学科分类
/ 25
500 个结果
  • 简介:以环十二为原料,经过α-取代反应生成中间体α-苄基环十二,再与羟胺作用成,再经酯化反应合成了22个未见文献报道的α-苄基环十二酯衍生物,其化学结构经^1HNMR、IR和元素分析确证。初步生物活性测定结果显示,部分化合物具有一定的除草活性,如BWZ15在浓度为100和1mg/L时对马唐Digitariasanguinalis的抑制率分别为72.70%和54.98%,对苘麻Abutilontheophrasti的抑制率分别为85.04%和81.91%。毒力测定结果显示,BWZ15对马唐的IC50值和苘麻的IC90值分别为0.49和1.90mg/L。

  • 标签: α-苄基环十二酮 α-苄基环十二酮肟酯 合成 除草活性
  • 简介:以环十二为原料,经α-甲硫基环十二合成了16个新的α-甲硫基环十二酯,其结构经元素分析、1HNMR、13CNMR和IR的确证。初步生测结果表明,部分化合物对马唐Digitariasanguinalis(Linn.)Scopoli和苘麻AbutilontheophrastiMedic具有较好的除草活性,其中G7在100mg/L时对马唐、苘麻的抑制率均为100%,在1mg/L时其抑制率分别为84.3%和89.0%,相同浓度下与对照药剂乙草胺的活性相当。精密毒力测定结果表明,G7对马唐和苘麻的IC50值分别为0.208和0.024mg/L。

  • 标签: α-甲硫基环十二酮 α-甲硫基环十二酮肟酯 合成 除草活性
  • 简介:为寻找高活性的新农药化合物,通过2.取代氨基-1-对氯苯乙-1-与卤代烃反应,设计并合成了35个对氯苯乙醚衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和元素分析确证。初步的生物活性测定结果表明,该类化合物具有一定的杀虫、抑菌及除草活性,其中C9、C12在500mg/L时对蚜虫Aphiscraccivaora的致死率达到100%;C10、C12、C15和C23在1000mg/L时对朱砂叶螨Tetranychuscinabarinus的致死率达到100%;C29、C30和C31在500mg/L时对黄瓜白粉病菌Sphaerothecafuligineas的抑制率达到95%以上;C孙C孙C33和C35在100mg/L时对马唐Digitariasanguinalis的抑制率达到90%以上。

  • 标签: 苯乙酮肟 合成 肟醚 生物活性
  • 简介:摘要目的观察分析比较采用头孢甲与头孢哌舒巴坦钠治疗小儿细菌性肺炎的临床疗效。方法选择我院小儿科2012年7月-2013年12月收治的114例细菌性肺炎患儿作为本次的研究对象,将所有患儿按照随机数字法分为研究组和对照组两组,每组各有57例患儿,在常规退热、化痰、止咳、平喘、吸氧以及对症治疗等治疗措施的基础上,对照组患儿采用静脉滴注头孢哌舒巴坦钠进行治疗;研究组患儿静脉滴注头孢甲进行治疗。治疗7d后,比较两组患儿的临床治疗效果、体温恢复正常时间、咳嗽消失时间、肺部啰音消失时间、胸部X线恢复正常时间以及住院时间。结果研究组患儿的治疗总有效率为96.49%,明显高于对照组患儿的84.21%,差异有统计学意义(P<0.05);研究组患儿的喘鸣音消失时间、退热时间、咳嗽消失时间、肺部啰音消失时间、胸部X线恢复正常时间以及住院时间均明显的低于对照组患儿,差异有统计学意义(P<0.05)。结论在进行常规综合措施治疗的基础上,采用头孢甲治疗小儿细菌性肺炎可以明显的减轻患儿的临床症状以及体征,取得的临床治疗效果令人满意,值得在临床上广泛的推广应用。

  • 标签: 头孢甲肟 头孢哌酮舒巴坦钠 小儿细菌性肺炎 临床效果
  • 简介:摘要目的本品为口服广谱第三代头孢菌素,是头孢泊的前体药物。其抗菌作用特点是对革兰阴性菌的抗菌作用较强,优于第一代和第二代。目的讨论头孢泊酯临床应用。方法查阅文献资料并根据个人临床经验进行归纳总结。结论头孢泊酯临床应用于由葡萄球菌属、链球菌属(包括肺炎链球菌)、淋球菌、卡他莫拉菌、克雷白杆菌属、大肠杆菌、变形杆菌属、枸橼酸杆菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌等引起的、对本品敏感的轻、中度感染。

