简介:以5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮为原料,在三乙胺或吡啶作傅酸剂的条件下与取代磺酰氯反应,得到44个新的5-(4-氨基苯基/苄基)-2,4-咪唑啉二酮芳基磺酰胺类化合物,其结构均经1HNMR、HR-MS和元素分析确证。初步生物活性测试结果表明,部分化合物对供试植物病原菌和稗草Echinochloacrusgalli显现出一定的抑制活性,其中化合物4p和4u在50μg/mL下对油菜菌核病菌Sclerotiniascleotiorum的抑制率分别为76.0%和75.2%,化合物3j在100μg/mL下对稗草生长的抑制率为50%。
简介:本文研究了CY对家兔离体血管平滑肌的舒张作用。采用家兔离体胸主动脉为标本研究CY的舒血管作用。CY(3×10^-3mM~3mM)可以舒张由肾上腺素、去甲肾上腺素、高钾和BaCl2引起收缩的血管平滑肌,EC50值分别为0.31±0.11,0.19±0.03,0.20±0.04和0.25±0.04mM.CY(0.01mM、0.1mM、1mM)剂量依赖性地抑NNE、KCl或CaCl2引起的的累积收缩量效曲线并呈非竞争性.在无钙液中CY能剂量依赖性的减弱由NE引起的位相性(第一时相)收缩,与维拉帕米有相似作用。因此,CY可能是通过阻断电压依赖性Ca^2+通道舒张胸主动脉环。抑制细胞内钙的释放可能是CY主要的血管舒张作用机制之一。
简介:摘要咪唑啉型表面活性剂是与氨基酸型表面活性剂并列使用且广泛的两性表面活性剂。它广泛应用于医药、纺织、化工、日用化学品等领域。是性能优良的抗静电剂、柔软剂、调理剂、发泡剂、乳化剂、杀菌剂、金属缓蚀剂。
简介:摘要: 咪唑啉型表面活性剂是与氨基酸型表面活性剂并列使用 且 广泛的两性表面活性剂。它广泛应用于医药、纺织、化工、日用化学品等领域。是性能优良的抗静电剂、柔软剂、调理剂、发泡剂、乳化剂、杀菌剂、金属缓蚀剂。
简介:本文介绍一种有潜在接触致敏性的化学品,其曾经导致了接触性皮炎的流行。近来,欧洲引进一种新的防腐剂,其仅含有甲基异噻唑啉酮(MI)而不含甲基氯异噻唑酮(MCI),并被用于诸如涂料、胶水、化妆品等产品中。本文描述了含MI和MCI的防腐剂引发的工厂内接触性变态反应的暴发。工厂内14名涂料工人中4名发生了MI引发的变态反应性接触性皮炎。斑贴试验结果显示患者均对MI和MCI/MI呈阳性反应,且对MI的反应强于MCI/MI,表明MI为主要致敏剂。MCI/MI混合物仍被广泛使用,因此将来还能见到各种暴露与致敏现象。本文资料显示MI为一种潜在的刺激物,并可能导致人类接触性变态反应。这种添加在化妆品中并可能被成千上万的消费者所接触的防腐剂是否安全需仔细监测。
简介:本文设计、合成了一系列喹唑啉酮(Ⅳ)和喹唑啉苯氧基苯乙酸类化合物(V),并检测了它们的血管紧张素Ⅱ受体拮抗活动。前文报道了一系列喹啉苯氧基苯乙酸类非肽类血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(Ⅲ),本文以喹唑啉酮代替化合物(Ⅲ)的喹啉获得化合物(Ⅳ),在合成化合物(Ⅳ)时,同时还获得了化合物(V)。但是这两类化合物没有进一步提高活性。在离体试验中(兔胸主动脉环),所有的化合物均显示了竞争性拮抗活性。活性最高的喹唑啉酮(Ⅳb)和喹唑啉(Vb)的pA2值分别为7.0和5.9。