简介：现在，我们工作忙了，应酬常了；朋友多了，聚会密了；生活好了，饭桌丰富了。这样一来，难免萼消化不良。，这时候，多酶片就派上用场了。

简介：比伐卢定是2000年被FDA批准上市的抗凝血药物，它通过直接抑制凝血酶发挥抗凝作用，已被批准应用于PCI／PTCA、HIT／HITTS、ACS等领域。现有研究表明比伐卢定在临床抗凝治疗中有较好的安全性，可以用于常规治疗方案（肝素与糖蛋白IIb／IIIa抑制剂）的替代治疗，而且可以降低出血风险和死亡率。本文主要介绍凝血酶直接抑制剂比伐卢定的药理作用及临床研究，总结分析其安全性及经济效益，并且结合国内临床应用情况，分析其在国内的临床运用前景。

简介：目的筛选丹参中对酪氨酸酶活性具有抑制作用的有效成分。方法基于受试物抑制酪氨酸酶催化底物L-多巴的反应原理,将丹参经80%乙醇提取后依次经石油醚、氯仿、醋酸乙酯、饱和正丁醇和水5种不同极性溶剂萃取,分别检测各提取部位对酪氨酸酶活性的抑制作用;并通过UPLC-MS/MS技术鉴定活性最强提取部位化学成分,结合分子对接技术预测各成分潜在活性,并通过酶学检测验证。结果丹参氯仿萃取层具有较强的酪氨酸酶抑制活性。其生物活性与丹参素、原儿茶醛等6种成分有关,酶学检测验证结果与筛选结果一致。结论丹参中丹参素和原儿茶醛等成分对酪氨酸酶活性具有显著的抑制作用。

简介：乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制剂是治疗阿尔茨海默病的一个重要策略。本研究对48种中药材的乙醇提取物和水提取物进行了体外AChE抑制活性的筛选,微板测试法结果表明28种中药材的乙醇提取物和11种中药材的水提取物具有AChE抑制活性。其中,香薷、益智仁、生地黄和荷叶乙醇提取物的AChE抑制活性最强,它们在终浓度为0.1mg/mL时的抑制活性分别为（68.63±1.12）%,（44.49±3.66）%,（43.78±4.76）%和（42.63±8.31）%。薄层色谱–生物自显影的方法亦证明了这四种中药材具有抑制AChE的活性成分。本实验结果为治疗阿尔茨海默病中药的传统应用提供了部分支持。

简介：目的：根据血栓的形成机制,对凝血酶的直接抑制而成为对抗静脉血栓和心血管事件的一线抉择,受到临床和患者的关注。本文总结直接凝血酶抑制剂的研究进展与临床评价。方法：收集国内外相关文献进行评价。结果与结论：在大量临床研究中,直接凝血酶抑制剂显示出良好的效果。相对华法林而言,其更特异地抑制血栓的形成,抗凝作用快,抗凝效果与剂量有良好的相关性,不与血浆蛋白结合,无需监测国际标准化比率,标志一个新颖抗凝治疗里程的开始。

简介：环氧合酶-2（COX-2）在肿瘤发生、发展、转移、凋亡抑制及促进血管生成等方面发挥着重要作用,已成为肿瘤防治的新靶点;越来越多的COX-2抑制剂及其衍生物进入到临床前和临床研究中,发挥着一定的抗肿瘤作用。本文对近年来以COX-2抑制剂,特别是以塞来昔布和尼美舒利为先导物进行结构修饰和改造,从而寻找新型抗肿瘤活性化合物的研究进展作一综述。

简介：药用辅料可显著影响药物代谢酶（CYP1A2、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4）的活性，进而影响药物的代谢、疗效和安全性。药用辅料的生物学效应研究引起重视。本文查阅了国内外发表的相关性文献，进行了分析、综合。

简介：目的：评估酶放大免疫分析法（Emit）监测患者全血中万古霉素浓度的质量,建立并改进本单位实验室条件下万古霉素药物浓度监测的质量控制方法.方法：以标准质控为样本,进行预防性质量控制和室内质量控制研究.对2012年9月至2013年4月万古霉素血药浓度监测中随行质控样本的测定值进行统计学分析,做回顾性的质量控制研究,同时建立新的质控规则.结果：Emit法在本单位实验条件下,万古霉素低（L）、中（M）、高（H）三种浓度质控日内差、日间差的相对标准偏差（RSD）在0.6％～2.1％,平均回收率在105.8％～114.3％,符合《中国药典》生物样品监测规定.随行质控L、M、H的RSD分别为0.7％、2.2％和2.5％,适合本单位的质控规则为12S/13S/32S/51s/7tr.结论：Emit法监测万古霉素血药浓度具有较好的精密度、准确度,是一种操作简便、可行的测定方法,但是必须做好质量控制,制订规范,确保测定结果准确、可靠.

