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  • 简介:用量子化学方法计算了2H--2-酮类合物的分子二阶非线性光学系数,研究了取代基效应、取代位置以及电子性质对分子二阶非线性光学效应的影响,并提出了标题化合可作为性质优良的二阶非线性光学材料的设计方案.

  • 标签: 分子二阶非线性光学性质 2H-苯并吡喃-2-酮类化合物 分子设计
  • 简介:通过取代苯甲酸与N-羟乙基异噻唑啉-3-酮反应,制备了6个未见文献报道的2-异噻唑啉-3-酮-2-基)芳香酯类化合物,其结构均经红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析确认。采用比浊法测定了目标化合对革兰氏阳性菌(枯草芽孢杆菌Bacillussubtilis、金黄色葡萄球菌Staphylococcusaureus、白色葡萄球菌Staphylococcusalbus)及革兰氏阴性菌(大肠杆菌Escherichiacoli、肺炎克雷伯菌Klebsiellapneumoniae及绿脓杆菌Pseudomonasaeruginosa)的抑菌能力。结果表明,绝大多数化合对金黄色葡萄球菌和白色葡萄球菌表现出优良的生长抑制活性,其半数抑菌浓度(MIC50)约为4mg/L。

  • 标签: N-羟乙基苯并异噻唑啉-3-酮 合成 抑菌活性
  • 简介:目的设计合成具有抗肿瘤活性的新型2-吲哚酮类合物。方法以2-吲哚酮类酪氨酸激酶抑制剂L029为先导化合,设计目标化合结构,以2-氟吡啶为起始原料,经过碘代反应、卤素重排、偶联反应及缩合反应制得目标化合;评价了目标化合对人结肠癌细胞(HCT116),肝癌细胞(HepG2),肺腺癌细胞(H1299),人乳腺癌细胞(MCF-7)增殖的抑制活性;结果成功合成18个目标化合5a-5n,7a-7d,结构经1H-NMR确证。部分化合对4种细胞有显著的抑制活性。结论本文研究的2-吲哚酮类合物合成方法简单,条件温和可控,7a-7d显示出广谱肿瘤细胞抑制活性,为深入开展此类分子的设计合成及抗肿瘤活性研究提供了参考。

  • 标签: 抗肿瘤 2-吲哚酮 L029 设计合成
  • 简介:以邻、间、对硝基苯胺作为起始原料,合成了三种含氮杂环化合,对其合成条件进行优化,对产物进行熔点测试和元素确认分析。

  • 标签: 杂环化合物 优化 测试 确认分析
  • 简介:以氯化碘(ICl)为催化剂,通过苯胺、乙醛酸乙酯与炔反应制备了喹啉-2-羧酸乙酯类化合物.各种炔、苯胺与乙醛酸乙酯均能顺利反应,产物收率为57%-94%.讨论了底物取代基与产物收率的关系,确证了产物的结构.

  • 标签: 喹啉-2-羧酸乙酯 苯胺 乙醛酸乙酯 氯化碘
  • 简介:摘 要:近年来,随着对黄酮研究的深入,国内外对黄酮的研究也越来越重视,本文旨在研究黄酮类合物的提取分离工艺,为选择合适的方法提供参考依据。通过对比黄酮类合物传统及新型方法的总黄酮提取率发现,新型提取方法相对于传统提取法而言提取率具有明显优势,但新型提取技术对原料、设备、处理要求也相应提高,目前国内外研究相对偏少。

  • 标签: 黄酮类化合物 微波提取 超临界流体萃取法
  • 简介:近年来,各类抗生素与抗菌剂的耐药菌发展迅速,例如,耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)、多重耐药性结核杆菌,尤其是耐万古霉素肠球菌(VRE)的出现.给临床治疗造成了困难。细菌接触抗菌药物后,通过质粒或染色忭介导发生变异,获得耐药。目前,一致认为细菌耐药性的获得主要有4种作用机制:①产生抗生素酶,灭活抗生素。②作用靶位变异,不应答抗菌药物。③改变膜通透性,阻断药物进入。④增强外排,加速泵出进入体内的药物。由于现有药物尚难有效控制此类药菌感染,因此药物化学家正努力研制新型抗耐药菌的药物,设计筛选具有新化学结构、新作用机剖或新作用靶位的新抗菌药。

  • 标签: 酮类化合物 恶唑烷 细菌耐药性 抗菌药物 表皮葡萄球菌 作用靶位
  • 简介:摘要:通过详细论述醛酮类合物的定义、来源、危害和规范标准,从醛酮的基本化学特性入手,对比分析监测醛酮类合物方法的优缺共性,总结提出了一系列提高检测效率和分离度、精准定量不饱和醛酮的相关方法。

  • 标签: 环境监测 醛酮类 标准规范 分析方法
  • 简介:采用邻氨基酚为原料合成了N-酰基嗯唑啉酮类合物30个,其化学结构经^1HNMR及元素分析确证。初步的生物活性试验结果表明,该类化合物具有一定的杀虫、杀菌活性,其中化合3b、4b、14b、19b在50mg/L浓度下对淡色库蚊Culexpipienspallens的致死率为100%,有7个化合在1000mg/L浓度下对朱砂叶螨Tetranychuscennbarinus的致死率达95%以上。

  • 标签: 苯并嗯唑啉酮 合成 生物活性
  • 简介:摘要目的研究沙枣花中2种黄酮类合物紫云英苷(I)和银椴苷(II)的体外抗肿瘤活性。方法使用MTT法测定化合I、II对体外培养人宫颈癌细胞Hela、人肺腺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2和人胃癌细胞SGC7901的增殖抑制作用。使用DAPI/Rh123双染色法荧光显微镜下观察两种化合对Hela细胞凋亡的影响。结果化合I、II对4种肿瘤细胞均有明显抑制作用,100μmol?L-1化合I、II作用于Hela细胞48h后,细胞凋亡率分别为75.30%、69.89%。结论沙枣花中的2种黄酮类合物紫云英苷和银椴苷对多种肿瘤细胞有较强的增殖抑制作用,并可诱导Hela细胞凋亡,具有明显体外抗肿瘤活性。

