简介:目的讨论β-淀粉样蛋白前体(β-APP)脑缺血后变化规律并观察瑞香素对其影响。方法wistar大鼠45只平分为三组:缺血再灌注组(简称对照组)分离双侧颈总动脉,无创微动脉夹夹闭双侧颈总动脉15min,然后恢复血流再灌注60min;再夹闭15min,松开动脉夹,恢复血流,缝合切口,术后每日用生理盐水灌胃;假手术组只分离双侧颈总动脉,不予夹闭,余同对照组;缺血再灌注瑞香素治疗组(简称治疗组)手术操作同对照组,每日用瑞香素灌胃。在2周,4周,6周不同的时间点取脑制作β-APP免疫组织化学切片,对β-APP表达阳性细胞计数。结果在2周,4周,6周不同的时间点,治疗组的阳性细胞数高于假手术组,低于对照组,不同时间点阳性细胞数呈递减趋势。假手术组的β-APP阳性细胞数无明显变化。对照组β-APP阳性细胞数最多。结论瑞香素对阻止β-APP的过度表达有一定的作用。
简介:目的研究中药瑞香狼毒乙酸乙酯提取物的毒性化学成分。方法瑞香狼毒饮片采用不同极性溶剂梯度提取,经动物急性毒性实验获取其半数致死量,采用HPLC-TOF/MS检测乙酸乙酯提取物灌胃后小鼠血液及组织中的化学成分分布情况,应用MTT法检测体内吸收成分对正常肝细胞系L-02的毒性作用。结果瑞香狼毒毒性成分主要集中于乙酸乙酯部位,对小鼠的LD50为4.656g·kg-1;其所含的黄酮类成分表枇杷素、瑞香酚、狼毒色原酮、新狼毒素A、狼毒素及异狼毒素小鼠灌胃吸收后具有广泛的组织分布,其中肝组织分布浓度相对最高,对肝细胞系L-02的IC50分别为:表枇杷素(107.23±6.43)μmol·L^(-1)、瑞香酚(63.62±3.18)μmol·L^(-1)、新狼毒素A(44.17±2.98)μmol·L^(-1)、狼毒色原酮(38.32±2.87)μmol·L^(-1)、狼毒素(24.40±1.71)μmol·L^(-1)、异狼毒素(10.01±0.61)μmol·L^(-1),异狼毒素对肝细胞系的生长抑制作用最强。结论黄酮类成分为瑞香狼毒的主要毒性成分,对肝细胞系的增殖毒性顺序为异狼毒素〉狼毒素〉狼毒色原酮〉新狼毒素A〉瑞香酚〉表枇杷素。
简介:目的:研究在Caco-2细胞模型中不同转运蛋白对瑞香素吸收的影响。方法:采用Caco-2细胞单层模型研究转运蛋白对瑞香素的吸收影响。采用HPLC法检测药物浓度,计算其表观渗透系数,考察不同转运蛋白抑制剂对瑞香素吸收的影响。结果:在10μg/ml的瑞香素溶液中加入P-gp抑制剂维拉帕米50μmol后,瑞香素PBA/PAB均无显著性差异(P〉0.05);加入MRP2抑制剂环孢素10μmol后,PBA/PAB降低了10%;加入BCRP抑制剂潘生丁25μmol后,PBA/PAB降低了29%。结论:在瑞香素的跨膜转运的过程中不存在肠道转运蛋白P-gp的作用,但可能存在MRP2、BCRP的外排。