释放度
  • 简介:目的为寻找生物利用度更好、抗肿瘤活性更高的喜树衍生物,设计新型喜树衍生物。方法对7-乙基-10-羟基喜树10位羟基进行化学结构修饰,连接生物相容性较好的羧基、特异性基团西佛结构,并对化合物进行体外细胞毒性评价。结果共合成11个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR及MS确证。体外细胞毒性评价表明:目标化合物对SPCA-1、MCF-79的体外细胞毒性大多强于阳性对照药物伊立替康。结论验证了西佛结构有助于提高喜树抗肿瘤活性。初步构效关系分析表明:羧烷基类化合物的活性随直链脂肪酸的增长而增强。

  • 标签: 喜树碱衍生物 西佛碱 抗肿瘤
  • 简介:为了寻找提取10-羟基喜树的最佳喜树果原料,用HPLC法对湖北、四川、江西、广西和甘肃等五产地喜树果中的10-羟基喜树进行了含量测定,结果显示,不同产地喜树果中10-羟基喜树的含量差异较大,广西产的喜树果中的含量最高,为0.125%。

  • 标签: 喜树果 10-羟基喜树碱 含量测定 HPLC
  • 简介:喜树为重要的抗癌药物和植物源杀虫剂,主要存在于珙桐科的喜树植株体内。该文从季节性、植株组织、产地、栽培密度及环境胁迫等方面分析影响喜树喜树植株中的分布情况,并对其作为杀虫剂和杀菌剂的使用情况进行了综合阐述。

  • 标签: 喜树碱 喜树 分布 植物源杀虫剂
  • 简介:摘要目的研究羟基喜树(HCPT)诱导人肝癌细胞凋亡的作用。方法用HCPT以不同终浓度诱导BEL-7402人肝癌细胞,用MTT法观察其细胞毒性。分别以倒置显微镜、电镜、荧光显微镜观察其改变。结果HCPT以剂量依赖的方式抑制BEL-7402细胞的生长。荧光显微镜和透射电镜观察到细胞皱缩、核质浓缩、核碎裂、细胞起泡以及凋亡小体形成等凋亡特征的形态学改变。结论羟基喜树既能抑制人肝癌BEL-7402细胞增殖,又能诱导其凋亡显示出较强的细胞毒性。

  • 标签: 羟基喜树碱 肝癌 凋亡
  • 简介:目的探讨羟基喜树在膀胱癌术后膀胱灌注化疗预防肿瘤复发的效果.方法52例膀胱恶性肿瘤患者行膀胱部分切除术或经尿道膀胱肿瘤电气化切除术后,采用羟基喜树20mg+生理盐水20ml膀胱灌注20次预防膀胱肿瘤复发.结果随访1~6年,术后2年无复发,2年后复发6例,复发率11.5%.结论膀胱癌术后羟基喜树膀胱灌注化疗预防肿瘤复发,疗效肯定副作用小.

  • 标签: 羟基喜树碱 膀胱灌注 化疗 预防 膀胱癌 术后
  • 简介:摘要目的建立测定小鼠肾组织中10-羟基喜树浓度的方法。高效液相色谱-荧光检测方法,以CPT为内标,甲醇/水为流动相,采用梯度洗脱方式,在激发波长为383nm,发射波长为553nm条件下,实现HCPT及内标CPT的同时测定,小鼠肾组织中的内源性物质不干扰检测,方法的准确度、精密度、灵敏度可达到分析的要求。该方法成功应用于小鼠肾组织中HCPT的药代代谢动力学研究。

  • 标签: 高效液相色谱法 小鼠 肾脏 10-羟基喜树碱 组织分布
  • 简介:摘要目的观察羟基喜树注射液治疗系统性硬皮病患者的临床疗效。方法20例系统性硬皮病患者采用自身交叉对照法,按平衡随机原则将患者分为2组,每组10例,一组先治疗3月,然后观察3月,另一组反之。治疗组用药羟基喜树、强的松、秋水仙。对照组用药除停用羟基喜树外,余治疗相同。结果治疗组患者的皮肤硬度积分、关节功能积分、最大齿距、最大指距及血透明质酸浓度均显著改善(P〈0.01)。结论羟基喜树治疗系统性硬皮病疗效显著,不良反应少。

  • 标签: 羟基喜树碱 系统性 硬皮病
  • 简介:1材料与方法1.1一般资料胃癌38例,均经病理证实,并有可测量病灶的住院患者,男22例,女16例;年龄29岁~68岁,中位年龄59.6岁.其中Ⅲa期7例,Ⅲb期15例,Ⅳ期16例;化疗前检查,血常规、肝肾功能、心电图正常,Kanofsky评分70分以上.随机分为治疗组和对照组.

