重楼的成分及药理作用

刁燕春吴镝(通讯作者)

（长春中医药大学附属医院130021）

【中图分类号】R28【文献标识码】A【文章编号】1672-5085（2014）19-0026-01

重楼为百合科植物云南重楼或七叶一枝花的干燥根茎，又名滇重楼、蚤休。味苦，性微寒；有小毒，归肝经。重楼中具有独特的活性成分，药用价值很高，本文将近年来重楼在化学成分、药理作用以及临床应用方面的研究状况总结如下。

1化学成分

1.1甾体皂苷：重楼中含有较大量的甾体皂苷，苷元主要为薯蓣皂苷元和偏诺皂苷元。重楼皂苷I、重楼皂苷Ⅱ、重楼皂苷Ⅲ、薯蓣皂苷、C22-羟基-原薯蓣皂苷、C22-甲氧基-原薯蓣皂苷、C22-羟基-原重楼皂苷I、C22-甲氧基-原重楼皂苷I、C22-甲氧基-原重楼皂苷II、纤细薯蓣皂苷、皂草苷A-D、蚤休皂苷A,B、七叶一枝花皂苷G-H、重楼甾酮4-O-β-D-吡喃半乳糖基-(23S,24S)-螺甾-5,25(27)-二烯-1β,3β,23,24-四醇-1-O-β-D-吡喃木糖基(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖基(1→3)[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-吡喃葡萄糖苷、薯蓣皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→4)-β-D-葡萄糖苷、偏诺皂苷元-3-O-α-L-呋喃阿拉伯糖基(1→4)-β-D-葡萄糖苷、异鼠李素-3-O-β-D-葡萄糖苷、乙基-α-D-呋喃果糖苷、偏诺皂苷元-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基(1→4)-[α-L-吡喃鼠李糖基(1→2)]-β-D-葡萄糖苷、皂苷Pa。

1.2黄酮：山柰酚-3-O-β-D-葡萄吡喃糖基(1→6)-β-D-葡萄吡喃苷、7-O-α-L-鼠李吡喃糖基-山柰酚-3-O-β-D-葡萄吡喃糖基(1→6)-β-D-葡萄糖苷。

1.3其他成分：1-O-(β-D-葡萄糖基)-(2S,3S,4E,8E)-2-[(2′R)-2′-羟基十六酰氨基]-4(E),8(E)-十八二烯-1,3-二醇、β-蜕皮激素、蚤休甾酮、丙氨酸、天冬酰胺、肌酸酐、鞣质、胡萝卜苷等。

1.4矿质元素：含有Fe、Cu、Zn、Mn、Mg、Ga等，其中Ca、Fe含量较高。

2药理作用

2.1调节细胞因子：Wistar大鼠，双侧股骨造成骨折，6h后腹腔注射LPS5mg/kg行二次打击制模，1h后灌胃重楼总皂苷（5mg/kg溶解于3ml水）。重楼干预组大鼠血清TNF-α、IL-1β及IL-6浓度显著低于模型对照组(P<0.001)。肺损伤表现明显轻于模型对照组[8]。重楼总皂苷对热灭活大肠杆菌诱导大鼠腹腔巨噬细胞分泌TNF-α及IL-1β具有显著抑制作用[9]。不同浓度重楼皂甙Ⅱ加入淋巴细胞，共培养7天。可上调狼疮性肾炎患者TGF-β和IL-10的水平，上调的幅度受接种细胞数量的影响。

2.2抗肿瘤：四甲基偶氮唑盐（MTT）法检测，重楼提取物及重楼皂苷对SGC-7901、Hela、HepG2、L929、LA795、A549、CaCo-2、HL-60、A498、A431、BEL7402、KB、MCF-7、HEP-II等细胞增殖有显著抑制作用。重楼醇提物与多西紫杉醇联合应用在胃癌细胞系SGC-7901和BGC-823两株细胞中均产生了较好的协同抗肿瘤作用。

