氨基糖苷类药物应用的临床探讨

毛利东

【中图分类号】R969【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2013）10-0125-01

【摘要】目的讨论氨基糖苷类药物应用。方法查阅文献资料并结合经验进行归纳总结。结论氨基糖苷类抗生素是一类抗需氧桌兰阴性杆菌包括假单胞菌属、结核杆菌属和葡萄球菌的抗生素。

【关键词】氨基糖苷类药物应用

氨基糖苷类(aminoglycosides)抗生素是一类抗需氧桌兰阴性杆菌包括假单胞菌属、结核杆菌属和葡萄球菌的抗生素。此类抗生素的共同特点是由氨基环醇与氨基糖通过氧桥连接成苷类抗生素。药理机制是抑制细菌蛋白质合成，是静止期杀菌剂。加入10％葡萄糖液100ml中静脉滴注疗效好、毒性小、不易产生耐药性。但使用氨基糖苷类抗生素的疗程不宜超过7天。要注意其能引起耳、肾毒性。

氨基糖苷类抗生素目前发展到第三代。

第一代有链霉素，新霉素，巴龙霉素，卡那霉素，核糖霉素等。

第二代包括：①庆大霉素类的庆大霉素，小诺霉素；②卡那霉素类的妥布霉素，地贝卡星；③西梭霉素类的西梭米星。第二代主要代表是庆大霉素和妥布霉素。

第三代氨基糖苷类抗生素主要包括半合成的假三糖类：分为半合成卡那霉素类的阿米卡星和阿贝卡星，半合成庆大霉素类的异帕米星，半合成西梭霉素类的奈替米星。

第一代氨基糖苷类抗生素由于毒性较大，耐药菌株较多，因此应用已趋少。

第二代：庆大霉素对葡萄球菌和桌兰阴性菌具有良好的抗菌作用，但近年来由于耐药菌株逐年增多，耳毒性较大，有些适应证如桌兰阴性菌感染已为第三代氨基糖苷类，第三代头孢菌素和第三代喹诺酮类取代。庆大霉素对葡萄球菌有良好的抗菌作用，但它不是治疗葡萄球菌感染的常规用药，只用于对其他抗生素耐药菌株所致的严重感染，并与β内酰胺类抗生素联用。

第三代氨基糖苷类抗生素都是氨基环醇上的N位取代衍生物。共同的特点是耐氨基糖苷钝化酶。阿贝卡星是卡那霉素B的衍生物，对钝化酶较稳定，特别对葡萄球菌产生的各种钝化酶稳定，是氨基糖苷类抗生素中抗耐甲氧西林菌株(MRSA)最有效的品种，其耳毒性低于地贝卡星和阿米卡星，肾毒性与地贝卡星相同。阿米卡星是阿贝卡星A的衍生物，对钝化酶较稳定，可用于耐庆大霉素和耐妥布霉素的各种桌兰阴性杆菌感染，其耳毒性稍高于庆大霉素，但低于卡那霉素，肾毒性与庆大霉素相同。奈替米星是西梭霉素的衍生物，对钝化酶有一定的稳定性，对部分耐庆大霉素和耐西梭霉素的桌兰阴性杆菌有效。对金黄色葡萄球菌和其他桌兰阳性菌活性优于庆大霉素、妥布霉素和阿米卡星。其毒性低于其他假三糖类氨基糖苷类抗生素。

庆大霉素Gentamycin

【药理作用】本品对大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌、不动杆菌、流感嗜血杆菌等需氧桌兰阴性杆菌有较强抗菌作用。在桌兰阳性菌中，金黄色葡萄球菌对本品敏感。本品对厌氧菌无效。

【用途】用于治疗桌兰阴性敏感杆菌引起的下呼吸道感染、腹腔内感染。对于脑膜炎、细菌性心内膜炎，常与β内酰胺类抗生素联合治疗。

【用法及用量】口服，成人每次80～160mg，每日3～4次；儿童每日10～15mg／kg(体重)，分3次服药。成人肌内注射或稀释后静脉滴注，每次80mg(8万U)，每日2～3次，间隔8小时；小儿肌内注射或稀释后静脉滴注，每次2～2.5mg／kg(体重)，每8小时1次。

【不良反应】主要为耳毒性，会影响听力与平衡功能；少数发生肾毒性。偶见过敏反应、胃肠道反应、血象改变和神经肌肉阻滞作用。与肌松药同用时可能发生呼吸肌麻痹。

【注意事项】过敏者禁用。妊娠、失水、重症肌无力、帕金森病、肾功能损害者慎用，须进行血药浓度监测。不能与肌松药同时应用。

阿米卡星(T胺卡那霉素)Amikacin

【药理作用】本品对大肠杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌科、变形杆菌、不动杆菌、流感嗜血杆菌、摩根杆菌等需氧桌兰阴性杆菌有较强的抗菌作用。在桌兰阳性菌中，仅对葡萄球菌有抗菌作用。对厌氧菌无效。

【用途】用于治疗桌兰阴性敏感菌引起的下呼吸道感染、腹腔内感染、软组织感染、伤口感染、复杂尿路感染、脑膜炎、细菌性心内膜炎等。常用于治疗对庆大霉素和妥布霉素耐药的桌兰阴性杆菌引起的感染。

【用法及用量】成人肌内注射或静脉滴注，①单纯尿路感染病原菌对常用药物耐药者，每12小时0.2g。②用于其他全身感染，每8小时5mg／kg(体重)，或每12小时7.5mg／kg(体重)。一日不超过1.5g，疗程不超过10天。小儿肌内注射或静脉滴注，首剂10mg／kg(体重)，继以每12小时7.5mg／kg(体重)。

【不良反应】主要为耳毒性，会影响听力和平衡功能；少数发生肾毒性。偶见过敏反应、胃肠道反应、血象改变和神经肌肉阻滞作用。与肌松药同用时可能发生呼吸肌麻痹。

【注意事项】过敏者禁用。妊娠、失水、重症肌无力、帕金森病、肾功能损害者慎用，须进行血药浓度监测。不能与肌松药同时应用。

参考文献

[1]葛文娜.氨基糖苷类抗生素在临床的合理应用[J].实用医技杂志,2006年05期.