氨茶碱的临床新用途

韩陆卜庆祥刘艳玲

【中图分类号】R96【文献标识码】A【文章编号】1672-5085(2011)17-0161-02

【摘要】本品能松弛支气管平滑肌，当支气管平滑肌处于痉挛状态时作用更明显。本品可直接作用于心脏，增加心肌收缩率和输出量，并增加肾小球过滤率和抑制肾小管对Na+，C1-的重吸收而利尿。目的讨论氨茶碱的临床新用途。方法参考文献资料，根据临床经验归纳总结。结论氨茶碱的临床新用途还有治疗流行性出血热、治疗急性肾炎等。

【关键词】氨茶碱临床新用途

【药理】

1．平喘和松弛胆管平滑肌：本品能松弛支气管平滑肌，当支气管平滑肌处于痉挛状态时作用更明显。这是由于本品可抑制磷酸二脂酶，减慢环磷腺苷的水解速度，从而增加它在组织中的浓度，促使支气管平滑肌松弛。此外，尚可松弛胆管平滑肌和扩张冠状动脉。

2．强心和利尿作用：本品可直接作用于心脏，增加心肌收缩率和输出量，并增加肾小球过滤率和抑制肾小管对Na+，C1-的重吸收而利尿。

【制剂】

片剂：有普通片剂和肠溶片两种，每片0.05g，0.1g。注射液：肌注用每支0.125g(2ml)，0.25g(2ml)，0.5g(2ml)。静注用每支0.25g(10ml)。栓剂：每个0.25g。

【注意】

1．肌内注射可引起局部红肿、疼痛，宜慎用。

2．急性心肌梗死伴有血压显著降低者忌用。

3．静脉滴注过快或浓度过高，可强烈兴奋心脏，引起头晕、心悸、心律失常、血压剧降，严重者可致惊厥。必须稀释后缓慢注射。

【临床新用途】

1.治疗流行性出血热氨茶碱可扩张肾动脉，增加肾血流及滤过率，改善肾脏微循环，激活肾小球的泌尿功能。据报道，陈华嘉等应用氨茶碱配合多巴胺用于8例流行性出血热少尿期患者，静脉滴注3～4d，结果全组尿量均由<400ml／d迅速增至1L以上，使患者提前进入多尿期。

2.治疗急性肾炎氨茶碱对急性肾炎可抑制血栓及抗基底膜抗体的形成，阻止肾小球缺血性坏死，缩短肾损害的病理过程。韩淑英以氨茶碱0．1g／次，3／d，治疗2～4周，配合阿托品等治疗急性肾炎患者33例，结果：4d显效，1周消肿，血压及尿常规恢复正常，3或4周获得痊愈。疗效明显优于用常规治疗的对照组。

3.治疗心律失常有人发现心肌缺血时，腺苷释放明显增加，可致窦性心动过缓、房室传导阻滞等。氨茶碱可阻断其发生。静滴三磷酸腺苷后，也可引起不同程度的房室传导阻滞，小剂量氨茶碱即可消除。据认为病窦综合征的发生亦可能与腺苷受体数目改变、敏感性增加或腺苷异常缓慢分解有关。近报道此类患者对三磷腺苷的敏感性明显高于正常人。有人报道心肌梗死并高度房室传导阻滞患者2例，应用阿托品等无效时改用氨茶碱普通量静脉滴注后获得满意效果。病窦综合征目前除安装人工心脏起搏器外，尚无特殊有效的药物。金文山等报道，在常规治疗基础上加用氨茶碱治疗心律失常患者，效果显著。用法：氨茶碱组使用氨茶碱250mg，加入5％葡萄糖注射液300ml／d静脉滴注；对照组用654-2注射液60mg加入5％葡萄糖注射液300ml／d，静脉滴注，均30d为1个疗程。结果：氨茶碱组有效率为73％；654-2组有效率仅为20％。另据贾锦霞等报道，应用氨茶碱治疗心律失常患者30例，疗效显著。用法：在氨茶碱静滴的基础上，晚睡前加服氨茶碱缓释片200mg，15～30d后改为口服氨茶碱100mg／次，3／d，睡前仍服200mg。结果：30例中，总有效率为87%，27例随访10个月，有效率仍为79%。

