简介：目的探讨5-氮杂-2’-脱氧胞苷（5-Aza—CdR，DAC）与顺铂（cisplatin，PDD）联合应用对人三阴性乳腺癌细胞株MDA—MB-231体外增殖及凋亡的影响。方法实验分组：5txMDAC处理组（DAC组），15txMPDD处理组（PDD组），2．5txMDAC与8txMPDD同步处理组（DAC＋PDD组），2．5μMDAC与8μMPDD序贯处理组（DAC→PDD组）及空白对照组。分别以MTT法和流式细胞术（FCM）测定各处理组MDA—MB-231细胞的增殖、凋亡情况，以q值评价两药的联合效应。结果DAC组的24h、48h、72h增殖抑制率分别为（8．12±0．79）％、（21．72±1．60）％及（30．39±1．31）％；PDD组为（35．14±2．OO）％、（49．22±1．01）％及（65．52±1．53）％；DAC＋PDD组为（54．25±3．82）％、（68．89±1．52）％及（87．26±2．37）％；DAC→PDD组为（6．84±0．68）％、（67．64±0．91）％及（88．764-3．54）％。联合组较单药组增殖抑制率均显著升高（P〈0．01）。DAC＋PDD组、DAC→PDD组24h、48h、72h的q值分别为1．12、1．14、1．15和0、1．12、1．17，两药联合有增效作用。对照组、DAC组、PDD组、DAC＋PDD组、DAc—PDD组24h、48h、72h凋亡率分别为（1．57±0．38）％、（1．83±0．27）％、（2．26±0．42）％：（10．41±0．70）％、（15．37±0．74）％、（21．39±1．22）％；（16．63±0．65）％、（21．89±1．20）％、（30．39±2．20）％；（21．42±1．11）％、（33．86±1．16）％、（42．92±1．16）％；（8．26±0．68）％、（28．98±1．01）％、（41．98±1．12）％。联合组较单药组及对照组凋亡率显著升高（P〈0．01）。结论DAC与PDD均能抑制MDA—MB-231细胞株的增殖，促进其凋亡，且两者联合有增效作用。

简介：为了解5-氮杂胞苷对马氏珠母贝早期发育的影响，该研究检测并分析了其对早期发育阶段甲基化水平和矿化基因表达的影响．结果显示5-氮杂胞苷处理可引发基因组甲基化水平显著降低．5-氮杂胞苷处理亦使DNMT3的表达量低于海水处理组，而矿化基因nacrein的表达量高于海水处理组．DNMT3和nacrein的表达呈显著正相关（R。=0．755，p=0．000）．基因组甲基化水平的改变可能是调控生物矿化过程的重要因素．

简介：【目的】基于5-乙炔基-2＇-脱氧尿苷（5-ethynyl-2＇-deoxyuridine,EdU）掺入法,比较利用荧光成像和流式细胞术检测细胞增殖的两种方法。【方法】细胞株采用小鼠巨噬细胞系RAW264.7,在六孔细胞培养板中用盖玻片爬片,EdU标记后,细胞爬片用荧光成像法,其余细胞用流式细胞术分别检测细胞增殖率。应用Bland-Altman法检测两种方法测量细胞增殖率的一致性,组内相关系数（interclasscorrelationcoefficient,ICC）检测两种方法的重复性。【结果】荧光显微镜下观察呈现明亮绿色荧光的细胞为EdU标记的处于增殖状态的RAW264.7细胞,其余无绿色荧光的为非增殖期细胞。荧光成像半定量分析的结果显示,约（46.75±16.87）%的细胞处于增殖期;流式细胞术定量结果显示（49.50±3.74）%的细胞处于增殖期,与荧光成像半定量结果比较,未见统计学显著性（P=0.4120）。Bland-Altman一致性检验表明,96.30%的点落在95%一致性区间内,偏倚为-2.750;重复性检测表明荧光成像法所得细胞增殖率的组内相关系数为0.562,小于0.75;流式细胞术所得细胞增殖率的组内相关系数为0.869,大于0.75。【结论】荧光成像法和流式细胞术分析均可用于EdU标记法检测细胞增殖,与荧光成像相比,流式细胞术分析法操作简便、重复性好。