  • 标签: 沙枣花 黄酮 抗肿瘤 MTT法 细胞凋亡
  • 简介:摘要目的分析黄酮类合物的药理作用。方法将95只小鼠分成5组,每组19只,A组为常规模型组,B组为正常对照组,C、D、E为观察组,为观察组的小鼠分别灌注300mg/kg、600mg/kg、900mg/kg的黄酮类合物,而A、B组灌注等体积的蒸馏水,每日1次,连续灌注1周,对小鼠的临床药理反应进行记录。结果A组、B组、D组、F组与C组对比,缺氧存活时间、SOD、LD、MDA、大脑含水率、肺部含水率有显著差异;C组在缺氧存活时间、SOD、LD、MDA上与D组有显著差异;C组在SOD上与F组有显著差异;D组在缺氧存活时间上与F组有显著差异,有统计学意义(P<0.05)。结论黄酮类合物有助于提升小鼠的耐缺氧能力,会抑制成乳酸,在抗脑水肿及肺方面具有重要作用,缺氧会加重恶性循环。黄酮类合物中包含大量的中草药有效成分,生物活性广泛存在,应进一步加大对黄酮类合物药理作用进行研究和分析。

  • 标签: 黄酮类化合物 药理作用 抗癌
  • 简介:为了寻找高效、安全的杀菌活性化合,设计并合成了8个N-(4,6-二取代嘧啶-2-基)甲酰胺类化合物,其化学结构经。HNMR、IR、LC/MS和元素分析确证。初步生物活性测定结果表明,该类化合物具有一定的杀菌活性,当浓度为25mg/L时,化合4g对稻瘟病菌Pyriculariaoryzae的抑制率达85.1%,化合4f对小麦赤霉病菌Gibberellazeae的抑制率达92.9%。

  • 标签: 2-氨基嘧啶 苯甲酰胺 合成 杀菌活性
  • 简介:为寻找新型结构的农药先导化合,采用2-甲硫基-1-取代苯基乙酮与取代甲酰肼反应合成了11个2-甲硫基-1-苯基乙酮甲酰腙类化合物,其化学结构经质谱、1H核磁共振与元素分析确证.生物活性试验结果表明,部分化合具有杀菌或杀虫活性,如2-甲硫基-1-(4-甲基苯基)乙酮-4-氯苯甲酰腙(Ⅲj)在500mg/L时对黄瓜灰霉病菌B.cinerea、小麦赤霉病菌G.zeae具有良好的杀菌活性,其抑制率达到95%以上.

  • 标签: 合成 生物活性
  • 简介:目的设计合成新型氧芳酸类调脂药物。方法以具有心血管保护作用的川芎嗪代替扎贝特结构中疏水端的对氯苯甲酰片段作为基本结构单元,保留降脂功能基团,设计、合成了一类新型的氧芳酸类化合物。结果和结论合成目标化合5个,经核磁和质谱鉴定确证了它们的化学结构。

  • 标签: 过氧化物酶体增殖因子活化受体 代谢综合征 泛激动剂 合成
  • 简介:酮类合物(Flavonoidcompounds)是从自然界各种植物中提取到的具黄色、不溶于水、分子结构中含酮基而无特殊气味等性质的一类多酚化合。因为其具有抗癌、抗氧化作用且直接来源于天然植物,因而受到业界广泛关注。再加上我国中草药界近年来注重对植物有效成分进行研究,因此该领域的开发极具市场前景。

  • 标签: 黄酮类化合物 抗肿瘤药 中医药疗法 水飞蓟素 槲皮素 黄芩苷
  • 简介:摘要收集近期黄酮类合物在肿瘤防治研究中的文献资料进行分类管理。黄酮类合物被认为是颇具应用前景的新抗癌药或抗癌辅助药。本文主要对黄酮类合物的抗肿瘤作用进行了总结概括。

  • 标签: 黄酮类化合物 抗肿瘤 研究进展
  • 简介:从地构叶的地上部分分离得到6个黄酮类合物,根据其性质及波谱特征分别被鉴定为香叶木素,5,7,3'-30H-OCH3黄酮(1),木犀草素5,7,3'4'-4OH黄酮(2),5,7-4'-三羟基二氢黄酮-7-O-β-D-(4″-对香豆酰)-葡萄糖苷(3),5,7,4'-三羟基二氢黄酮-7-O-β-D(3″,对香豆酰)-葡萄糖苷(4),穗花杉双黄酮(5),木犀草素-7-O-芸香糖苷(6),所有的化合均为首次从地构叶得到,化合3为新化合,命名为地构苷。

  • 标签: 地构叶 黄酮类化合物 分离鉴定 大戟科
  • 简介:摘要:为提高积雪草药材质量控制,建立紫外-可见分光光度法测定积雪草药材中黄酮类成分的定量分析方法。结果芦丁对照品溶液在0.008~0.048mg/ml范围内线性关系良好(R2=0.9991),回归方程Y = 15.246 X+0.0233,加样回收率在99.1%~100.4%之间,RSD为1.605%。所建立的方法稳定可靠,简便可行,重复性好,为进一步香橼药材质量管理控制提供依据,同时为后续黄酮类成分提取工艺研究提供评价指标。

  • 标签: 香橼 多酚 紫外-可见分光光度法 含量测定