  • 标签: 头孢泊肟酯 临床应用
  • 简介:摘要目的头孢甲为第三代半合成的头孢菌素类广谱抗生素,通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。体外实验表明,本品对革兰阳性菌和阴性菌均有作用。目的讨论头孢甲药用心得。方法查阅文献资料并结合个人临床经验进行归纳总结。结论本品适用于头孢甲敏感的链球菌属(肠球菌除外)、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属等引起的感染症。

  • 标签: 头孢甲肟 临床用药
  • 简介:摘要本品为第三代半合成头孢菌素,抗菌谱比头孢呋辛更广,对革兰阴性菌的作用更强,抗菌谱包括嗜血性流感杆菌、大肠杆菌、沙门杆菌、克雷白产气杆菌属及奇异变形杆菌、奈瑟菌属、葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等。目的讨论头孢噻西药效验。方法查阅文献资料并结合临床经验进行归纳总结。结论临床上主要用于各种敏感菌的感染,如呼吸道、耳鼻咽喉、腹腔、胆道、脑膜炎、淋病、泌尿系统感染,败血症等。

  • 标签: 头孢噻肟 西药 效验
  • 简介:头孢泊酯是第三代头孢菌素中第一个口服衍生物,具有广谱抗菌活性,对很多革兰氏阴、阳性菌有效,且很少见细菌对本品耐药。文献报道本品的合成方法有多种。笔者以国产氨噻头孢为原料经酰化、甲氧基化.酯化和水解4步反应制得。

  • 标签: 头孢泊肟酯 头孢泊肟 抗生素 口服活性头孢
  • 简介:摘要:头孢克是当下临床治疗中较为常见的一种抗生素类药物,具有抗菌谱广、半衰期长的特点,仅需少量的药剂便可发挥良好的疗效,但我国的头孢克无论是产量还是质量均难以满足市场需求。对此,笔者重点就头孢克的合成工艺作了分析,希望对改善现状有所启示。

  • 标签: 头孢克肟 合成工艺 叔丁基
  • 简介:摘要头孢克是当下临床治疗中较为常见的一种抗生素类药物,具有抗菌谱广、半衰期长的特点,仅需少量的药剂便可发挥良好的疗效,但我国的头孢克无论是产量还是质量均难以满足市场需求。对此,笔者重点就头孢克的合成工艺作了分析,希望对改善现状有所启示。

  • 标签: 头孢克肟 合成工艺 叔丁基
  • 简介:摘要本品是一种新型第四代头孢菌素,抗菌谱和对β-内酰胺酶的稳定性明显优于第三代头孢菌素。目的讨论头孢吡抗感染应用。方法查阅文献资料并根据个人临床经验进行归纳总结。结论本品适用于治疗由对头孢吡敏感的细菌引起的成年人的中、重度感染,包括呼吸系统感染(复杂性和单纯性)。上尿路和下尿路感染,皮肤和软组织感染,包括腹膜炎和胆道感染在内的腹腔感染,败血症/菌血症和免疫力低下患者的发热。

  • 标签: 头孢吡肟 抗感染 应用
  • 简介:目的:为探索寻找新型心血管药物候选化合物,设计合成了一系列全新结构的异色满-4-醚类衍生物。方法:首先设计合成了天然降压活性产物3-甲基-7,8-二羟基异色满-4-(XJP)的类似物3和6,然后通过醚键在羟基上引入经典伊受体阻断剂侧链异丙醇胺基团,合成了一系列异色满-4-醚类新化合物;采用离体大鼠左心房测试了目标化合物对β-肾上腺素受体的阻断作用。结果:获得了20个具有醚异丙醇胺结构的目标化合物;其夙一受体的阻断活性测试结果表明,化合物Ic活性最强,在10^-7mol·L^-1浓度下对β1-受体的抑制率为52.2%,优于阳性药普萘洛尔(49.7%);初步获得了构效关系信息。结论:对活性天然产物XJP结构修饰的结果可为新型心血管药物分子设计提供研究思路。

  • 标签: 异色满-4-酮衍生物 肟醚 杂合体 β-受体阻断活性 抗高血压活性
  • 简介:5 ℃下滴加异辛酸钠6 g(0.036 mol)与乙醇10 ,HPLC归一化法纯度99%以上,在5 ℃下滴加三乙胺4.1 mL(0.029 mol)

  • 标签: 头孢唑肟钠 钠合成
  • 简介:与2(2氨基4噻唑基)2甲氧亚胺乙酰苯并噻唑硫酯(AE活性酯)缩合制得头孢唑酸,第2条是以7氨基3去甲基3头孢烷酸(7ANCA)为原料与氨噻乙酸直接缩合得头孢唑酸再成盐,再与成盐剂反应得头孢唑

