简介：新农药创制是一项艰难复杂的系统性工程,而新农药分子的设计是该工程的源头,也是最重要的一环。文章对传统的农药分子设计方法进行了简单的归纳总结,并在课题组多年新农药创制实践的基础上提出了一种新的设计方法——分子插件法,并以吡啶二芳酮和芳氧吡啶乙酮为例,介绍了分子插件的设计及其在新农药创制中的应用。该方法的优点在于可将功能基团模块化,便于快速衍生和筛选,从而大大缩短农药的创制周期,满足对速度竞争的要求。

简介：通过重复回交和药剂选择，将棉铃虫Phoxim-R抗性品系对辛硫磷的抗性导入到BK77敏感品系中，得到棉铃虫BK77-R抗性品系，BK77-R和BK77为一对近等基因系。BK77-R抗性品系对辛硫磷的抗性达155倍，对溴氰菊酯有高水平交互抗性（抗性倍数248倍），对灭多威和硫丹有中等水平交互抗性，分别为31倍和11倍，对丙溴磷有低水平交互抗性（4倍）。在BK77-R抗性品系中，脱叶磷（DEF，酯酶抑制剂）对辛硫磷、灭多威和硫丹具有增效作用，增效倍数分别为7倍、2倍和1．9倍；增效醚（PBO，氧化酶抑制剂）对溴氰菊酯、灭多威和辛硫磷的增效倍数分别为21倍、2．2倍和1．7倍。与BK77敏感品系相比，BK77-R抗性品系的酯酶和多功能氧化酶活性均显著提高，而谷胱甘肽S-转移酶活性没有明显变化。上述结果表明，酯酶解毒代谢在棉铃虫BK77-R品系对辛硫磷的抗性中起重要作用，酯酶和多功能氧化酶解毒作用增强是该抗性品系对不同类型药剂产生交互抗性的重要原因。

简介：

简介：分别采用酶联免疫吸附技术(Fab')2-ELISA和温室盆栽试验测定了葡聚六糖诱导烟草对花叶病毒病的抗性,结果表明,葡聚六糖诱导烟草抗花叶病毒病的最佳有效浓度为10μg/mL,最佳诱导间隔期为7d,持效期约为28d,诱导抗病的防病效果与诱导次数呈正比.

简介：巴斯夫农业部门宣布它又成功地开发出两个新的农药活性分子，其中一个是新杀虫剂，它已接近投放市场，另一个是用于玉米和大豆的新的选择性除草剂，它将在今后5年内投放市场。BASF已作出在北美、西中欧、巴西和日本高价的农业市场上直销的决定，它大约占BASF整个作物保护产品业务的85％。巴斯夫公司创新成功的实例之一是pyraclostrobin的发现（又称F500），F500是一个甲氧丙烯酸酯类杀菌剂，它广泛用于谷物、葡萄、蔬菜和果树等作物。

简介：两公司宣布，为加速农药新分子开发的步伐．两公司今后将实施紧密合作。Complegen公司将利用它自己的异种基因系统（XenGeneRSystem）来发现由杜邦鉴别的活性化合物耙标。这种异种基因技术，例如反向化学基因组是一种有力的系统，通过它一些具有已知生理活性的化合物的分子耙标可通过基因选择找到。

简介：昆虫烟碱型乙酰胆碱受体（nicotinicacetylcholinereceptors,nAChRs）广泛分布于昆虫中枢神经系统,是杀虫剂作用的主要靶标。目前昆虫中该受体的天然亚基组成尚不完全明确。果蝇的任意α亚基与脊椎动物的一个β亚基共表达是目前最好的异源表达模型,但仍然急需新的研究工具,研究表明一些与受体相关的蛋白质影响着表达。胞内磷酸化的调节作用为今后受体药理学特性的研究提供了新方向。受体亚基上一些关键氨基酸在新烟碱杀虫剂对受体的选择作用中起重要作用。在对吡虫啉抗性的褐飞虱种群中找到了与抗性相关的突变位点,这为新烟碱类杀虫剂靶标不敏感性研究提供了直接证据。对昆虫烟碱型乙酰胆碱受体的分子多样性、功能表达、胞内调节机制、受体与杀虫剂的选择作用及其抗性分子机理等的研究进展进行了综述。

简介：设计并合成了10个未见文献报道的标题化合物,其化学结构经元素分析、1HNMR和GC-MS分析确认.初步生物活性测试结果表明,部分化合物显示出较好的杀菌活性.