简介：目的：探讨甲基化酶抑制剂5′-氮杂-2′-脱氧胞苷（5′-Aza-2′-deoxycytidine，5′-Aza-CdR）对结直肠癌细胞株HT-29和Lo-Vo中p16基因甲基化状态、mRNA及蛋白表达的影响。方法应用TaqMan探针为基础的实时定量PCR法、SYBRGreenPCR法及蛋白印迹实验（Westernblot）检测不同浓度5′-Aza-CdR处理前后HT-29和LoVo细胞中p16基因的甲基化状态、mRNA和蛋白表达。结果TaqMan探针为基础的实时定量PCR法检测HT-29和LoVo细胞中p16蛋白在药物作用后异常甲基化得到逆转；实时荧光定量PCR和WesternBlot检测到0．5、1．0、1．5μM5′-Aza-CdR处理后p16基因mRNA和蛋白均重新表达，具有统计学意义（P均＜0．05）。结论结直肠癌细胞株HT-29和LoVo中p16启动子甲基化可能是导致该基因表达下调甚至失活的主要原因。5′-Aza-CdR能够较成功的逆转结直肠癌细胞株HT-29和LoVo中p16基因的甲基化状态，并能恢复mRNA及蛋白重新表达。

简介：目的观察5-氮胞苷对骨髓间质干细胞（BMMSC）体外向心肌细胞诱导分化的影响。方法分离大鼠BMMSC体外培养，使用终浓度为10μmol／L的5-氮胞苷（5-aza）对其定向诱导，观察细胞形态学的变化，荧光免疫组织化学方法进行鉴定，电镜观察细胞的超微结构。结果BMMSC体外经5-aza诱导4周，肌钙蛋白及Connexin43表达阳性，电镜下在部分细胞内肌节样结构及细胞间形成缝隙连接。结论BMMSC可以在体外经5-氮胞苷诱导分化为心肌细胞。

简介：

简介：由5-溴-2′-脱氧尿苷通过1,2,4-三唑和硫代乙酸在温和的条件下合成4-硫-5-溴-2′-脱氧尿苷,再通过单溴二胺（monobromobimanes,mBBR）对5-溴-4-硫-2′-脱氧尿苷4位硫的亲电反应,合成了用单溴二胺（monobromobimanes,mBBR）标记的5-溴-4-硫-2′-脱氧尿苷,并利用1HNMR核磁共振、质谱和紫外光谱对它们的结构进行了表征,并对它的荧光光谱进行分析和研究.此化合物可以产生极高的荧光特性,由此提供了一条对人体中5-4-硫-2′-脱氧尿苷的检测途径.

简介：摘要目的为了研究分析泰素联合双氟脱氧胞苷在治疗晚期复发转移性乳腺癌的临床效果，方法本文主要以2013年1月至2015年1月我院治疗的64例晚期复发转移性乳腺癌患者为研究对象进行研究。通过临床对患者进行静滴3小时的规格为60mg/m2泰素注射液。在治疗期中，在第1天和第8天使用注射用盐酸双氟脱氧胞苷800-1000mg/m2少于1个小时的静脉滴注。进行21天治疗之后，重复进行。通过WHO标准为衡量依据来对治疗效果和毒性进行判定。结果CR为3.125%，RR为46.875%，DCR为84.375%，PR为43.75%，PD为15.625%，SD为37.5%，中位没有进展生存期5.6个月。结论不难看出，泰素联合双氟脱氧胞苷对晚期复发转移性乳腺癌的临床治疗效果很好。

简介：为了探讨慢性淋巴细胞白血病（CLL）患者白血病细胞内脱氧胞苷激酶（dCK）的基因表达水平与氟达拉滨（flud）耐药的相关性，采用实时定量PCR（RQ—PCR）方法检测30例CLL患者骨髓或外周血标本的dCKtuRNA表达，比较Flud敏感与耐药患者dCK表达水平的差异。结果表明：敏感组dCK表达水平高于耐药组（p=0．001），dCK的表达与性别、年龄、Binet分期、IgVH基因突变、CD38、ZAP-70和p53基因突变均无相关性（p〉0．05）。结论：dCK表达水平低或缺陷的患者可能对Flud药物有耐药性，而dCK表达的预后意义有待进一步探讨。

简介：目的研究贵州小型猪淋巴细胞对化学物或药物引起的DNA损伤及修复影响的反应。方法用单细胞凝胶电泳技术检测比较5-氮苷对PHA刺激和未刺激淋巴细胞的DNA损伤及其修复过程。结果5-氮胞苷引起未刺激淋巴细胞明显的DNA泳动（彗星尾），经修复孵育2h后，DNA泳动与孵育前比较无显著差异。而5-氮胞苷引起的刺激细胞DNA泳动经2h修复孵育后与孵育前比较显著减少。结论5-氮胞苷引起贵州小型猪未刺激淋巴细胞DNA损伤经2h孵育未能修复，而刺激细胞的DNA损伤明显修复。

简介：简要介绍了药物中间体1，2，3—三—O—乙酰基—5—脱氧—D—呋喃核糖的应用及有关合成方法，并采用D—核糖为原料，通过形成对甲苯磺酸酯而还原脱氧的方法，非常简便而且高收率得到了该中间体。

