简介:目的:研究对氯苄基四氢小檗碱(CPU-86017)及其光学异构体对内钙释放及外钙内流引起的血管平滑肌收缩的抑制作用。方法:以有钙、无钙液中加高钾(KCl)100mmol·L^-1或苯肾上腺素1μmol·L^-1并在无钙液中复钙引起的大鼠胸主动脉环的收缩,比较CPU-86017及其光学异构体对内钙释放及外钙内流引起的血管平滑肌收缩的抑制作用。结果:CPU-86017及其4种光学异构体均能抑制KCl引起的内钙释放,外钙内流,其中,Zh003、Zh004作用强于CPU-86017;Zh001、Zh002作用弱于CPU-86017。对于苯肾上腺素引起的内钙释放与外钙内流,Zh004有明显的抑制作用,而Zh001、Zh002与Zh003作用不明显,均能抑制KCl引起的内钙释放与外钙内流。结论:与CPU-86017相比,Zh001、Zh002和Zh003对α受体阻断作用明显降低,Zh003与受体调控钙通道几乎没有作用,对电压依赖钙通道的阻断作用,Zh003和Zh004活性增强。
简介:目的:研究中药两头尖中竹节香附素A、竹节香附皂苷R2及竹节香附皂苷R0的体外抗肿瘤生物活性,比较侧链糖的个数对抗肿瘤活性的影响,并通过检测细胞内活性氧的含量研究其在细胞凋亡过程中的作用。方法:采用体外MTT法,研究竹节香附素A、竹节香附皂苷R2及竹节香附皂苷R0对人体QGY-7703肝癌细胞的增殖抑制作用。采用流式PI单染法,研究竹节香附素A、竹节香附皂苷R2及竹节香附皂苷R0对QGY-7703肿瘤细胞凋亡作用的影响。采用荧光分光光度计测定荧光强度的方法,研究不同结构两头尖皂苷单体对细胞内活性氧(ROS)含量的影响。结果:竹节香附素A、竹节香附皂苷R2、竹节香附皂苷R0及顺铂作用48小时后,对肝癌QGY-7703的IC50分别为5.11g/ml,15.87g/ml,28.39g/ml,顺铂的IC50为5.27g/ml。流式细胞仪检测结果显示,空白组G1期占百分数为36.19%、S期为59.11%、G2/M期为4.7%,竹节香附素A(5g/ml)G1期为69.12%、S期为18.76%、G2期为12.12%;竹节香附皂苷R2(5g/ml)G1期为60.60%、S期为30.35%、G2期为9.05%;竹节香附皂苷R0(5g/ml)G1期为44.14%、S期为48.49%、G2期为7.37%;顺铂组(2.5g/ml)G1期为47.49%、S期为42.71%、G2期为9.8%;荧光分光光度计测定DCF荧光强度结果为不同结构两头尖皂苷单体作用于QGY-7703细胞6h后,细胞内活性氧含量较空白组明显增加。结论:竹节香附素A、竹节香附皂苷R0及竹节香附皂苷R2可使QGY-7703细胞周期阻滞于G1期,并使细胞内产生过多的活性氧,从而加速诱导肿瘤细胞凋亡发挥抗癌作用,凋亡率随着侧链糖的个数增加而显著升高,并使细胞内产生过多的活性氧,从而加速诱导肿瘤细胞凋亡发挥抗癌作用。
简介:目的:研究不同附子炮制品对四逆汤药效、毒性成分控制及药效学的影响,揭示国家药品标准中使用淡附片炮制品的科学性。方法:取生附片、淡附片、白附片、黑顺片、炮附片分别制备成四逆汤1、2、3、4、5,采用HPLC法测定不同四逆汤中单酯型生物碱、双酯型生物碱、甘草酸、甘草苷和6-姜辣素的含量;采用小鼠急性抗脑缺氧模型,以喘气次数和喘息时间为药效指标,对比不同四逆汤的药效学差异。结果:不同附子炮制品制备的四逆汤中,单酯型生物碱的总含量排列顺序为四逆汤4〉四逆汤2〉四逆汤1〉四逆汤5〉四逆汤3;双酯型生物碱的总含量排列顺序为四逆汤5〉四逆汤1〉四逆汤3〉四逆汤4〉四逆汤2;甘草酸和甘草苷的总含量排列顺序为四逆汤3〉四逆汤5〉四逆汤1〉四逆汤4〉四逆汤2;6-姜辣素的含量排列顺序为四逆汤1〉四逆汤4〉四逆汤3〉四逆汤5〉四逆汤2;且不同附子炮制品制备的四逆汤中,只有四逆汤2(淡附片)对喘气次数和喘息时间的影响均具有显著差异,有明显的脑缺氧保护作用。结论:从化学成分和药理作用两个方面综合分析,初步揭示了《中国药典》2015年版明确规定四逆汤方中使用淡附片炮制品的合理性和科学性。
