简介：摘要目的探索国产177Lu-前列腺特异膜抗原(PSMA)-617的最佳标记条件，研究其生物分布、稳定性及安全性。方法手动合成国产177Lu-PSMA-617，确定最佳标记条件，检测其放化纯、体内外稳定性、脂水分配系数及血浆蛋白结合率；评价前列腺癌细胞22RV1对其的摄取率；设置进口177Lu-PSMA-617对照组，研究2种标记物在正常小鼠体内的生物分布及其SPECT/CT显像特点；通过测定小鼠血常规等，评估药物安全性。结果国产177Lu-PSMA-617在pH值4.5、100 ℃恒温条件下反应30 min即可得到最佳标记结果，产物放化纯≥99%，72 h内放化纯仍>95%，体内外稳定性好。在体外的血浆蛋白结合率为(35.3±5.3)%,脂水分配系数为-2.27±0.06, 22RV1细胞对国产177Lu-PSMA-617的特异性摄取率在1 h达最高[(7.58±0.84)%]，略低于进口177Lu-PSMA-617，但差异无统计学意义[(7.86±0.96)%; t＝-0.439, P>0.05]。正常小鼠体内分布及显像表明，国产和进口177Lu-PSMA-617在血液清除速率相当，主要经肾排泄。两者毒性实验均未见明显不良反应，血常规、肝肾功能未见明显异常。结论国产177Lu-PSMA-617质控合格，产物具有良好的生物学性能及安全性，在前列腺肿瘤的诊断中有潜在的应用价值。
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