4.治疗移植排异反应氨茶碱也是一种免疫调节剂，可选择性地激活抑制T细胞(TS)，抑制器官移植后的排斥反应。有人发现氨茶碱能抑制耐受激素患者的急性排异现象，降低血肌酐、增加尿量。用药3～7d后可使血中已完全消失的TS重现。还有人应用氨茶碱于肾移植者，6个月存活率50％～73％，同时OKT4／OKT8明显下降。氨茶碱还可促使TS释放，恢复正常TS／TH，重建免疫平衡。

5.治疗心绞痛据报道，劳累后心绞痛可能系大量内源性腺苷释放使冠脉血流改道，狭窄区心肌供血供氧减少所致。氨茶碱通过前述抗腺苷作用并防止运动引起的腺苷过度释放，使心绞痛患者运动耐量及缺血阈值提高。以3mg／kg体重静脉注射。对8例双盲随机试验结果表明：用药组运动耐量显著提高，疼痛缓解率与对照组亦有显著差异。

6.治疗胆绞痛有人发现注射氨茶碱3mg／kg体重可明显抑制咖啡引起的胆道痉挛，以25％氨茶碱1ml加葡萄糖注射液10～20ml静脉注射治疗胆绞痛患者5例，均于推药完毕迅速止痛，安静入睡，但宜与有效的病因治疗并举，以免发生意外。

7.防治婴儿猝死综合征(SIDS)SIDS表现为1个月～1年婴幼儿无明显疾病先兆而突然死亡，病理解剖亦无明确死因。有人主张对高危婴儿首选氨茶碱治疗，首次剂量5mg／kg体重，以后2～2．5mg／(kg·12h)，维持血药浓度在7～13mg，可明显减少猝死发生率。

8.治疗再生障碍性贫血据报道，氨茶碱可以刺激造血干细胞，并能扩张骨髓血管，有利于粒细胞生成。故用氨茶碱治疗再生障碍性贫血患者，可使血红蛋白升高，病情明显的好转。方法：将氨茶碱500mg，加入10％葡萄糖注射液500ml中，静脉滴注，1／d，连续用药至症状缓解止。

9．治疗病窦综合征有人应用氨茶碱治疗病窦综合征患者，疗效满意，其中80%患者窦性心率增至60／min或以上，窦房结恢复时间比对照组明显缩短，总有效率为87％，10个月后随访，有效率仍达74％。用法：氨茶碱250mg，加入5％葡萄糖注射液500ml中，静脉滴注4h，1／d，晚上睡前加服氨茶碱缓释片200mg。15～30d后改口服氨茶碱100mg／次，3／d，睡前仍服氨茶碱缓释片200mg。

10．治疗顽固性咳嗽据报道，石正良应用氨茶碱合氯苯那敏治疗顽固性咳嗽患者，可使咳嗽完全消失或明显缓解。用法：氨茶碱200mg／次，口服，3／d；氯苯那敏8mg／次，口服，3／d，连用7d。本药适用于受凉后或吸入刺激性气体后引起的咳嗽，排除肺及支气管器质性病变后应用。

11．治疗荨麻疹有人用氨茶碱治疗荨麻疹患者，效果卓著，总有效率为100％。用法：氨茶碱100mg／次，口服，3／d，连续服药至症状消失。病情严重者，可口服维生素C及静脉注射10％葡萄糖酸钙同时进行。

参考文献

[1]周自永，王世祥.新编常用药物手册，第3版.北京：金盾出版社，2000，248-249.

[2]竺新影.药理学[M].第3版.北京:人民卫生出版社,1995.149.

[3]吴景时.新药手册1998.