简介:以环十二酮为原料,经过α-取代反应生成中间体α-苄基环十二酮,再与羟胺作用成肟,再经酯化反应合成了22个未见文献报道的α-苄基环十二酮肟酯衍生物,其化学结构经^1HNMR、IR和元素分析确证。初步生物活性测定结果显示,部分化合物具有一定的除草活性,如BWZ15在浓度为100和1mg/L时对马唐Digitariasanguinalis的抑制率分别为72.70%和54.98%,对苘麻Abutilontheophrasti的抑制率分别为85.04%和81.91%。毒力测定结果显示,BWZ15对马唐的IC50值和苘麻的IC90值分别为0.49和1.90mg/L。
简介:以环十二酮为原料,经α-甲硫基环十二酮肟合成了16个新的α-甲硫基环十二酮肟酯,其结构经元素分析、1HNMR、13CNMR和IR的确证。初步生测结果表明,部分化合物对马唐Digitariasanguinalis(Linn.)Scopoli和苘麻AbutilontheophrastiMedic具有较好的除草活性,其中G7在100mg/L时对马唐、苘麻的抑制率均为100%,在1mg/L时其抑制率分别为84.3%和89.0%,相同浓度下与对照药剂乙草胺的活性相当。精密毒力测定结果表明,G7对马唐和苘麻的IC50值分别为0.208和0.024mg/L。
简介:为寻找高活性的新农药化合物,通过2.取代氨基-1-对氯苯乙酮-1-肟与卤代烃反应,设计并合成了35个对氯苯乙酮肟醚衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,该类化合物具有一定的杀虫、抑菌及除草活性,其中C9、C12在500mg/L时对蚜虫Aphiscraccivaora的致死率达到100%;C10、C12、C15和C23在1000mg/L时对朱砂叶螨Tetranychuscinabarinus的致死率达到100%;C29、C30和C31在500mg/L时对黄瓜白粉病菌Sphaerothecafuligineas的抑制率达到95%以上;C孙C孙C33和C35在100mg/L时对马唐Digitariasanguinalis的抑制率达到90%以上。
简介:摘要目的观察分析比较采用头孢甲肟与头孢哌酮舒巴坦钠治疗小儿细菌性肺炎的临床疗效。方法选择我院小儿科2012年7月-2013年12月收治的114例细菌性肺炎患儿作为本次的研究对象,将所有患儿按照随机数字法分为研究组和对照组两组,每组各有57例患儿,在常规退热、化痰、止咳、平喘、吸氧以及对症治疗等治疗措施的基础上,对照组患儿采用静脉滴注头孢哌酮舒巴坦钠进行治疗;研究组患儿静脉滴注头孢甲肟进行治疗。治疗7d后,比较两组患儿的临床治疗效果、体温恢复正常时间、咳嗽消失时间、肺部啰音消失时间、胸部X线恢复正常时间以及住院时间。结果研究组患儿的治疗总有效率为96.49%,明显高于对照组患儿的84.21%,差异有统计学意义(P<0.05);研究组患儿的喘鸣音消失时间、退热时间、咳嗽消失时间、肺部啰音消失时间、胸部X线恢复正常时间以及住院时间均明显的低于对照组患儿,差异有统计学意义(P<0.05)。结论在进行常规综合措施治疗的基础上,采用头孢甲肟治疗小儿细菌性肺炎可以明显的减轻患儿的临床症状以及体征,取得的临床治疗效果令人满意,值得在临床上广泛的推广应用。
简介:目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的异色满-4-酮肟醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-酮(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在肟羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列异色满-4-酮肟醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果:获得了20个具有肟醚异丙醇胺结构的目标化合物;其夙一受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52.2%,优于阳性药普萘洛尔(49.7%);初步获得了构效关系信息。结论:对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。
简介:摘要目的探讨并分析头孢甲肟联与头孢唑肟治疗胆源性胰腺炎的临床疗效及安全性。方法此次研究的对象是选择60例胆源性胰腺炎患者,将其临床资料进行回顾性分析,并随机分为治疗组和对照组各30例,两组患者入院分别接受同等剂量(2.0g)、同等用法(静脉滴注,1次/12h)治疗,对照组给予头孢唑肟钠,治疗组给予头孢甲肟,疗程均为6~15d,疗程结束后评价两组患者的疗效及不良反应。结果两组患者经治疗后,治疗组体温恢复正常时间、腹痛缓解时间、转氨酶降至正常时间、血及尿淀粉酶降至正常时间均明显少于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05);两组患者主要不良反应为恶心、呕吐、皮肤发痒等,但两组不良反应发生率差异无统计学意义(P>0.05),且不良反应大多轻微并为一过性。结论注射用盐酸头孢甲肟可安全、有效地用于治疗胆源性胰腺炎,值得临床推广。
简介:摘要目的分析头孢甲肟与头孢唑肟治疗胆源性胰腺炎的临床效果。方法收取我院109例胆源性胰腺炎患者,收取时间在2015年10月8日直至2016年7月11日,并将胆源性胰腺炎患者分为两组,对照组(54例患者实施头孢唑肟治疗),观察组(55例患者实施头孢甲肟治疗),将两组胆源性胰腺炎患者的治疗效果进行分析。结果胆源性胰腺炎患者治疗后的尿淀粉酶降至正常时间(4.52±3.18)d、腹痛缓解时间(5.78±1.29)d、体温正常时间(6.01±2.45)d优于对照组(P<0.05)。结论将头孢甲肟与头孢唑肟治疗胆源性胰腺炎的临床效果进行对比,头孢甲肟具有显著效果,值得推广和应用。
简介:摘要对头孢唑肟钠的合成工艺进行了研究,以7-氨基-3-去甲基-3-头孢烷酸(7-ANCA)为原料,与2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚胺-乙酰-苯并噻唑硫酯(AE活性酯)反应制得头孢唑肟酸,再与无水碳酸钠反应制得头孢唑肟钠。所得产品质量好,产率达85.8%。本方法操作简便易行,适于工业化生产。