海洋天然药物的研究

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(1新疆大学化学化工学院新疆乌鲁木齐830014)

(2新疆乌鲁木齐市水磨沟区人民医院新疆乌鲁木齐830063)

【摘要】从海洋生物中获得的生理活性物质种类、数量繁多，发展迅速，本文将就海洋各类主要的生物资源的研究现状及发展趋势，结合该领域多年来的科研实践作简要的介绍。同时，也对我国在该领域的未来发展作了展望。

【关键词】海洋生物海洋天然药物海洋活性物质生理活性

海洋中蕴藏着极其丰富的天然产物，是人类寻找新药的最大库源。海洋药物具有显著的药理稳定性和强效性，毒副作用相对较小，其中有许多具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤、抗凝血等药理活性，已成为开发新药、特药的主要方向之一。随着新药、特药的需求量增大，研究技术特别是基因工程技术的突飞猛进，使得研究开发海洋天然产物出现新的热潮，成为当今世界科学研究的焦点。

1海洋药物的发展现状

1.1国外海洋药物发展现状

国际上海洋药物的研究经历了一个曲折发展的过程。60年代末70年代初，是海洋药物研究的第一个高潮。然而，虽经多年努力，结果却不尽如人意。随着科学家研究热情的消退海洋药物的研究步入一个相对发展缓慢的低谷时期。到了80年代后期，由于科学技术的巨大进步，海洋生物活性物质的研究重又变得热门起来。进入90年代，有相当数量的有关海洋天然产物研究的论文刊登出来。海洋生物已成为新天然产物的主要来源。当前世界海洋天然产物的开发正方兴未艾，走在这一领域前列的是美国、日本及欧共体，最近发展很快的是韩国。这些科技发达国家投入可观的科研经费，对海洋药物进行开发和研究。在过去的几十年间，6000多种海洋天然产物被发现，其中有重要生物活性并已申请专利的新化合物有200多种。在已发现的这些化合物中，不仅包括陆地生物中已存在的各种化学类型，并且还存在很多独特的新颖化学结构类型，尤其重要的是从海洋生物中发现了一系列高效低毒的抗肿瘤化合物，其中有些已进入临床前或临床试验阶段。

1.2我国海洋药物发展现状

我国是最早应用海洋药物的国家之一。人类至少在几千年前就认识到海洋生物中存在着活性物质，可以利用它为人类治病。海洋中药在我国有着悠久的历史。但几个世纪以来，人们却一直把陆生动、植物作为新药的源泉，对海洋生物活性物质的开发和利用仅在近40余年来才发展起来。然而，在这近几十年来，在广大的医药、海洋、水产等科研工作者的艰苦努力下，对海洋生物资源生理活性物质进行的研究已取得了长足的进展，涌现出一批有国际先进水平的海洋药物产品及研究成果[1]。

2海洋天然药物的研究

2.1海洋天然产物研究工作的主要方面

人们从生物医学角度研究海洋天然产物的工作大致可归纳为四个方面[2]。

(1)筛选具有显著生物活性的海洋天然产物作为先导化合物(Leadcompounds)并进行结构优化(Structuraloptimization),以期合成结构新颖、疗效独特的新药；

(2)从营养和保健的角度科学地系统地分析研究海洋生物中的生理活性物质和营养成份，利用先进的制药工艺和手段研制海洋保健药品和海洋健康食品；

(3)以现代分析检测手段对传统医学中采用的药用海洋生物进行深入的研究，从而为传统药用海洋生物的药效提供理论依据，并促进探索其潜在的临床新用途；

(4)对毒性大，难以开发为药品或保健品的某些海洋毒素，开发为研究生命科学的工具药物。此类产品国外近年陆续开发为具有显著经济效益的商品，在研究细胞信息传递机制，细胞癌变机制和胚胎发生发育调控的机制诸方面以及揭示生命现象的本质方面具有极其重要的价值。

2.2海洋天然产物的主要生理活性

2.2.1海洋抗肿瘤活性物质

科学家预言，最有前途的抗癌药物将来自海洋。海洋抗癌药物研究在海洋药物研究中一直起着主导作用，现已发现海洋生物提取物中至少有10%具有抗肿瘤活性；从海洋植物获得的化合物3.5%具有抗癌或细胞毒活性。

2.2.2海洋心脑血管活性物质

对具有抗心脑血管疾病活性物质的研究是海洋天然产物研究的又一重点。我国在这方面取得了可喜的成绩，藻酸双酯钠(PSS)、甘糖酯等先后投产上市,D-聚甘酯有望成为抗心脑血管病的海洋Ⅰ类新药,这使人们看到了海洋药物产业化的希望[3]。

2.2.3海洋抗病毒活性物质

抗病毒海洋生物活性物质主要存在于海绵、珊瑚、海鞘、海藻等海洋生物中，其活性成分主要有萜类、核苷类、生物碱和其它含氮多糖杂环类化合物。虽然从海洋生物次生代谢产物中已筛选出一批抗病毒活性成分，但能进入临床或临床前研究的先导化合物仍为数不多。

