简介:以5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮为原料,在三乙胺或吡啶作傅酸剂的条件下与取代磺酰氯反应,得到44个新的5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮芳基磺酰胺类化合物,其结构均经1HNMR、HR-MS和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对供试植物病原菌和稗草Echinochloacrusgalli显现出一定的抑制活性,其中化合物4p和4u在50μg/mL下对油菜菌核病菌Sclerotiniascleotiorum的抑制率分别为76.0%和75.2%,化合物3j在100μg/mL下对稗草生长的抑制率为50%。
简介:为了寻找高效广谱的植物激活剂候选化合物,以三乙胺为缚酸剂,通过4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酰氯与酚类化合物在二氯甲烷中于室温下反应,制得一系列共20个4-甲基-1,2,3-噻二唑-5-甲酸芳酯化合物,其中9个化合物未见文献报道,所有化合物的结构均得到了核磁共振氢谱、红外光谱、高分辨质谱的表征和确认。选择化合物2g培养了单晶,利用X-射线单晶衍射确证了该类化合物的空间结构。杀菌活性测定结果表明:部分化合物在50μg/mL下具有显著的离体杀菌活性,其中化合物2c,2n和2o具有广谱的杀菌活性,其EC50值在3.46~23.30μg/mL之间。生物活性测定结果表明,部分化合物显示了较好的抗病毒活性,大部分化合物对烟草花叶病毒(TMV)具有较好的钝化效果,2a,2c,2d,2e,2f,2g,2l,2o具有较好的诱导烟草抗TMV的活性。
简介:为寻找高活性的烯基三唑类杀菌剂,利用1-二甲氨基-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮与取代苯胺进行亲核取代反应,合成了一系列新型1-取代苯胺基-4,4-二甲基-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-1-戊烯-3-酮化合物,其结构经元素分析、核磁共振氢谱确认.由1HNMR分析结果推测该类化合物E式构型为优势产物.初步生物活性测试结果表明,化合物1n(取代基R=3-OCH3)在50μg/mL浓度下对葡萄白腐菌Coniothyriumdiplodiella、黄瓜黑星菌Cladosporiumcucumerinum等的抑制率均达到100%;在10μg/mL浓度下对促进黄瓜子叶生根的活性达到155.2%.
简介:通过研究苯甲脒类抑制剂与酮醇酸还原异构酶(KARI)对接的结合模式,设计合成了一系列含正庚氧基及正辛氧基苯基的杂环化合物。用核磁共振氢谱、红外光谱、质谱及元素分析对26个目标产物(其中22个是新化合物)的结构进行了表征和确认。初步生物活性测试结果表明,目标化合物大多具有不同程度的水稻KARI酶抑制活性和除草活性,其中化合物9a和9b在200μg/mL浓度下对KARI酶的抑制率分别为65.7%和71.1%,在100μg/mL浓度下对双子叶植物油菜Brassicacampestris的抑制率分别达78.6%和89.0%。
简介:以4-氨基-3-(4-甲基-1,2,3-噻二唑)-1,2,4-三唑-5-硫酮为原料,与醛在冰乙酸中回流制得15个新型4-取代亚氨基-3-(4-甲基-1,2,3-噻二唑)-1,2,4-三唑-5-硫酮化合物,其结构经IR、1HNMR及元素分析表征,其中,化合物5c的结构经单晶测试确证,该晶体属单斜晶系,P2(1)/c空间群,晶胞参数a=1.4037(3)nm,b=1.5705(3)nm,c=0.6864(14)nm,β=102.06(3)°,V=1.4798(5)nm^3,Z=4,F(000)=656。初步的抑菌活性测试结果表明;所有化合物对黄瓜灰霉病菌Botrytiscinerea都有较好的抑制作用,化合物5l的抑制率达87%,5c、5d和5f的抑制率在78%左右;5a对小麦赤霉病菌Gibberellazeae的抑制率为78.7%;5m对西瓜炭疽病菌Colletotrichumlagenarium的抑制率为65.6%。
简介:为明确2,4-滴异辛酯的环境行为规律,采用室内模拟试验方法,研究了2,4-滴异辛酯在不同温度、pH值、水体及初始浓度下的水解特性及其在不同pH值、水体、光源和初始浓度下的光解特性。结果表明:中性(pH=7)条件下,初始质量浓度为5mg/L的2,4-滴异辛酯在15、25和35℃下的水解半衰期分别为346.6、231.0和173.3h;25℃下,5mg/L的2,4-滴异辛酯在pH值分别为4、7和9的缓冲溶液中的水解半衰期分别为77.0、231.0和138.6h;2,4-滴异辛酯在稻田水、自来水和河水中的水解速率高于其在蒸馏水中的水解速率,4种条件下的半衰期分别为23.1、25.7、40.8和63.0h;初始质量浓度分别为1、3和5mg/L的2,4-滴异辛酯在pH值为7的缓冲溶液中的水解半衰期分别为231.0、173.3和138.6h。300W汞灯照射下,2,4-滴异辛酯在酸性条件下的光解速率大于其在中性和碱性条件下,半衰期分别为49.5、77.0和138.6h;2,4-滴异辛酯在河水和稻田水中的光解速率高于其在自来水和蒸馏水中的光解速率,4种条件下的半衰期分别为6.7、7.6、43.3和46.2h;2,4-滴异辛酯在不同光源下的光解速率依次为500W汞灯>300W汞灯>500W氙灯;初始质量浓度分别为1、3和5mg/L的2,4-滴异辛酯在pH值为7的缓冲溶液中的光解半衰期分别为63.0、43.3和40.8h。2,4-滴异辛酯水解及光解的主要产物是2,4-滴,其降解机制主要是酯水解反应。研究结果可为2,4-滴异辛酯的合理使用及其环境风险评估提供参考。