简介:用量子化学方法计算了2H-苯并吡喃-2-酮类化合物的分子二阶非线性光学系数,研究了取代基效应、取代位置以及电子性质对分子二阶非线性光学效应的影响,并提出了标题化合物可作为性质优良的二阶非线性光学材料的设计方案.
简介:通过取代苯甲酸与N-羟乙基苯并异噻唑啉-3-酮反应,制备了6个未见文献报道的2-(苯并异噻唑啉-3-酮-2-基)芳香酯类化合物,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确认。采用比浊法测定了目标化合物对革兰氏阳性菌(枯草芽孢杆菌Bacillussubtilis、金黄色葡萄球菌Staphylococcusaureus、白色葡萄球菌Staphylococcusalbus)及革兰氏阴性菌(大肠杆菌Escherichiacoli、肺炎克雷伯菌Klebsiellapneumoniae及绿脓杆菌Pseudomonasaeruginosa)的抑菌能力。结果表明,绝大多数化合物对金黄色葡萄球菌和白色葡萄球菌表现出优良的生长抑制活性,其半数抑菌浓度(MIC50)约为4mg/L。
简介:目的设计合成具有抗肿瘤活性的新型2-吲哚酮类化合物。方法以2-吲哚酮类酪氨酸激酶抑制剂L029为先导化合物,设计目标化合物结构,以2-氟吡啶为起始原料,经过碘代反应、卤素重排、偶联反应及缩合反应制得目标化合物;评价了目标化合物对人结肠癌细胞(HCT116),肝癌细胞(HepG2),肺腺癌细胞(H1299),人乳腺癌细胞(MCF-7)增殖的抑制活性;结果成功合成18个目标化合物5a-5n,7a-7d,结构经1H-NMR确证。部分化合物对4种细胞有显著的抑制活性。结论本文研究的2-吲哚酮类化合物合成方法简单,条件温和可控,7a-7d显示出广谱肿瘤细胞抑制活性,为深入开展此类分子的设计合成及抗肿瘤活性研究提供了参考。
简介:近年来,各类抗生素与抗菌剂的耐药菌发展迅速,例如,耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)、多重耐药性结核杆菌,尤其是耐万古霉素肠球菌(VRE)的出现.给临床治疗造成了困难。细菌接触抗菌药物后,通过质粒或染色忭介导发生变异,获得耐药。目前,一致认为细菌耐药性的获得主要有4种作用机制:①产生抗生素酶,灭活抗生素。②作用靶位变异,不应答抗菌药物。③改变膜通透性,阻断药物进入。④增强外排,加速泵出进入体内的药物。由于现有药物尚难有效控制此类药菌感染,因此药物化学家正努力研制新型抗耐药菌的药物,设计并筛选具有新化学结构、新作用机剖或新作用靶位的新抗菌药。
简介:摘要目的研究沙枣花中2种黄酮类化合物紫云英苷(I)和银椴苷(II)的体外抗肿瘤活性。方法使用MTT法测定化合物I、II对体外培养人宫颈癌细胞Hela、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2和人胃癌细胞SGC7901的增殖抑制作用。使用DAPI/Rh123双染色法荧光显微镜下观察两种化合物对Hela细胞凋亡的影响。结果化合物I、II对4种肿瘤细胞均有明显抑制作用,100μmol?L-1化合物I、II作用于Hela细胞48h后,细胞凋亡率分别为75.30%、69.89%。结论沙枣花中的2种黄酮类化合物紫云英苷和银椴苷对多种肿瘤细胞有较强的增殖抑制作用,并可诱导Hela细胞凋亡,具有明显体外抗肿瘤活性。
简介:摘要目的分析黄酮类化合物的药理作用。方法将95只小鼠分成5组,每组19只,A组为常规模型组,B组为正常对照组,C、D、E为观察组,为观察组的小鼠分别灌注300mg/kg、600mg/kg、900mg/kg的黄酮类化合物,而A、B组灌注等体积的蒸馏水,每日1次,连续灌注1周,对小鼠的临床药理反应进行记录。结果A组、B组、D组、F组与C组对比,缺氧存活时间、SOD、LD、MDA、大脑含水率、肺部含水率有显著差异;C组在缺氧存活时间、SOD、LD、MDA上与D组有显著差异;C组在SOD上与F组有显著差异;D组在缺氧存活时间上与F组有显著差异,有统计学意义(P<0.05)。结论黄酮类化合物有助于提升小鼠的耐缺氧能力,会抑制成乳酸,在抗脑水肿及肺方面具有重要作用,缺氧会加重恶性循环。黄酮类化合物中包含大量的中草药有效成分,生物活性广泛存在,应进一步加大对黄酮类化合物药理作用进行研究和分析。
简介:目的设计合成新型苯氧芳酸类调脂药物。方法以具有心血管保护作用的川芎嗪代替苯扎贝特结构中疏水端的对氯苯甲酰片段作为基本结构单元,保留降脂功能基团,设计、合成了一类新型的苯氧芳酸类化合物。结果和结论合成目标化合物5个,经核磁和质谱鉴定确证了它们的化学结构。
简介:摘要:为提高积雪草药材质量控制,建立紫外-可见分光光度法测定积雪草药材中黄酮类成分的定量分析方法。结果芦丁对照品溶液在0.008~0.048mg/ml范围内线性关系良好(R2=0.9991),回归方程Y = 15.246 X+0.0233,加样回收率在99.1%~100.4%之间,RSD为1.605%。所建立的方法稳定可靠,简便可行,重复性好,为进一步香橼药材质量管理控制提供依据,同时为后续黄酮类成分提取工艺研究提供评价指标。