  • 标签: 头孢唑肟钠 钠合成
  • 简介:摘要目的探讨并分析头孢甲联与头孢唑治疗胆源性胰腺炎的临床疗效及安全性。方法此次研究的对象是选择60例胆源性胰腺炎患者,将其临床资料进行回顾性分析,并随机分为治疗组和对照组各30例,两组患者入院分别接受同等剂量(2.0g)、同等用法(静脉滴注,1次/12h)治疗,对照组给予头孢唑钠,治疗组给予头孢甲,疗程均为6~15d,疗程结束后评价两组患者的疗效及不良反应。结果两组患者经治疗后,治疗组体温恢复正常时间、腹痛缓解时间、转氨酶降至正常时间、血及尿淀粉酶降至正常时间均明显少于对照组,两组比较差异有统计学意义(P<0.05);两组患者主要不良反应为恶心、呕吐、皮肤发痒等,但两组不良反应发生率差异无统计学意义(P>0.05),且不良反应大多轻微并为一过性。结论注射用盐酸头孢甲可安全、有效地用于治疗胆源性胰腺炎,值得临床推广。

  • 标签: 头孢甲肟 头孢唑肟 胆源性胰腺炎临床疗效 不良反应
  • 简介:摘要目的分析头孢甲与头孢唑治疗胆源性胰腺炎的临床效果。方法收取我院109例胆源性胰腺炎患者,收取时间在2015年10月8日直至2016年7月11日,并将胆源性胰腺炎患者分为两组,对照组(54例患者实施头孢唑治疗),观察组(55例患者实施头孢甲治疗),将两组胆源性胰腺炎患者的治疗效果进行分析。结果胆源性胰腺炎患者治疗后的尿淀粉酶降至正常时间(4.52±3.18)d、腹痛缓解时间(5.78±1.29)d、体温正常时间(6.01±2.45)d优于对照组(P<0.05)。结论将头孢甲与头孢唑治疗胆源性胰腺炎的临床效果进行对比,头孢甲具有显著效果,值得推广和应用。

  • 标签: 头孢甲肟 头孢唑肟 胆源性胰腺炎 临床效果
  • 简介:摘要对头孢唑钠的合成工艺进行了研究,以7-氨基-3-去甲基-3-头孢烷酸(7-ANCA)为原料,与2-(2-氨基-4-噻唑基)-2-甲氧亚胺-乙酰-苯并噻唑硫酯(AE活性酯)反应制得头孢唑酸,再与无水碳酸钠反应制得头孢唑钠。所得产品质量好,产率达85.8%。本方法操作简便易行,适于工业化生产。

  • 标签: 头孢唑肟钠 合成 7-氨基-3-去甲基-3-头孢烷酸
  • 简介:摘要本品为第三代半合成头孢菌素,抗菌谱比头孢呋辛更广,对革兰阴性菌的作用更强,抗菌谱包括嗜血性流感杆菌、大肠杆菌、沙门杆菌、克雷白产气杆菌属及奇异变形杆菌、奈瑟菌属、葡萄球菌、肺炎球菌、链球菌等。目的讨论头孢噻西药效验。方法查阅文献资料并结合临床经验进行归纳总结。结论临床上主要用于各种敏感菌的感染,如呼吸道、耳鼻咽喉、腹腔、胆道、脑膜炎、淋病、泌尿系统感染,败血症等。

  • 标签: 头孢噻肟 西药 效验
  • 简介:【摘 要】头孢克属于抗菌类药物,具有抗菌效果强、抗菌范围广、持续时间长等应用优势,常用与感染疾病的治疗,并且治疗效果良好。本文先对头孢克的药理进行合理的分析,在对研究其临床应用,希望为头孢克今后的应用提供参考和借鉴。

  • 标签: 头孢克肟 药理 应用 分析
  • 简介:病例报告例1患者老年男性,76岁,本次入院因反复咳嗽、咳痰、喘息10年,再发伴发热2天入院。有肾功能不全病史,否认药物过敏史。入院查血常规:WBC16.2×109/L,G89%。肾功:尿素10.5mmoll,肌酐145umol/l。胸部CT提示:慢支并双下肺感染。给予生理盐水20ml+头孢吡2g,静推,2/日。3日后患者体温正常,改为生理盐水20ml+头孢吡1g,静推,2/日,患者出现言语含糊、词不达意,重复做同一件事情,生理反射存在,病理反射未引出。

  • 标签: 头孢吡肟 精神症状 肾功能不全 生理盐水 药物过敏史 病例报告