棓丙酯葡萄糖注射液处方工艺研究

陆锦音

陆锦音

（浙江尖峰药业有限公司浙江金华321000）

【摘要】棓丙酯系由中药赤芍的活性成分没食子酸经酯化反应合成的具有更强生物效应的单体药物—没食子酸丙酯。我们选用葡萄糖作为本品的渗透压调节剂，并通过对葡萄糖的用量筛选，认为5%的用量可保持本品等渗，确定处方：棓丙酯180g，葡萄糖12500g，注射用水适量配置成250L。

【关键词】丙酯葡萄糖pH处方

【中图分类号】R925【文献标识码】A【文章编号】2095-1752（2012）16-0372-01

棓丙酯系由中药赤芍的活性成分没食子酸经酯化反应合成的具有更强生物效应的单体药物—没食子酸丙酯。药理研究证明，棓丙酯具有抑制TXA2（血栓素A2）引起的血小板聚集作用；可降低全血比黏度和血浆比黏度，加快红细胞电泳速度，亦可松弛血管平滑肌，增加冠动脉的血流量；对心机缺血有明显的保护作用。可用于预防与治疗脑血栓、冠心病以及外科手术后的并发症——血栓性深静脉炎等，是治疗心脑血管疾患较有前途的一种药物。

临床上常用250ml5%葡萄糖注射液作为注射用棓丙酯稀释液，我们选用葡萄糖作为本品的渗透压调节剂，并通过对葡萄糖的用量筛选，认为5%的用量可保持本品等渗，确定处方：棓丙酯180g，葡萄糖12500g，注射用水适量配置成250L。

制备工艺：称取处方量葡萄糖加注射用水成浓溶液，加入全量百万分之三的EDTA，加全量0.03%的针用活性炭，煮沸，滤过。称取处方量的棓丙酯加到葡萄糖的浓溶液中，搅拌溶解（控制温度），用注射用水稀释至全量。稀盐酸调节pH至4.0左右，滤过，灌装，115℃，30分钟灭菌。

取棓丙酯葡萄糖注射液一批（200403271）除去外包装，揭去标签，分别放置在强光（4500lx、25℃）、高温（60℃）及低温（4℃）条件下，于5、10天取样检测，实验结果与0天进行比较。采用高效液相色谱法测定含量、有关物质。色谱条件与系统适用性：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂：甲醇-水（55:45）（用磷酸调pH值为3.0）为流动相；检测波长为272nm。

影响因素考察结果显示：高温试验样品中5-HMF增加，强光试验样品中有关物质增加，但仍符合要求，其余均无显著变化，提示本品宜遮光，在阴凉处（20℃以下）保存。

参考文献

[1]邹永东.棓丙酯注射液制剂处方及工艺的研究.海峡药学，2009，07.