阿奇霉素和地红霉素的临床应用

岳奇峰赵信超

【中图分类号】R969.4【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2014）04-0268-01

阿奇霉素和地红霉素同属大环内脂类抗生素。临床用于治疗衣原体属、支原体属所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染、军团菌病。阿奇霉素属2.15元大环内脂类，地红霉素属1.14元大环内脂类,二者虽然为临床常用药物,但有些问题仍需探讨。

一．抗菌作用[1、2]

环境ph值可影响这2种抗生素的抗菌活性，抗菌活性随PH值的增高而增强。

1、肺炎支原体：阿奇霉素对胞内病原微生物与红霉素强或相仿，其最低抑菌浓度（MIC90）为0.002～1mg/L。对肺炎支原体的作用在大环内脂类中最强。

2、革兰阳性菌：阿奇霉毒对链环菌属等革兰阳性球茵的抗菌作用较红霉素略差，其MIC较红霉素重2-4倍。地红霉素并不抑制革兰阳性菌。

3、革兰阴性菌：阿奇霉素对流感杆菌、卡他莫拉菌的抗菌作用较地红霉素强4-8倍及2-4倍，MIC90分别为.025～1.0及0.03～0.06mg/L,阿奇霉素4h内可杀灭99.9%流感嗜血杆菌。[3、4]

二、药动力学

名称剂量（mg）max(mg/ml)maxT(h)T1/2(h)AUC

红霉素5000.3～21.21.67.3

克拉霉素4002.11.74.77.0

阿奇霉素5000.42.041.04.5

地红霉素5001.2～21～28.017.0

三、免疫学

Hand等[5]认为红霉素(erythromycin，EM)对白细胞内的金黄色葡萄球菌无杀菌作用，另有学者证明，EM抑制IL1，IL6、NO和INF生成，地红霉素和克拉霉素也有类似的作用[6]。看来不同的药物对免疫学的影响是有差异的。

四、不良反应

除了胃肠道的反应，阿奇霉素和地红霉素最受临床关注的是肝损伤，阿奇霉素给药量50%以上以原形经胆道排出，给药后72h内约4.5%以原形经尿排出。肝损伤不明显。地红霉素几乎不经肝脏代谢，81-97%药物由胆汁途经消除，约2%的药物由肾消除。肾功能正常的患者，其平均血浆半衰期约8h，平均消除半衰期约44h。清除率约23L/h.但不能排除个体差异中肝损伤明显者。

参考文献

[1]王明贵、张婴元，新大环内脂类抗生素-阿奇霉素[J]，新药与临床，1997.17（4）：36-40。

[2]国家药典委员会、临床用药须知[M]，2005，535-542。

[3]傅燕芳、吴景芳，大环内脂类抗生素的新品种[J]。国外医学药学分册，1993，20（3）：184-152。

[4]王怀良，临床药理学[M]，北京：人民卫生出版社，2001，189-192

[5]HandWL,HandDL,King-ThompsonNC.Antibioticinhibitionoftherespiratoryburstresponseinhumanpolymorphnuclearleukocyte[J].AntimicrobAgentchemother,1990,34(5):863-870.

[6]顾觉奋，高捷，大环内脂类药物抗生素基因及新药研究进展[J]，药物生物技术，2001，8（2）：112-115。