2.2.4海洋抗菌抗炎活性物质

从海洋生物中提取分离的抗菌、抗炎化合物有脂肪酸类、糖酯类、丙烯酸类、苯酚类、溴苯酚类、吲哚类、酮类、多糖类、多肽类、N-糖苷类和β-胡萝卜素类等。最早一批海洋药物即是抗菌药物，如头孢菌素类抗生素早已用于临床。

2.2.5海洋抗衰老活性物质

传统补肾壮阳药海龙、海马、海狗肾、海虾等均有较好的抗衰老作用。这些药物可以增强人体的机能，增加体内前列腺的分泌，并对影响人体衰老的自由基有清除作用。藻类提取物有较强的抗氧化、抗衰老能力，其作用不亚于人参，用后可使人改善睡眠质量、增强食欲、增强抗病能力和耐受力。牡蛎的抗衰老作用被日益重视。

2.3海洋天然产物活性物质的开发研究

2.3.1海藻类活性物质的开发研究

海藻作为保健食品日益受到人们的重视，海藻食品加工业发展突飞猛进，各种新颖的海藻保健食品正在风糜世界。海藻对人类预防肥胖症、高血脂症和肿瘤等疾患显示重要的作用。

2.3.2海洋多孔动物活性物质的开发研究

海绵是典型的海洋多孔动物之一，它具有多种生物活性，不仅可以抗菌、抗病毒，而且还含有丰富的抗癌和抗心脑血管疾病的活性物质。

2.3.3海洋腔肠动物活性物质的开发研究

珊瑚和海葵是海洋中常见的腔肠动物。由加勒比海柳珊瑚中分离得到二种萜类化合物14—deoxycrassin及Psedoplexauro具有较强抗肿瘤作用。从软珊瑚中提取出一种二萜类化合物SarcophytolA，可抑制甲基亚硝基脲诱发的肠癌与自发性肝癌的形成，可望研制成抗肿瘤药物。

2.3.4海洋软体动物活性物质的开发研究

从海洋软体动物牡蛎中获得的提取物有抗菌作用，对脊髓灰质炎病毒和流感病毒有显著的抑制功效。并且，牡蛎提取物的水溶性成份尚能提高动物机体免疫功能，对实验性急性放射病小鼠能显著提高存活率。

2.3.5海洋棘皮动物活性物质的开发研究

海参、海星和海胆均属海洋棘皮动物。研究表明，刺参体壁经酶解而分离提取的刺参酸性粘多糖，具有广谱抗肿瘤作用。

2.3.6海洋脊索动物活性物质的开发研究

海蛸和鲨鱼是正在热研发的海洋脊索动物，现已从中开发出了抗病毒、抗肿瘤等多种活性物质。近年来，在海鞘代谢物中发现多种结构新颖，活性独特的物质。从双髻鲨的体表分泌物中分离出一种高效的抗癌物质，它可阻止恶性癌细胞的生长和扩散，即逐渐切断癌细胞与周围组织的联系和血液供应，使癌细胞萎缩而凋亡。另外，姥鲨肝脏中含有丰富的角鲨烯(Squalene)，它是一种抗肿瘤与治疗心血管疾病的生化活性物质。

2.4我国海洋药物发展的启示与展望

我国应用海洋生物防治疾病的历史悠久，积累了很多宝贵的临床经验及可靠的文献资料。运用祖国医学的理论和经验指导，结合现代科学方法进行海洋药物开发研究是我们的一个优势。另外我国海域辽阔，海洋生物资源丰富，为寻找海洋药物提供了重要的物质基础。因此中国开发海洋药物具有广阔美好的前景。目前国内有不少单位从事海洋药物研究、开发，也取得了一定的成果。但是应当看到我国的海洋药物的研究水平与世界发达国家相比尚有很大差距。因此，关键应当抓住当前大好的发展机遇，采取切实有效的具体措施，大规模、有组织、有计划地开发利用我国的海洋生物资源，使得我国在海洋生物高技术领域的激烈竞争中能够占有一席之地。

3结语

我国拥有辽阔的海域，海洋资源相当丰富，发展海洋经济有着得天独厚的条件。具有的源远流长的中医中药理论是我国民族文化的瑰宝，也是我们开发海洋天然产物的宝贵遗产和独特优势。近几十年来我国海洋天然产物研究已取得相当进展，某些领域的研究已接近或达到国际先进水平，自主开发出一大批海洋新药或保健品，这些工作为我国海洋药物研究和海洋药物产业发展奠定了良好的基础。今后十年是我国发展自主海洋生物技术产业化的关键阶段，如能把握机会，增强合作，善于创新，必将可缩短与发达国家的差距，创建中国自己的蓝色药业，为“科技兴海”做出贡献。可以预言，21世纪将是人类研究、开发和利用海洋生物资源的黄金时代。

参考文献

[1]李青选.牡蛎保健品及国外开发概况[J].海洋药物，1989,(2).

[2]李青选.海洋生化工具药的研究进展[J].中国海洋药物杂志，1995(1):35.

[3]司玫，展祥天.海洋生物活性物质研究进展[J].中国海洋药物，2003,(6):48.