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  • 简介:Inthepresentstudy,aseriesofnovelnitricoxide-hydrogensulfidereleasingderivativesof(S)-3-n-butylphthalide((S)-NBP)weredesigned,synthesized,andevaluatedaspotentialantiplateletagents.CompoundNOSH-NBP-5displayedthestrongestactivityininhibitingthearachidonicacid(AA)-andadenosinediphosphate(ADP)-inducedplateletaggregationinvitro,with3.8-and7.0-foldmoreeffectivenessthan(S)-NBP,respectively.Furthermore,NOSH-NBP-5couldreleasemoderatelevelsofNOandH2S,whichwouldbebeneficialinimprovingcardiovascularandcerebralcirculation.Moreover,NOSH-NBP-5couldrelease(S)-NBPwhenincubatedwithratbrainhomogenate.Inconclusion,thesefindingsmayprovidenewinsightsintothedevelopmentofnovelantiplateletagentsforthetreatmentofthrombosis-relatedischemicstroke.

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  • 简介:目的马尾藻类海草wightiiGreville是属于有大约200种类的Sargassaceae家庭的海洋的棕色的水藻。整个干燥植物粉末的ethanolic摘录包含了众多的phytoconstituents,包括flavonoids。学习在老鼠集中于马尾藻类海草wightii的anticancer活动。在二剂量的马尾藻类海草wightii(EESW)的ethanolic摘录铺平的方法被用来用DAL房间线在老鼠检验anticancer活动导致癌症。身体重量,可行、不能生存的肿瘤房间计数,吝啬的幸存时间,寿命的增加,和hematological参数为EESW的anticancer活动被观察。在老鼠的DAL房间的intraperitoneal接种显著地增加了的结果癌症房间计数。在在对待EESW的组癌症动物观察的癌症细胞数字的减少显示测试药在肿瘤细胞增长上有重要禁止的效果。有EESW的治疗也在肿瘤重量显示出重要减少,并且因此增加了对待DAL的老鼠的lifespan。另外,EESW管理显著地在对待DAL的老鼠恢复了hematological参数。现在的学习结果建议摘录提议的那个政府的结论提高了抗氧化剂潜力。因此,EESW拥有anticancer活动,这能从这研究被结束。

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  • 简介:Inthepresentstudy,theeffectsofPleurotusnebrodensispolysaccharide(PN-S)ontheimmunefunctionsofimmunosuppressedmiceweredetermined.Theimmunosuppressedmousemodelwasestablishedbytreatingthemicewithcyclophosphamide(40mg/kg/2d,CY)throughintraperitonealinjection.TheresultsshowedthatPN-SadministrationsignificantlyreversedtheCY-inducedweightloss,increasedthethymicandsplenicindices,andpromotedproliferationofTlymphocyte,Blymphocyte,andmacrophages.PN-SalsoenhancedtheactivityofnaturalkillercellsandincreasedtheimmunoglobulinM(IgM)andimmunoglobulinG(IgG)levelsintheserum.Inaddition,PN-Streatmentsignificantlyincreasedthephagocyticactivityofmouseperitonealmacrophages.PN-Salsoincreasedthelevelsofinterleukin-6(IL-6),tumornecrosisfactor-α(TNF-α),interferon-γ(INF-γ),andnitricoxide(NOS)insplenocytes.qRT-PCRresultsalsoindicatedthatPN-SincreasedthemRNAexpressionofIL-6,TNF-α,INF-γ,andnitricoxidesynthase(iNOS)inthesplenocytes.TheseresultssuggestthatPN-Streatmentenhancestheimmunefunctionofimmunosuppressedmice.Thisstudymayprovideabasisfortheapplicationofthisfungusinadjacentimmunopotentiatingtherapyagainstcancerandinthetreatmentofchemotherapy-inducedimmunosuppression.