  • 标签: 羟基喜树碱 化疗 胃癌 治疗方法 疗效
  • 简介:目的探讨羟基喜树用于膀胱癌术后膀胱灌注预防肿瘤复发的护理体会。方法2007年6月~2010年8月对33例膀胱癌患者行TUR、电灼术或膀胱部分切除术,应用羟基喜树进行膀胱灌注护理。结果探讨羟基喜树术后灌注的护理注意事项,提出合理的护理方法。结论羟基喜树用于膀胱灌注疗效肯定,操作方便,加强灌注前后的护理同时指导患者出院后灌注治疗过程中的注意事项利于患者提高生活质量。

  • 标签: 羟基喜树碱 膀胱癌 膀胱灌注 护理
  • 简介:观察羟基喜树联合化疗卵巢癌的疗效和毒性作用。其结果有效率为CR+PR75%。主要毒性反应表现为骨髓功能及胃肠道受到影响外。未见其它不良反应发生。通过临床观察羟基喜树和其它化疗药物联合治疗卵巢癌疗效好、副作用小且可耐受。

  • 标签: 羟基喜树碱 联合化疗 晚期卵巢癌 临床观察 疗效 可耐
  • 简介:目的观察艾迪注射液联合羟基喜树治疗Ⅳ期胃癌临床疗效。方法采用艾迪注射液联合羟基喜树治疗Ⅳ期胃癌20例(治疗组):艾迪注射液(贵州益佰制药股份有限公司,10ml/支),50ml/d静滴,同时予羟基喜树5mg/d静滴,连续10d为1个疗程;选择同期条件相同采用单纯羟基喜树治疗IV胃癌16例作对照(对照组):羟基喜树5mg/d静滴,连续10d为1个疗程。2组均在治疗结束1周后行临床疗效观察:评估2组患者的近期疗效、比较生存质量(Kamofsky评分1、白细胞计数、NK细胞活性、T细胞亚群及肿瘤标志物CEA、CA19-9等的变化。结果近期有效率治疗组为45%(CR、PR、NC、PD、CR+PR分别为1、8、6、5、9例),对照组为43.3%(CR、PR、NC、PD、CR+PR分别为1、7、5、3、8例),2组间经秩和检验无显著性差异(P〉0.05)。治疗组的患者,生存质量及NK细胞活性明显升高,CD3、CD4亦明显升高,CDg明显下降,与治疗前比较有显著性差异(P〈0.05),而对照组虽有NK细胞活性、CD3、CD4略微升高,但与治疗前比较差异不显著。治疗组的患者治疗前后白细胞无明显下降,对照组治疗后白细胞下降明显,与治疗前比较差异显著(P〈0.05)。2组的肿瘤标志物CEA、CA19.9等也有一定程度的下降,但治疗前后差异不显著(P〉0.05)。结论应用艾迪注射液联合羟基喜树治疗Ⅳ期胃癌患者,临床疗效肯定,能改善患者症状,且能减轻化疗药物的消化道及骨髓抑制等喜副反应,提高其生活质量,容易被患者所接受,是一种合理的较好的治疗晚期胃癌方案,值得大力推广。