简介：于氟氰菊酯分子的酸部分连接4-氨基丁酸间隔臂（HCA1）、醇部分连接丁二酸酐间隔臂（HCB2），分别合成了两种不同的半抗原，通过碳二亚胺法将HCA1和HCB2分别与牛血清蛋白（BSA）偶联制备了人工抗原HCA1-BSA和HCB2-BSA，通过混合酸酐法将HCA1、HCAS[3-（2-氯-3，3，3-三氟丙烯基）-2，2-二甲基环丙烷羧酸]和HCB2分别与卵清蛋白（OVA）偶联制备包被抗原，两种人工抗原通过免疫新西兰大白兔制备相应的多克隆抗体。结果表明，用HCA1-BSA获得的多克隆抗体对氯氟氰菊酯和氯氟氰菊酸有免疫反应性（IC50值分别为33．12和0．95mg/L），用HCB2-BSA获得的多克隆抗体对氯氟氰菊酯几乎没有免疫反应性。

简介：以紫外光(254nm)为光源,研究了氰氟草酯及其活性代谢产物氰氟草酸(ACID)在不同水溶液中的光化学降解.结果表明:氰氟草酯及ACID在pH5.0的缓冲溶液和pH6.8的去离子水中易发生光解,丙酮的存在对氰氟草酯及ACID的光解有延缓作用.通过GC-MS和HPLC鉴定了氰氟草酯及ACID光解后的部分产物,从而推测了其可能的光解途径.

简介：初步研究了土壤中丙硫菌唑及代谢物硫酮菌唑的残留分析方法及其在北京和安徽两地土壤中的消解情况。样品经乙腈超声提取,盐析后取上清液,经高效液相色谱-紫外检测器（HPLC-UVD）测定,外标法定量。结果表明：在0.05、0.3和1mg/kg3个添加水平下,丙硫菌唑和硫酮菌唑的平均回收率在75%-97%之间,相对标准偏差（RSD）在1.0%-7.8%之间,定量限（LOQ）均为0.05mg/kg,丙硫菌唑在土壤提取液及前处理过程中会部分转化成代谢产物硫酮菌唑。北京和安徽两地喷施到土壤中的丙硫菌唑会迅速转化为代谢物硫酮菌唑,且硫酮菌唑的残留浓度随时间的延长呈现先升高后降低的趋势。

简介：综述了酵母乙酰乳酸合成酶（ScALS）与磺酰脲类除草剂氯嘧磺隆（chlorimuron-ethyl，CE）形成的复合物在0．28nrn分辨率下的晶体结构及拟南芥乙酰乳酸合成酶（AtALS）与磺酰脲类和咪唑啉酮类除草剂复合物的三维结构。除草剂的分子结构与酶、底物并不相似，但它们与酶形成的复合物可阻断底物进入酶活性位点通路而起抑制作用。连接磺酰脲的10个氨基酸残基同样连接咪唑喹啉酸，另有6个残基只与磺酰脲而不与咪唑喹啉酸相连，有2个残基只与咪唑喹啉酸而不与磺酰脲相连，即两种抑制剂占据了特别的重叠位点，但以不同方式连接。抗性杂草的产生是因为突变株ALS的残基位点变异，从而引起除草剂与ALS结合方式的变化。这些研究对进一步理解除草剂与靶分子的作用方式及除草剂的分子药物设计具有重要的指导作用。

简介：以壳聚糖为功能基体、吡虫啉（imidacloprid，IMI）为模板分子、戊二醛为交联剂，应用恒电位沉积法制备了分子印迹电极并构建了吡虫啉印迹传感器（IMI-MIP/F-CNTs/GCE）。利用循环伏安法（cyclicvoltammetry，CV）、差分脉冲伏安法（differentialpulsevoltammetry，DPV）及交流阻抗法（electrochemicalimpedancespectroscopy，EIS）考察了新型传感器对吡虫啉的检测性能并构建等效电路模型。结果表明：成功制备了新型分子印迹电化学传感器；传感器表观表面积比裸电极显著提高；新型传感器具有良好的印迹效果，相较于其他结构类似的烟碱化合物（如啶虫脒等），IMI-MIP/F-CNTs/GCE对吡虫啉表现出高效的选择识别能力，且在cIMI≤1.0×10-6mol/L范围内传感器峰电流与cIMI存在定量关系；数据模拟分析获得传感器电学阻抗谱等效电路模型为R1（C1（R2（CPE2（R3）））），计算等效电路各元件参数证明该模型能有效模拟传感器检测吡虫啉的传感机理。所得结果可为烟碱类农药残留检测提供一种新的分析方法，为农药残留检测传感器分析机理研究提供有益参考。

