药物新剂型与新技术在中药制剂中应用与开发的研究探析

石文山

【摘要】在我国，中药是独有的传统医术，和西药比起来，中药有着更为复杂的成本，并且患者指需要的服用量大，治疗时间长，起效慢，这也影响了中药技术的普及和发展。随着中药技术的快速发展，更多的专业人士进行了提取和分离中药成分的试验，并且推动了中药制剂的发展。在本文中，主要是分析了中药新剂型和新技术的实践应用，希望能够给中药制剂技术的应用带来参考。

【关键词】药物新剂型；新技术；中药制剂；应用；开发

一、促透剂

促透剂主要是提高药物的透过速度，使得经皮透过药物的药量增加，并且提高药理活性，减少不良反应，在治病时有着显著的促透效果。主要是使用现代化的透皮制剂技术。在当前，中药挥发油是一种被国际认可的天然促透剂，同时效果十分显著，安全性很高，具有无污染的性质，在透皮给药制剂中得到了普遍的应用。主药配伍挥发油能够起到药辅合一的效果。在中药制剂中，衡量药物效果发挥的一个指标就是药物经皮透过量，因此，在中药经皮给药制剂内加入一定的促透剂能够显著提高经皮透过量。

二、纳米粒

纳米粒主要的载体是高分子化合物，有着很好的生物相溶性，并且不会产生显著的反应。其中包含了膜壳药库型以及骨架实体型。纳米粒是一种胶体分散的组织，可以促使药物更好地被吸收，并且减少药物清除率。纳米粒能够纳入药物，同时对其释放能力进行有效的控制，实现缓释的效果。

相关报道称，一些专家采用了沉淀法进行了试验，制备出了穿心莲内酯丙烯酸树脂纳米球，同时使用动物开展相应的代谢动力学实验，选择剂量相同的药物，对血药浓度和改变情况进行观察，同时发现在纳米球生物中，其利用度显著提高了120.00%，同时其达到峰值的时间被显著缩短，药物清除率也大大减少。一些专家认为，肝癌患者的治疗需要使用丹参酮聚乳酸纳米粒，在对动物进行实验后可知，纳米粒的使用能够将丹参酮在体内的停留时间延长至t1/2，并且因为药物有着缓慢的清除速度，需要对其分布情况进行观察，在患者的病灶处，药物停留时的浓度为最高，这表明纳米粒能够实现靶向病灶效果，同时能够抑制肿瘤组织。

三、聚合物胶束

两亲性高分子化合物是主要的聚合物胶束载体，并且同时拥有疏水基和亲水基，在水溶液中，可以实现有序排列，并且形成外部的亲水系统，产生内部疏水系统，同时将药物包含其中。高分子化合物能够生成胶束浓度，并且胶束内的结构趋于稳定，同时适合大部分的难溶性载体，也是在当前使用方便的一种药物传递系统。

胶束外壳在“核-胶”结构的作用下，具有很强的亲水性，同时能够不断提高体液和胶束微粒的相容性，这也大大提高了药物溶解的效果，能够方便进行药物吸收，并且保证药物活性的发挥，在内核中让药物难以和体液中酶产生降解。在临床上中，能够在胶束中放置这两种药物，实现联合用药，并且对于两亲性高分子化合物进行化学休息，提高胶束的主动靶向性，不断提高药物使用的效果，同时减少对人体产生的不良作用。在临床中，胶束一般是在抗肿瘤药物的应用中。

四、自微乳

自微乳的主要成本是油和表面活性剂，其中有液体和固体不同的形式，同时有着显著的增溶效果。在自微乳制剂中，包含着很大的增溶效果，可以制成软胶囊，并且能够和一些固体材料充分混合起来，形成滴丸、片剂。在制备自微乳中，其工艺简单，不需要特殊的设备，十分适合应用在工业中。在运输时，传统乳剂可能出现破乳，也可能产生油水分离问题，然而在新型自微乳中，不包含水相，其结构十分稳定，能够进行运输和储存。自微乳制备的乳滴O/W界面大，同时药物溶出效率高，有着显著的药效。另外，其中包含的油相可以促进药物快速到达淋巴系统中，能够充分被吸收，防止肝部产生首过效应，生物利用度也很高。

五、原位凝胶

原位凝胶是一种新型的制剂，主要是从液态转换成为半固体凝胶的状态，其敏感性很强。原位凝胶在控释、缓释和脉冲释放中有着显著的应用价值。比如一些专家制备了小柴胡原位凝胶，并且利用鼻腔给药，鼻腔中的温度可以将这种液体药物转换成半固体凝胶，促进了药物效果的延长发挥。

凝胶的黏附性很强，同时能够在病灶处延长停留的时间，同时促进药物作用的长时间的发挥，改善生物利用度。在原位凝胶中，能够成为三维网状结构，同时将药物束缚在结构中，促进药效的发挥，并且在临床中有着广泛的用药途径，能够通过眼、皮肤、口等等给药，不需通过肝脏，使得首过效应大大降低，在中医急症治疗中，其使用的价值也很高。

六、前体脂质体

前体脂质体的主要辅料是磷脂，本身没有微粒分散的特点，在使用中碰到水分会成为传统混悬液，并且稳定性高，是一种新型脂质体技术，在临床中有着普遍的应用。在前体脂质体中，包含的形态有两种，分别是固体剂型和液体剂型。在前体脂质体中，包含的优势很多，可以提高药物的吸收效果和能力，增强生物相溶性，让药物能够减缓体外排除的时间，提高药物的清除效率。然而在脂质体制剂中，可以添加一些附加剂，能够对其性质和功能产生影响，得到具有特殊功能的脂质体。同时，因为前体脂质体包含的稳定性极强，在进行开发和研制中存在着很强的灵活性，因此在中药制剂应用中备受关注。

七、前体药物技术

前体药物技术主要是把一个母体药物放入到另一个载体基团内出现的一种化合物。在机体通过一定的生物转变作用后，能够发挥出母体药物的效果。有报道称，使用水溶性聚合物能够促进喜树碱前体药物的合成，同时修饰其化学结构，能够促进该物质溶解度的提高。还有专家认为，在合成紫杉醇前体药物之后，能够成为胶束结构，并且将其水中溶解度改变，同时不会对其抗癌的效果产生影响。

合成之前的引入载体基团包含着很强的水溶性，在合成之后，前体药物能够显著增强药物溶解性。在载体基团和母体药物产生化合反应之后，需要进行水解减少药物释放，然而没有显著的突释反应。

八、小结

在当前的中药制剂中，新剂型和新技术的应用能够弥补过去存在制剂过程中存在的问题和不足，保证中药的稳定性和安全性，确保其有效性，从而能够制备出传统特色强但是又适应于现代制剂技术的中药制剂。

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