简介:目的:研究品种及生长年限对泰山四叶参多糖含量的影响。方法:采用苯酚硫酸法测定多糖含量,以葡萄糖为对照品,测定波长490nm。结果:泰参2号1~4年生多糖含量分别为1028%、1424%、1277%、1127%;泰参3号1~4年生多糖含量分别为1095%、1285%、1413%、1306%。结论:泰山四叶参不同品种多糖含量有差异,泰山2号及3号两品种多糖含量皆高于对照泰参1号。生长年限对泰山四叶参品种多糖含量的影响表现为:生长期1~2年或1~3年随生长年限延长多糖含量逐年增加,2~3年生多糖含量达到高峰,3年以后则表现下降趋势。
简介:目的:对冬青IlexpurpureaHassk.干燥叶的三萜皂苷成分进行分离鉴定.方法:采用不同层析技术进行分离,用波谱及化学的方法确定化合物的结构.结果:分离鉴定了9个三萜类成分,结构鉴定为3-O-β-D-吡喃葡萄糖(1→2)β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯-齐墩果酸28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(1)、2α,3β,19α,23-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(2)、2α,3β,19α,23-四羟基乌苏-12-烯-28酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖甙(3)、乌索酸(4)、救必应酸(5)、长梗冬青苷(6)、冬青苷A(7)、地榆皂苷Ⅰ(8)、IlexosideB(9).结论:化合物1为新天然产物,化合物1,2,3,9系首次从该属植物中分得,化合物8系首次从该植物中分得.
简介:目的:研究复方龙葵颗粒对四氯化碳(CCl4)致大鼠慢性肝损伤的防治作用,并探讨其可能的作用机理。方法:大鼠60只随机分成6组:空白组、模型组、联苯双酯组、龙葵颗粒大剂量组(10g生药/kg)、中剂量组(5g生药/kg)、小剂量组(2.5g生药/kg)。除正常对照组外,均开始给予25%的CCl4花生油溶液3ml/kg,2次/周,1次皮下注射和1次灌胃交替造模,连续10周。造模三周后各治疗组给予不同剂量复方龙葵颗粒干预,阳性对照组给予联苯双酯干预,腹主动脉取血,检测各组大鼠血清的ALT、AST、ALP、T-bil、TP、ALB含量,计算A/G比值;检测大鼠血清中SOD、GSH-Px的活性和MDA含量;解剖取大鼠肝脏、脾、胸腺称重,计算脏器指数,测定肝组织羟脯氨酸(Hyp)含量,并对肝组织进行病理组织学检查。结果:与模型组比较,复方龙葵颗粒中(5g生药/kg)、大剂量组(10g生药/kg)可显著降低CCl4所致大鼠慢性肝损伤血清中ALT、AST、ALP、T-bil水平,升高血清中TP,ALB含量;升高血清中SOD、GSH-Px的活性(P〈0.05~0.01),并降低MDA的水平;肝组织内Hyp明显降低;病理观察结果可明显减轻慢性肝损伤的肝脏损伤程度。结论:复方龙葵颗粒对CCl4所致大鼠慢性肝损伤有明显的保肝作用,其机制可能与抑制脂质过氧化和清除体内过多的氧自由基的作用,并且提高机体的免疫力有关。
简介:目的:同时测定獐牙菜属植物中四种抗肝炎活性成分的含量。方法:用高效液相色谱法对獐牙菜苦苷、芒果苷、当药醇苷和雏菊叶龙胆酮四种抗肝炎活性成分进行了分析。结果:在选定的色谱条件下四种成分分离良好,在检测浓度范围内线性良好。日内和日间精密度分别小于2%和4.6%,加样回收率为97.94%~99.84%。建立了獐牙菜属植物中四种不同化学结构类型抗肝炎活性成分的含量测定方法。结论:本方法简单、准确,能成功的的运用于同时测定獐牙菜属植物不同部位中獐牙菜苦苷、芒果苷、当药醇苷和雏菊叶龙胆酮四种抗肝炎活性成分的含量以及獐牙菜属植物的鉴定。