2.3抗炎镇痛：七叶一枝花水提醇沉，上清液浓缩，制成软膏。昆明种小鼠，腹部去毛暴露约1.3-2.0cm2皮肤，且无皮肤破损。包敷的七叶一枝花软膏，维持2h，连续给药5天，能显著抑制小鼠耳肿廓胀和小鼠足趾肿胀，降低炎症组织中PGE2的含量，对醋酸所致小鼠腹腔毛细血管通透性增加有显著抑制作用，并能显著降低醋酸所致扭体次数。

2.4诱导血小板聚集：Wistar大鼠，重楼甾体总皂苷灌胃，连续给药7次。体内给药能够增强ADP诱导血小板聚集，体外能够直接诱导血小板聚集，并呈剂量效应关系。

2.5溶血：采用常规体外试管法(肉眼观察法)及改进的体外溶血性试验法(分光光度法)。重楼总皂苷浓度≤0.01mg/mL时无溶血现象发生；而当其≥0.01mg/mL时则出现溶血，并且随着浓度的增加溶血率也增加，直至接近100%。

3临床应用

3.1疖肿：10-15g七叶一枝花煎服，每日1剂，剂量按个体差异而定，同时取适量七叶一枝花研末用醋调敷患处，每日更换，2-5天。

3.2外科感染：直接口服七叶一枝花粉剂或片剂每次3g，每天3次，同时青霉素G肌注或静滴或口服头孢氨卞胶囊。疖、痈等疗程5天，细菌性皮炎疗程3天。抗生素合用七叶一枝花效果明显优于单用抗生素。

3.3溃疡、胃炎：锡类散胶囊、七叶一枝花粉胶囊各2粒，每日3次。2周后停用锡类散，继续间断服七叶一枝花胶囊2粒，每日2次，10天为一疗程。能够治疗胃溃疡、防止溃疡的复发和预防癌变。猪胃1个，冲净，把重楼30g装入猪胃内，放入砂锅内加3kg水，文火煎煮，煎至大约剩2公斤水时，把猪胃内药倒出，继续煎至大约半公斤水时，把猪胃切碎，同水混合倒入溶器内，1日3次，每次饭前半小时2～3匙，可治疗胃炎。

3.4流行性腮腺炎：七叶一枝花60g、青黛30g、冰片6g、白芨60g、天花粉60g、黄柏60g，上述6味药研末用冷开水调成糊状，生菜油外涂皮肤，把药直接贴于翁风穴和颊车穴，轻型日贴1次，重型早晚各贴2次，高热者给予物理降温或补液，能够显著缩短治疗时间。在普济消毒饮加减基础上以重楼为主治疗，同时将重楼末用米醋调匀外涂疼痛部位，3-4天后症状明显好转，改用单味重楼30g水煎服，2-3天后痊愈。

3.5乳腺小叶增生重楼30g，水煎分3次服，每日1剂，连续治疗15天，结节消失。

3.6硬结疮：重楼末适量加温水调成糊状，外敷于疮肿之部，并用纱布进行包扎。每天更换1次，3天局部红肿热痛明显好转，余症也逐渐消除，续用药2天后病除。

重楼具有成分独特、药理活性强等特点，临床应用广泛，且该药资源丰富，具有非常好的开发前景。重楼可以诱导血小板聚集，并具有抗炎镇痛作用，因此该药在外伤治疗及外科手术抗感染止痛等方面应用广泛；重楼总皂苷在免疫方面的调节作用及其对肿瘤细胞的抑制作用提示该组分可以开发成抗肿瘤新药；重楼与其他药物组方，可以用于多种不同疾病的治疗。目前主要是对重楼总皂苷组分的研究，对重楼的基础研究还有待于进一步深入，应针对其中有活性的单体成分进行分离纯化及活性研究，以开发出更有价值的新药。

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