  • 标签: 晚期胃癌 艾迪注射液 联合治疗
  • 简介:目的比较卡介苗(BCG)与羟基喜树(HCPT)膀胱灌注治疗对膀胱癌复发的预防作用及治疗毒性。方法收集关于BCG与HCPT膀胱灌注治疗膀胱癌的比较性研究文献,进行系统分析。采用优势比(OR)及95%可信区间(CI)作为评价比较疗效及毒性差异的指标。统计软件为RevMan5。结果共入选16个临床研究,包括705例接受BCG和905例接受HCPT膀胱灌注治疗的患者。Meta分析结果提示,BCG组1年内复发率高于HCPT组(P=0.009),但2年内复发率和长期复发率差异无统计学意义(P值分别为0.84、0.99)。BCG组膀胱刺激症状、血尿和发热的发生率显著高于HCPT组(P均〈0.00001)。结论HCPT膀胱灌注预防膀胱癌1年内复发率低于BCG,2年内复发率和长期复发率无差异,但治疗毒性明显低于BCG。

  • 标签: 膀胱肿瘤 卡介苗 喜树碱
  • 简介:目的观察含羟基喜树(HCPT)联合化疗治疗晚期非小细胞肺癌20例,并与同期未用HCPT联合化疗的患者20例作对照。方法实验组:CTX400mg/m^2静滴第一天,ADM40mg/m^2静滴第一天,DDP30mg/m^2静滴第一天,HCPT10mg/m^2静滴第2—6天,28天为一周期。对照组:CTXADM和DDP剂量及周期与实验组相同,但不用HCPT。结果实验组有效率50.0%,对照组有效率36.0%,联合化疗后治疗组毒副反应发生率较对照组在骨髓抑制方面增长,但无显著差异(P>0.05)。结论联合HCPT化疗治疗晚期NSCLC,疗效有一定提高,毒副反应增加不明显,值得在临床中进一步观察,研究。

  • 标签: 非小细胞肺癌 羟基喜树碱 化学疗法 CAP方案
  • 简介:【摘 要】目的:通过高效液相色谱法来对羟喜树注射液药品中的有关物质与含量展开有效检测。方法:设定甲醇 -水为流动相,采用 Ultimate XB-C 18柱实施检测,设置值为 4.6×250mm, 5μm,检测波长设置为 370nm,流速数值是 1.0mL·min-1,柱温设定为 35℃,完成检测准备工作后,即可进行后续的检测。结果:检测有关物质的结果如下:杂质与羟喜树物质之间的分离度达到相应标准,喜树为主要杂质,其与羟喜树的实际线性范围检测在 0.2到 1.0μg·mL-1间,相关系数大于 0.9997,最低检测限 0.3ng与 0.2ng。含量检测的结果如下:在 4.0至 36.3μg·mL-1的范围中,羟喜树呈现出现象相关系数是 1.0000,针对 3个厂家提供的处方工艺,实施了高中低三种围绕浓度的回收率检测实验,检测结果均未超过 100%到 102.0%的范围, RSD数值高于 0.02%,低于 0.7%。结论:本次试验中使用的检测方法的准确率水平高,专属性相对较强,可帮助增强羟喜树注射液药品质量控制工作的系统化,实现全面的药品质量控制需求。

  • 标签: HPLC 羟喜树碱 有关物质 含量
  • 简介:目的:探讨膀胱癌患者术后膀胱灌注的方法及护理措施。方法:对64例保留膀胱的膀胱癌术后患者用羟基喜树行膀胱灌注,并对膀胱灌注化疗前、灌注中、灌注后的护理进行总结。结果:64例患者跟踪随访,随访时间1~2年,经膀胱灌注化疗两年内均明显好转和得到控制。结论:熟练规范的操作技术及正确有效的护理是预防及减少患者不适,完成全程灌注化疗,确保疗效的关键。

  • 标签: 膀胱癌 膀胱灌注 羟基喜树碱 护理
  • 简介:作为喜树类新药伊立替康(CPT-11)的活性代谢产物,20(s)-7-乙基-10-羟基喜树(SN-38)是一种具有广泛应用前景的广谱高效抗肿瘤新药.为揭示电子结构与抗癌活性之间的关系,文章采用PM3-MO方法,对SN-38进行了量子化学计算.在参照分子轨道及其能级、电荷密度、键长、二面角等参数基础上,论证了SN-38分子的多环共轭平面结构,探讨了α-羟基内酯环作为特殊的亲核位点,C7位的乙基取代基为辅助作用点,与DNA—TopoⅠ复合物作用的抗癌机理.

  • 标签: 20(s)-7-乙基-10-羟基喜树碱(SN-38) 量子化学计算 抗癌活性