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  • 简介:目的:研究在Caco-2细胞模型中不同转运蛋白对瑞香吸收的影响。方法:采用Caco-2细胞单层模型研究转运蛋白对瑞香的吸收影响。采用HPLC法检测药物浓度,计算其表观渗透系数,考察不同转运蛋白抑制剂对瑞香吸收的影响。结果:在10μg/ml的瑞香溶液中加入P-gp抑制剂维拉帕米50μmol后,瑞香PBA/PAB均无显著性差异(P〉0.05);加入MRP2抑制剂环孢素10μmol后,PBA/PAB降低了10%;加入BCRP抑制剂潘生丁25μmol后,PBA/PAB降低了29%。结论:在瑞香的跨膜转运的过程中不存在肠道转运蛋白P-gp的作用,但可能存在MRP2、BCRP的外排。

  • 标签: 瑞香素 CACO-2细胞单层模型 转运蛋白 抑制剂
  • 简介:目的:观察山柰酚和槲皮对乳鼠心肌细胞缺氧复氧损伤的干预作用并探讨其作用机理。方法:取大鼠新生乳鼠心肌细胞做原代培养,MTT法检测细胞活力,确定药物作用安全范围;考察药物对心肌细胞缺氧复氧损伤模型LDH漏出的改变;复制心肌细胞过氧化氢损伤模型,观察药物对细胞活力及上清液中LDH含量的影响。结果:山柰酚和槲皮125μg/ml以下对心肌细胞活力无明显影响。山柰酚或槲皮100、50、25、12.5μg/ml均可以降低缺氧复氧损伤后心肌细胞的LDH漏出率(P〈0.01或P〈0.05),其中山柰酚100、50、25μg/ml浓度,槲皮素以50、25、12.5μg/ml浓度作用较佳。山柰酚、槲皮对心肌细胞过氧化氢损伤均有显著的抑制作用,均呈浓度依赖性,并可显著降低过氧化氢损伤所致的LDH释放。结论:山柰酚和槲皮具有显著的抗心肌细胞缺氧损伤的能力,与其抗氧化的药理作用有关。

  • 标签: 山柰酚 槲皮素 心肌细胞 缺氧复氧 过氧化损伤