简介：采用QuEChERS及固相萃取样品前处理方法,结合液相色谱-三重四极杆串联质谱技术（LC-MS/MS）,以负离子扫描和多反应监测模式（MRM）,建立了菠菜、土壤及水体中螺虫乙酯及4种代谢物（B-enol、B-keto、B-mono和B-glu）残留的检测方法。通过对质谱检测条件的优化表明,以乙腈-0.5%甲酸水溶液作为流动相,采用梯度洗脱时,色谱分离度及灵敏度最好。通过对样品前处理条件的考察,发现选用0.1%甲酸-乙腈溶液作为提取溶剂,经50mg的m（PSA）：m（GCB）=1：1净化处理后,在0.05、0.5和1mg/kg添加水平下,螺虫乙酯及4种代谢物在菠菜中的回收率为81%～103%,相对标准偏差（RSD）为1.7%～7.9%;在土壤样品中的回收率为82%～98%,RSD为1.9%～7.6%。采用NH2柱作为固相萃取柱,用10mL二氯甲烷洗脱,在0.005、0.05和0.5mg/L添加水平下,螺虫乙酯及4种代谢物在水体中的回收率为82%～95%,RSD为1.5%～6.2%。在0.002～1mg/L范围内,螺虫乙酯及4种代谢物的质量浓度与对应的峰面积间呈现良好的线性关系,r在0.9967～0.9997之间。检出限（S/N=3）分别为螺虫乙酯（0.0002～0.0003mg/kg）,B-enol（0.0001～0.0003mg/kg）,B-keto（0.0004～0.0006mg/kg）,B-mono（0.0004～0.0007mg/kg）,B-glu（0.0002～0.0006mg/kg）;定量限（S/N=10）分别为螺虫乙酯（0.0006～0.001mg/kg）,B-enol（0.0003～0.001mg/kg）,B-keto（0.0012～0.0016mg/kg）,B-mono（0.0012～0.0019mg/kg）,B-glu（0.0006～0.0013mg/kg）。方法分析结果符合农药残留检测要求,适用于菠菜、土壤及水体中螺虫乙酯及4种代谢物残留的同时检测。

简介：采用硅胶柱层析及高效液相色谱等技术从冬青卫矛内生真菌CylindrocarponolidumW1次生代谢物中分离鉴定出8个抑菌活性化合物W1-1～W1-8。经核磁共振氢谱和碳谱、高分辨质谱等技术,并结合相关文献确认其为壳二孢氯素及其类似物,分别为IlicicolinA（W1-1）、5-ChlorocolletorinB（W1-2）、IlicicolinB（W1-3）、Deacetylchloronectrin（W1-4）、IlicicolinC（W1-5）、壳二孢氯素（W1-6）、CylindrolA_4（W1-7）和CylindrolB（W1-8）。抑菌活性测定结果表明：壳二孢氯素及其类似物对烟草青枯病菌有较强的抑制作用,上述化合物的最小抑制浓度分别为6.25、3.13、〉100、3.13、6.25、12.5、25和25μg/mL;化合物W1-2、W1-4和W1-5对番茄灰霉病菌和油菜菌核病菌菌丝生长亦有较强的抑制作用,其中对番茄灰霉病菌的抑制中浓度（IC_（50））分别为36.45、21.60和26.69μg/mL,对油菜菌核病菌的抑制中浓度分别为20.21、16.79和12.11μg/mL。

简介：本文综述了在杀虫剂抗性中起重要作用的P450酶系研究的最新进展，内容包括：细胞色素P450酶系基因及其基因的表达与调控，P450介导抗性的分子基础。细胞色素P450表达表现出发育期，组织，品系特异性及可诱导性。P450表达的调控机制复杂，可能受顺式调控元件（如CYP6B1）或反式作用因子（如CYP6A1）或顺式，反式因子的共同调控（如CYP6D1），调控可能涉及转录增强的转录机制或mRNA稳定性增加的转录后机制。P450的超量表达是P450酶系介导抗性的主要机制，P450的氨基酸替换也可能在杀虫剂抗性中起作用。