简介：研究了2＇，3＇-二脱氧肌苷的液相色谱分离条件。采用反相色谱系统的C18分离柱、甲醇一磷酸盐缓冲液作流动相，2＇，3＇-二脱氧肌苷与其杂质能迭基线分离．建立了定量测定2＇，3＇-二脱氧肌苷含量的色谱方法，测定了不同台次合成的样品．该方法操作简便快速，相对标准偏羔在2％以内，相对误差在±3％以内。

简介：研究了2-[3-羧基-2,4,5-三氮唑偶氮]-5-二甲氨基苯甲酸（简称CTZADMB）与钯的显色反应。结果表明,在pH6.00的乙醇水溶液中CTZADMB与钯形成稳定蓝色络合物,其最大吸收波长位于585.2nm处,表现摩尔吸光系数为4.85×104l·mol-1·cm-1,络合物的组成为pd:CTZADMB=1:2,钯浓度在0-1.6μg·ml-1范围内服从比尔定律。所拟方法用于钯催化剂中微量钯的测定,结果满意。

简介：[摘要]在设计工作中有时会遇到建筑物基础不在同一标高，存在高差，且工程要求先施工较浅基础，经过计算对建筑物之间的距离提出最小要求成为方案设计时结构工程师的必要工作，本文结合工程实例提出最小距离的确定过程。

简介：以2-氯-2-氯甲基-4-氰基丁醛（CCC）为原料,采用三光气作为氯化剂,通过环合反应合成了2-氯-5-氯甲基吡啶。通过单因素实验和正交优化实验确定了环合反应的工艺条件,并对环合反应的机理进行了探讨。优化后的反应条件为：以甲苯为反应溶剂,反应温度为90℃,物料滴加时间为2h,n（CCC）∶n（三光气）∶n（DMF）=1∶0.35∶0.9,采用滴加三光气甲苯溶液的方式投料。在优化工艺条件下,反应收率为86.2%,纯度为99.2%,反应收率高于三氯氧磷工艺15%以上,废水减少80%以上,废固减少30%以上,是一条适合工业生产的工艺路线。

简介：2-硝基-5-溴吡啶是合成抗乳腺癌药物帕博西尼的中间体。以2-氨基吡啶、溴素为原料合成2-硝基-5-溴吡啶，并对其反应条件进行了优化。其溴化反应最佳工艺参数为院反应时间3h，反应温度25℃，2-氨基吡啶与溴素的摩尔比为1.0∶1.0。其最佳氧化反应条件为院反应时间20h，反应温度45℃，H2O2加入5当量，浓硫酸加入15当量。这种合成方法反应条件温和，环境污染小，适宜工业化生产，总收率30.0%。产品结构经过1HNMR表征确证。

简介：在超声波辐射下，以2氨基5硝基噻唑、水杨酰氯为反应原料，四氢呋喃为溶剂合成制得2（5硝基2噻唑基）水杨酰胺。并通过正交设计方法确定了合成的最佳反应条件：反应温度为50℃、超声波功率为100W、反应时间为0．5h，收率可达90．2％。

简介：MMA经溴化加成、醚化、催化裂化制得双甲醋；单氰胺与二硫化碳在碱性条件下缩合、甲基化制备二氰醋，后与正丙胺缩合再与水合肼环合，丙三唑与苯甲醛醛缩；醛缩物在缚酸剂下与双甲醋催化闭环生成环合物。再在盐酸中水解去醛基得三唑嘧啶酮成品。分别选择car1#、cat2#为裂解和闭环催化剂，反应收率分别达91．59％，91．98％，91．1％，86．6％，69．7％，总收率46．32％，产品纯度99．53％。

简介：摘要：本文涉及一种“1-苯基-5巯基四氮唑”的合成方法，提供了一种1‑苯基‑5‑巯基四氮唑的制备方法。本文以叠氮化钠和异硫氰酸苯酯作为制备1‑苯基‑5‑巯基四氮唑的反应原料，通过控制反应温度为90～95℃、反应时间为110～130min，能够保证在较为温和且无需使用催化剂的反应条件下使二者充分进行叠氮化反应；同时，本文提供的制备方法操作简单、不需要使用复杂的生产设备，生产过程对环境污染小；此外，本文提供的制备方法后处理操作简单、生产成本低，易于实现规模化的工业生产。实施例的结果表明，采用本文提供的方法进行规模化工业生产时，目标产物1‑苯基‑5‑巯基四氮唑的收率可达94.8％，能够满足实际生产需要。

简介：人体内细胞的正常代谢及致癌物的活化代谢均可产生大量的活性氧自由基（reactiveoxygenspecies,ROS）,ROS在许多慢性疾病的发生、发展及演变过程中起着至关重要的作用。适量的ROS有利于维持人体内环境稳态及正常免疫功能,一但过量的ROS在细胞内积聚,则会影响核酸结构和代谢,引起DNA损伤。