简介：胸苷酸合酶（TS）催化人体内脱氧胸苷酸唯一的从头合成反应,是抗叶酸代谢类药物的重要靶点。为方便地筛选化合物对TS的抑制活性,本论文建立了重组人TS为基础的表达、纯化和活性筛选体系,并以其为基础进行了新化合物的TS抑制活性筛选,其中4个化合物显示出了较好的抑制活性,阳性对照药物雷替曲塞的IC50值为3.4μM。实验结果表明该方法具有方便、快速和稳定的特点。

简介：阿尔茨海默病（AD）是一种常见的中枢神经系统退行性疾病。已有研究结果显示，适当比例地同时抑制乙酰胆碱酯酶（ACHE）和丁酰胆碱酯酶（BuChE）是更加理想的AD治疗方案。我们利用虚拟药物筛选技术（SBVS）与高通量筛选技术相结合的方法，建立了乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶双靶向抑制剂的筛选方法，

简介：化合物YSY-01A是一种新合成的蛋白酶体抑制剂,前期研究已经证实其具有良好的抑制肿瘤增殖作用,但是其作用机制尤其是对细胞周期的阻滞作用仍不清楚。本实验旨在评价YSY-01A的抗肿瘤作用与细胞周期阻滞的关系,并探讨可能的分子机制。结果表明,YSY-01A能够显著抑制卵巢癌细胞SK-OV-3的增殖（P〈0.05）,且具有浓度和时间依赖性。进一步实验表明,YSY-01A能够引起SK-OV-3细胞G2/M周期阻滞,显著上调cyclinB1,cdc2和p-cdc2（T14）等蛋白的表达（P〈0.05）;YSY-01A亦可抑制由TNF-α引起的NF-κB核转位,同时上调IκBα、下调IKK和Gadd45α的表达水平。总之,YSY-01A对SK-OV-3细胞具有显著的增殖抑制作用,其分子机制与G2/M细胞周期阻滞有关。

简介：磷酸二酯酶（Phosphodiesterase，PDE）水解细胞内第二信使-环磷酸腺苷和环磷酸鸟苷，降低细胞内第二信使的含量，进而影响下游信号转导，调节细胞内的生命活动。磷酸二酯酶2（PDE2）是磷酸二酯酶大家族的成员之一，在中枢神经系统中分布广泛，尤其在海马和杏仁核部分密集，近年来越来越多的研究表明PDE2可能参与中枢神经系统疾病的调节，而相应的PDE2抑制剂可能具有治疗抑郁、焦虑和学习记忆障碍等中枢神经系统疾病前景。本文综述了PDE2在中枢神经系统疾病调节中的作用及其抑制剂在治疗相关疾病的应用。

简介：急性脑梗死是老年患者的常见病与多发病，近年来随着人口的老龄化，急性脑梗死的发病率逐年上升。目前研究已证实基质金属蛋白酶（MMPs）在急性脑梗死的形成和发展中起重要作用，其中MMP-2、MMP-3和MMP-9是目前研究较多的基质金属蛋白酶的成员。近年来发现他汀类药物强化降脂治疗急性脑梗死的疗效确切，不良反应少，但其对血浆MMPs的影响国内外报道不多。本研究观察了阿托伐他汀强化降脂对急性脑梗死患者血浆MMP-2、MMP-3和MMP-9水平的影响，现报告如下。

简介：目的：研究痰热清注射剂逆转大肠埃希菌对β-内酰胺类抗生素耐药的作用。方法：采用肉汤二倍稀释法进行药敏实验。结果：各抑菌圈直径随痰热清浓度下降而缩小，其低浓度管与空白管相近；头孢他啶及头孢他啶-克拉维酸在低浓度管与空白管中的抑菌圈直径均显示耐药。结论：痰热清注射剂具有逆转大肠埃希菌对β-内酰胺类抗生素耐药的作用。

简介：目的：HERG基因编码快速激活延迟整流钾通道（Ikr），HERG钾通道功能性障碍可引起长QT间期综合征（LQTS）。用于治疗急性早幼粒细胞白血病的As2O3可以通过阻碍hERG蛋白转运至细胞膜以减少hERG钾电流，从而诱发2型LQTS，这一心脏毒性限制了、As2O3的临床应用。我们的研究是寻找可以降低由As2O3诱导的心脏毒性的药物。

简介：在恶性肿瘤中胃癌的发生率居高不下，是威胁人类健康最常见的恶性肿瘤之一。目前胃癌的早期诊断率仍然不高，治疗效果也不理想。如何对胃癌进行“早期诊断、早期发现、早期治疗”是提高胃癌患者生存期的关键。

简介：在动画片《大力水手》中，每当大力水手想要获取能量时，就会吃上一罐菠菜。从营养学的眼光来看，我们可以理解为：他其实是摄取了叶酸。

简介：在南方医院中医科的门诊室内，谢炜主任医师接诊了一位20多岁的女大学生小李。“医生，您给我开些止痛药吧，我实在疼得受不了。”她含着眼泪说道。谢炜主任却摇摇头说：“要不要服止痛药，不能一概而论。先要查清你究竟是因为什么而头痛。”

简介：人类站在生物界的最顶端，雄心是能成为认识、征服、控制自然界的主宰者。但是人类的天敌病菌也伴随着人类社会的进化，人菌厮杀，战胜疾病或因病消亡，还是制衡共生，谁是自然的王者，这是一个问题。

简介：19世纪末，对大多数医生来说“疾病的细菌理论”变得更为重要。最值得赞誉的是伟大法国微生物学家、化学家路易斯·巴斯德（公元1822-1895年）（图1）。他对微生物的研究奠定了工业微生物学和医学微生物学的基础，并开创了微生物生理学，进而在战胜狂犬病、鸡霍乱、炭疽病、蚕病等方面都取得了成果，并用一生的精力证明了三个科学问题：（1）每一种发酵作用都由一种微生物所导致，发现采用加热法可以杀灭那些让啤酒变苦令人烦恼的微生物。从而使“巴氏杀菌法”应用在各种食物和饮料上；（2）每一种传染病都由一种微生物在生物体内变化引起的；（3）传染病的微生物在特殊的培养环境下可以减轻毒力，可使其从病菌变成防病的疫苗；于是建立起了细菌理论,