简介:应用ABEEMσπ/MM方法,对乙酰胆碱酯酶抑制剂Tacrine(塔克宁)与组胺转甲基酶进行了分子对接.然后对乙酰胆碱酯酶与4种乙酰胆碱酯酶抑制剂的分子对接进行了研究.在研究中将受体分子固定,配体分子可自由移动,采用半柔性对接方式.通过对4种乙酰胆碱酯酶抑制剂与乙酰胆碱酯酶结合能大小的计算,得到结合能力大小顺序依次为:Donpezil(多奈哌齐)〉Huperzine(石杉碱甲)〉Rivastigmine(利发斯的明)〉Tacrine(塔克宁).这个顺序与实验中得到的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性IC50值大小顺序相一致.为使用该方法进行抑制剂设计提供参考.
简介:摘要目的改善阿尔茨海默(Alzheimer病;AD)患者的生活质量,降低病人家居安全问题的发生率。方法对39例AD病人进行为期一年的家庭健康指导,包括认知训练、心理护理.预防并发症护理。干预前、后采用简明精神状态量表(MMSE)、日常生活能力量表(ADL)、健康状况调查问卷(SF-36)进行评定。结果干预前后,AD病人的ADL、SF-36得分差异有显著性意义(P<0.01),MMSE得分差异无显著性意义(P>0.05)。结论针对性地进行健康教育指导,可提高病人的生存质量,在自理能力、与人交流、心理、行为等方面有所改善,并且有效地降低了AD病人家居安全问题的发生,延缓病情进展,减轻家庭和社会的负担。
简介:摘要目的探讨喹硫平治疗阿尔茨海默病(AD)行为和精神症状(BPSD)的疗效和安全性。方法72例AD伴BPSD患者随机分为喹硫平组37例,利培酮组35例,疗程8周,采用Cohen-Mansfield(CMAI)激越问卷和痴呆病理行为量表(BEHAVE-AD)评定疗效,采用副反应量表(TESS)评定副反应。结果喹硫平组总有效率86.5%,利培酮组总有效率85.7%,组间比较差异无统计学意义(P>0.05),组内比较差异有显著统计学意义(P<0.01)。两组不良反应比较,喹硫平组EPS发生率明显低于利培酮组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论喹硫平和利培酮治疗AD伴发BPSD均有较好疗效,两者总体疗效、起效时间相当,而喹硫平的安全性及不良反应优于利培酮。
简介:目的探讨脑血流动力学改变与阿尔茨海默病的关联性.方法通过检索PubMed、OVID、CNKI、万方等多个国内外文献数据库收集相关文献,摘取所需数据对其进行Meta分析.结果6篇文献纳入Meta分析,共324例样本,其中病例组167人,对照组157人,Meta分析结果显示,与健康老年人相比,阿尔茨海默病患者脑动脉平均血流速度降低[WMD=-11.68,95%CI(-16.39~6.97),p〈0.00001],脑动脉搏动指数增高[WMD=0.15,95%CI(0.11~0.19),p〈0.00001],差异有统计学意义.结论阿尔茨海默病患者的脑血流动力学较健康老年人有明显的改变,其病因关联性有待于更多进一步研究.
简介:摘要目的观察多奈哌齐联合多种药物治疗轻中度阿尔茨海默病的效果。方法根据老年性痴呆的五大主要病因学说,针对性给予胆碱酯酶抑制剂、促进脑细胞能量代谢剂、消炎镇痛剂、自由基清除剂、钙离子拮抗剂5种药物综合治疗。将40例2011年1月至8月阿尔茨海默病患者随机分为治疗组和对照组,每组各20例,对照组给予安理申5mg每日睡前口服,一月后给予增加为10mg每日睡前口服。治疗组在对照组基础上给予加用奥拉西坦0.8g,每日2次口服;阿司匹林75mg,每日1次口服;维生素E0.4g,每日3次口服;尼莫地平20mg,每日3次口服。无相关禁忌证用药均为12周。采用治疗后12周,根据简易智能状态检查法(MMSE)、临床痴呆程度量表(CDR)、日常生活自理量表(ADL)检测患者,进行对比观察。结果治疗12周后治疗组和对照组较治疗前MMSE评分均有显著提高(P<0.01),但治疗组较对照组MMSE评分有提高(P<0.05),治疗组和对照组分别较治疗前CDR评分略有减低(P<0.05),ADL比较有改善(P<0.05),但治疗组较对照组CDR及ADL无统计学意义。结论阿尔茨海默病临床综合治疗取得一定的疗效,在病人无相关禁忌证基础上给予联合药物治疗,是临床医生需要进一步研究及推广的课题。
简介:【背景】烟粉虱作为世界性的多食性害虫,对我国农业生产造成了严重危害。已有研究表明,许多植物的次级代谢产物能够对烟粉虱解毒酶和靶标酶活性产生影响。【方法】采用常规生化方法研究了辣椒碱对烟粉虱体内羧酸酯酶(CarE)、谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)和乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的影响。【结果】与对照相比,500mg·L^-1辣椒碱处理烟粉虱成虫后6h,CarE活性被激活,其他时段被抑制;1000mg·L^-1辣椒碱处理后6、12、48h,CarE活性受到抑制,其他时段被激活;2000mg·L^-1辣椒碱处理后6h,CarE活性受到抑制,其他时段被激活;d000mg·L^-1辣椒碱处理后3、12h,CarE活性受到抑制,其他时段被激活;8000mg·L^-1辣椒碱处理后1h,CarE活性被激活,其他时段受到抑制。辣椒碱对烟粉虱体内GSTs活性的诱导存在剂量和时间效应,8000mg·L^-1辣椒碱处理烟粉虱成虫后24和48h,GSTs活性受到明显抑制,其余各处理在任何时段GSTs活性均被激活而高于对照。辣椒碱各浓度处理对烟粉虱体内AChE活性的诱导存在时间效应,各处理均在处理后48h对AChE活性产生了抑制作用。【结论与意义】辣椒碱对烟粉虱体内的解毒酶CarE和GSTs、靶标酶AChE活性具有明显影响,且存在剂量或时间效应,这可为辣椒碱在生物农药领域的应用提供理论依据。
简介:摘要血管紧张素转换酶抑制剂是治疗心血管疾病,特别是高血压和心力衰竭的重要药物。该类药物从降压、治疗慢性收缩性心力衰竭,到保护缺血性心肌,展示了其广阔的发展前景。在临床应用中要掌握其用法和禁忌证,改变“小剂量与大剂量同样有效,小剂量可减少副作用”的观点,宜与相应药物联用,以避免不良反应的发生,增强药效。