简介:摘要马替麦考酚酸(MycophenolicAcid)又名霉酚酸是一种免疫抑制剂,由杭州中美华东制药有限公司提供的产品中主要存在两种杂质,通过HPLC分析后它们对于马替麦考酚酸的相对保留时间分别为0.26(杂质1),0.87(杂质2)。本实验通过制备液相提取纯化、质谱与核磁结合分析对两种杂质进行了结构分析。最终鉴定结果杂质1为5,7-dihydroxy-4-methylphthalide,杂质2为mycochromenicacid。
简介:目的:研究麦考酚酸(mycophenolicacid,MPA)在大鼠体内的肠肝循环过程。方法:5只雄性SD大鼠静脉注射MPA,收集0~12h的全血标本,测定MPA浓度。5只雄性大鼠静脉注射给予MPA,收集0~12h的胆汁标本,测定MPA和7-O-葡糖苷酸麦考酚酸(MPAG)浓度。采用10对雄性SD大鼠建立大鼠肠肝循环模型,测定供体和受体大鼠0~12h的MPA的血药浓度。结果:大鼠静脉注射MPA20mg/kg后AUC0~12h为(43.3±20.4)μg·h·ml-1,给药后8h出现吸收峰。大鼠胆汁实验中,MPA在0~0.33h、0.33~0.67h、0.67~1h、1~1.5h、1.5~2h、2~4h、4~8h、8~12h随胆汁排出量为0.078、0.077、0.049、0.062、0.079、0.114、0.120、0.073mg。胆汁供体组和胆汁受体组大鼠MPA的AUC0~12h分别是(42.3±27.1)和(4.28±3.05)μg·h·ml-1,胆汁受体组大鼠在接收胆汁后8h血药浓度达到峰值。结论:约有10%的MPA进行肠肝循环被重吸收,与人体内过程基本一致;大鼠肠肝循环模型中肠肝循环的峰值在给药后的6~8h。
简介:摘要目的探讨麦考酚酸脂(霉酚酸酯,MMF)的药理学及临床应用。方法对麦考酚酸脂的作用机制、药理学、临床应用进行分析。结果麦考酚酸脂预防和治疗肾、肝、心脏及骨髓移植的排异反应。亦试用于自身免疫性疾病如某些肾脏病和系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、牛皮癣、炎症性眼病及Crohn病等疾病的治疗。霉酚酸酯不良反应大多数可逆,减量或停药后症状减轻或痊愈。结论麦考酚酸是高效、选择性、非竞争性、可逆性的次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂,可抑制鸟嘌呤核苷酸的经典合成途径。对淋巴细胞具有高度选择作用,预防同种肾移植病人的排斥反应及治疗难治性排斥反应,可与环孢素和肾上腺皮质激素同时应用。
简介:九月,“久”月。九九归一,分久必合。此之“九九”亦可换成“久久”,“合”意为团圆。世间之道,久则必变而后通,进则必退而后久。是不以进为进,而正以退为进者也,故亨。尺蠖尚屈而后伸,龙蛇亦蛰而后震。
简介:患者,女性,17岁,住院号01759。因肾型过敏性紫癜6年,近2个月劳累后神疲乏力、口干、尿泡沫增多伴下肢浮肿。查体无阳性体征发现。实验室检查尿RBC765.6个/L、潜血(3+)、PH8、UTP2.40g/24h、β2-MG0.1g/L;血RT除RBC与HCT稍低外,余无异常;ESR30mm/h;血糖、肝肾功正常。特异性过敏源检测仅狗上皮呈1级,过敏程度低。彩超检查双肾声像图及血流指数正常。于2018年3月19日以肾型过敏性紫癜收入院。入院后给予甲泼尼龙24mgqdpo及对症治疗。住院第9天加用吗替麦考酚酯胶囊(骁悉批号SH2058)0.5gbidpo。服用1天后(总量1.0g)患者双侧上肢前臂出现针头至小米粒大小红色丘疹,类似麻疹样皮疹,散在或密集对称分布,皮肤微热,不痛不痒,无头痛、恶心、腹痛。诊断为吗替麦考酚酯致麻疹样药疹,立即停用吗替麦考酚酯胶囊和甲泼尼龙口服,改用抗炎作用强的地塞米松10mgivdripqd。3天后皮疹颜色变浅,5天后消失,无糠枇样脱屑。停用地塞米松,继用甲泼尼龙治疗,住院17天好转出院。2讨论吗替麦考酚酯是一种可影响机体免疫功能的药物,主要用于同种异体肾脏、肝脏、心脏和骨髓移植的患者,以预防和治疗器官的排斥反应;亦可用于不可耐受其他免疫抑制剂或疗效不佳的自身免疫性疾病1。如联合环孢素及糖皮质激素应用对机体各系统均可引发不良事件发生。而小剂量引发皮肤麻疹样皮疹则比较罕见。本文患者因肾型过敏性紫癜口服甲泼尼龙24mgqd9天后加服吗替麦考酚酯胶囊0.5gbid,仅服用1天(总量1.0g)即发现双侧上肢前臂出现对称性针头至米粒大小红色丘疹,类似麻疹样皮疹。应用地塞米松10mgivdripqd×5d而痊愈。诊断似无疑问。笔者认为吗替麦考酚酯引发麻疹样药疹并不常见,却显示临床用药的个体差异性,所以应用该药物前应详细询问有无过敏史,用药后应密切观察药物不良反应,一旦发现应及时正确处理,以防引起严重后果。参考文献1陈新谦,王有豫,汤吉主编.新编药物学M.北京人民卫生出版社,2007,767-768.