简介：采用超高效液相色谱-串联质谱内标法检测灭蝇胺及其代谢物三聚氰胺在双孢蘑菇Agaricusbisporus子实体和覆土中的残留量,以及两者在双孢蘑菇工厂化栽培中的变化规律。样品经V（甲醇）：V（水）=4：1混合溶液提取,MCX固相萃取柱净化,HILIC色谱柱分离,超高效液相色谱-串联质谱测定,三聚氰胺-^13C同位素内标法定量。结果表明：灭蝇胺和三聚氰胺的检出限均为0.001mg/kg。在0.02~1mg/kg添加水平下,灭蝇胺在双孢蘑菇子实体和覆土样品中的回收率为86%~102%,相对标准偏差（RSD）为2.7%~5.3%;三聚氰胺在子实体和覆土样品中的回收率为98%~103%,RSD为1.5%~2.4%。在有效成分为1、10、50和250mg/kg施药水平下,灭蝇胺消解规律符合一级反应动力学,在覆土中的平均半衰期为31.3d。在覆土中灭蝇胺会转化为三聚氰胺,第2潮蘑菇采摘结束后,覆土中灭蝇胺的转化率为8.58%~13.87%。在施药水平较高（50、250mg/kg）时,灭蝇胺和三聚氰胺在第1潮菇中的残留量高于在第2潮菇中的,其最高检出量灭蝇胺为2.36mg/kg,三聚氰胺为1.75mg/kg。综合考虑环境和产品安全,建议灭蝇胺的使用量不宜超过50mg/kg。

简介：首次以氯甲基化交联聚苯乙烯树脂（CMCPS）为载体和大分子引发剂、2，4-二氯苯氧乙酸（2，4-19）为模板、丙烯酰胺（AM）为单体、乙二醇二甲基丙烯酸酯（EDMA）为交联剂、溴化铜／2，2’-联吡啶（CuBr／Bpy）为催化剂，采用表面引发原子转移自由基聚合（SI-ATRP）技术，制备了2，4-二氯苯氧乙酸分子印迹聚合物（2，4-DMIPs），并研究了模板分子与功能单体比例对该印迹聚合物吸附量的影响。通过动态、静态及竞争试验考察了该印迹聚合物对2，4-D的吸附性能。结果表明：2，4-DMIPs对模板分子2，4-D具有良好的特异性识别作用；与2，4-二氯苯酚和2，4-二氯苯甲醛相比，2，4．DMIPs对2，4-D的选择性系数分别为2．84和3．75，相对选择性系数分别为2．31和2．29。采用Scatchard模型分析，可以得到两类结合位点，计算得到最大表观吸附量（Qmax）分别为76．92和142．91mg／g，离解常数亿分别为632．91和2309．47mg／L。将2，4-DMIPs作为固相萃取剂，对豆芽样品进行添加回收试验，回收率为86％-104％，相对标准偏差（RSD）为1．9％～10％，方法的检出限为20ng／g。该印迹聚合物可以富集分离测定2，4．D，稳定性好，并且能重复使用。

简介：乙酰羟基酸合成酶(AHAS)是磺酰脲类、咪唑啉酮类、三唑嘧啶磺酰胺类及水杨酸类除草剂的作用靶标,大田使用中杂草对这几类除草剂产生抗性的主要因素是AHAS酶的突变.利用大肠杆菌AHASⅡ中464位的色氨酸突变体(W464A、W464F、W464L、W464Y),研究了野生型和突变酶对商品化除草剂(氯嘧磺隆、氯磺隆、咪唑乙烟酸、咪唑喹啉酸)以及烷硫基磺酰脲的敏感性.野生型E.coliAHASⅡ对这些化合物的抑制作用较为敏感,而突变酶对其呈现出不同程度的抗性,使商品化除草剂的抑制常数增加了10～1.0×104倍不等,烷硫基磺酰脲的抑制常数增加幅度较小.烷硫基磺酰脲1a对W464L突变酶的高抑制活性,暗示着发展针对靶酶抗性的除草剂的可能性.