简介：多年来,药物开发的瓶颈一直是在合成这个步骤上,其原因在于用以驱使合成反应的方式一直是传统的热力加热.而最新技术的开发让微波成为加热反应更有效的方法.那些本需要几小时,甚至几天才能完成的合成反应现在只需几分钟,因而让有机化学家们有更多的时间用以分析和优化他们的反应,使他们更有创造性.微波合成包括很多有优点,例如反应速率的提升,产率的提高和"更干净"的化学.由CEM所开发的新型微波环形单膜腔把所有传统合成设备的优点以及微波瞬间加热的能力结合于一个简洁但具有强大作用的仪器上.Abbott实验室(芝加哥、伊利诺斯)使用此仪器执行了针对药物开发的合成反应.化学家们发现环形单膜腔辅助有机合成的好处是在传统方法和从前的微波方法上的大量改良.

简介：采用价格廉价的N-甲基吗啉、氯代叔丁烷为主要的原料,通过微波辅助法,合成了N-甲基-N-叔丁基四氟硼酸盐吗啉离子液体。通过XRD测定了该离子液体的结构,并且测定了其溶解性和电导率等物理性质。应用该离子液体与KH2P04形成的双水相体系,对牛血清蛋白进行了萃取分离,萃取率达到85%以上。

简介：采用价格比较低廉的N-甲基吗啉为原料,合成了N-甲基-N-苄基吗啉盐酸盐离子液体。研究结果表明：该离子液体易溶于极性溶剂而难溶于非极性溶剂中;在水中和无水乙醇中的电导率随浓度的增大而增大并且在水中的电导率大于无水乙醇中的电导率;红外光谱分析表明合成的产物与目标产物结构相符;DSC分析表明该离子液体的熔融温度为116℃,低于150℃,属于离子液体范畴。通过对该离子液体的物理、化学性质进行测定,为该离子液体的应用提供依据。

简介：化学药物治疗在肿瘤治疗中占有重要地位。抗肿瘤药物体外筛选技术是从数量庞大的候选化合物中筛选理想的抗肿瘤药物的重要手段。本文综述了各种抗肿瘤药物体外筛选技术的原理、操作要点和各自的优缺点，并简要介绍了各技术的实际应用，旨在为开发抗肿瘤药物提供理论依据和方法学指导。

简介：动脉粥样硬化是一种严重危及人类健康的心血管疾病,引起广泛重视。常用的治疗药物以降低血脂、抗氧化以及抗血小板聚集为主。随着对动脉粥样硬化发病机制的深入研究,一些新型药物已陆续上市,如枯草溶菌素转换酶9抑制剂、微粒体转运蛋白抑制剂以及基因治疗药物等。此外,一系列具有血脂调节功能的新型药物目前已处于临床二期或三期的研究当中。本文对目前抗动脉粥样硬化药物的研究进展做简要综述。

简介：基于配体和基于受体的药物设计,通常在方法设计上存在共同的理论基础。本文通过对基于格点能量计算、特征、类似物、知识以及分子对接等方面的方法进行总结,探讨了基于配体和受体在药物设计中的对应关系,并对今后药物设计的发展提出建议。

简介：糖尿病已经成为世界范围内危害人类健康的主要疾病之一，对糖尿病的研究和治疗具有重要意义，本文首先建立并优化小鼠脂肪细胞糖尿病药物筛选模型，然后使用临床抗糖尿病药物对该模型进行考察，并对海糖平（H）和杉糖平（S）两种降糖新药进行了筛选。通过Westem-blot法检测GLUT4（葡萄糖转运蛋白4）以确定药物的药效。结果表明，用临床抗糖尿病药物考察模型能客观反映该药物药效。在此模型上，对杉糖平和海糖平的各个馏分进行初步筛选，发现两种药物的一些有效成分。

简介：一种新型可生物降解聚合物1（chitosan—g—PEI—g—PEG—OH）通过壳聚糖、聚乙烯亚胺以及聚乙二醇的接枝反应合成。采用红外光谱和氢核磁共振谱对其结构进行表征。该接枝聚合物具有双亲性特征，在水溶液中可以自组装形成壳核结构的胶束，经扫描电镜观察该纳米粒子粒径在30—50nm。该聚合物具有非病毒性和可生物降解性，是一种潜在的基因传输载体。

简介：第一章前言目前，肥胖问题已经成为21世纪人类面临的艰巨问题，美国甚至把肥胖问题和吸毒，枪支泛滥并列成为最严重的社会问题。传统的减肥方法根本不能满足大多数人的要求。近些年的研究发现，脂肪酸合成酶（FAS）可能是治疗肥胖和癌症的双重靶点，但是目前脂肪酸合成酶的抑制剂少之又少。已知的抑制剂浅蓝菌素有一定的毒性，

简介：抗癌药物多西紫杉醇在临床使用中会引起许多毒副作用,开发低毒和具有靶向性的新型紫杉烷类药物制剂是一个非常重要的研究课题。本研究探索多西紫杉醇与人血清白蛋白化学交联药物的合成,试验将多西紫杉醇的2’羟基位与人血清白蛋白的34位半胱氨酸上的巯基处通过10-十一烯酸进行精确的共价交联。合成的中间产物及最终产物使用了质谱进行了鉴定和表征。测定结果证实了抗癌药物多西紫杉醇可通过10-十一烯酸与人血清白蛋白进行化学交联并能生成1：1的交联产物。本研究的结果对于进一步开发新型的紫杉烷类白蛋白化学共价交联药物制剂提供了一种新策略。