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  • 简介:摘要蛋白类泛素化修饰Neddylation是一种重要的蛋白质翻译后修饰。Neddylation修饰在结直肠癌中过度活化,并且与结直肠癌患者的预后不良密切相关。小分子抑制剂MLN4924通过阻断Neddylation修饰通路诱导结直肠癌细胞凋亡、自噬、DNA损伤及细胞衰老发挥抗肿瘤效应。此外,MLN4924还可作为化学增敏剂和放射增敏剂提高结直肠癌的治疗效果。本文对Neddylation修饰及MLN4924在结直肠癌中的作用机制作一综述。

  • 标签: 结直肠癌 靶向治疗
  • 简介:摘要Neddylation修饰通路在肺癌中过度活化,可通过激活其底物CRL泛素连接酶活性诱导CRL抑癌蛋白底物降解,从而促进肺癌的发生发展。Neddylation修饰通路的小分子抑制剂MLN4924可以诱导肺癌细胞发生细胞周期阻滞、细胞凋亡和衰老,发挥肺癌作用。此外,通过靶向Neddylation修饰通路关键酶及其底物Cullin家族蛋白也可以抑制肺癌发生发展。

  • 标签: 肺肿瘤 分子靶向治疗 Neddylation