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  • 简介:Ginkgoditerpenelactonesmeglumineinjection(GDLI)isacommerciallyavailableproductusedforneuroprotection.However,thepharmacokineticpropertiesoftheprototypesandhydrolyzedcarboxylicformsoftheprimarycomponentsinGDLI,i.e.,ginkgolideA(GA),ginkgolideB(GB),andginkgolideK(GK),haveneverbeenfullyevaluatedinbeagledogs.Inthiswork,asimple,sensitive,andreliablemethodbasedonultra-fastliquidchromatography-tandemmassspectrometry(UFLC-MS/MS)wasdeveloped,andtheprototypesandtotalamountsofGA,GB,andGKweredeterminedinbeagledogplasma.Theplasmaconcentrationsofthehydrolyzedcarboxylicformswerecalculatedbysubtractingtheprototypeconcentrationsfromthetotallactoneconcentrations.Forthefirsttime,thepharmacokineticsofGA,GB,andGKwerefullyassessedinthreeforms,i.e.,theprototypes,thehydrolyzedcarboxylicforms,andthetotalamounts,afterintravenousadministrationofGDLIinbeagledogs.Itwasshownthatginkgolidesprimarilyexistedinthehydrolyzedforminplasma,andtheratioofhydrolysatestoprototypeformsofGAandGBdecreasedgraduallytoahomeostaticratio.AllofthethreeformsofthethreeginkgolidesshowedlinearexposureofAUCtothedosages.GA,GB,andGKshowedaconstanthalf-lifeapproximately2.7,3.4,and1.2h,respectively,whichwereconsistentfortheformsatthreedoselevels(0.3,1.0,and3.0mg·kg~(-1))andafteraconsecutiveinjectionofGDLIfor7days(1.0mg·kg~(-1)).

  • 标签: HYDROLYSATES of GINKGOLIDES LC-MS/MS PHARMACOKINETICS GINKGO
  • 简介:Cancerisamajorhealthconcernandleadingburdenoneconomyworldwide.Anincreasingeffortisdevotedtoisolationanddevelopmentofplant-deriveddietarycomponentsaseffectivechemo-preventiveproducts.Phytochemicalcompoundsfromnaturalresourcessuchasfruitsandvegetablesareresponsiblefordecreasingtheriskofcertaincancersamongtheconsumingpopulations.Apigenin,aflavonoidphytochemicalfoundinmanykindsoffruitsandvegetables,hasbeenshowntoexertsignificantbiologicaleffects,suchasanti-oxidant,anti-inflammatoryandmostparticularlyanti-neoplasticproperties.Thisreviewisintendedtosummarizethemostrecentadvancesintheanti-proliferativeandchemo-preventiveeffectsofapigeninindifferentcancermodels.Analysisofthedatafromthestudiedcancermodelshasrevealedthatapigeninexertsitsanti-proliferativeeffectsthroughmultipleandcomplexpathways.Thisguidedustodiscoversomecontroversialresultsabouttheexactroleofcertainmolecularpathwayssuchasautophagyintheanticancereffectsofapigenin.Further,therewerecumulativepositiveevidencessupportingtheinvolvementofcertainpathwayssuchasapoptosis,ROSandDNAdamageandrepair.Apigeninpossessesahighpotentialtobeusedasachemosensitizingagentthroughtheup-regulationofDR5pathway.Accordingtothesepreclinicalfindingswerecommendthatfurtherrobustunbiasedstudiesshouldconsiderthepossibleinteractionsbetweendifferentmolecularpathways.

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  • 简介:AIM:ToevaluatetheeffectofOcimumsanctumleafextractonthedietarysupplementationinthetransgenicDrosophilamodelofParkinson’sdisease.METHOD:TheeffectofOcimumsanctumleafextractwasstudiedonthetransgenicDrosophilamodeloffliesexpressingnormalhumanalphasynuclein(h-αs)intheneurons.O.sanctumextractatfinalconcentrationsof0.0428×10-4,0.87×10-4,and1.85×10-4g·mL-1ofdietwereestablishedandtheflieswereallowedtofeedfor21days.Theclimbingassayandlipidperoxidationweretakenasparametersforthestudy.RESULTS:ThesupplementationofO.sanctumextractshowedadose-dependentsignificantdelayinthelossofclimbingabilityandreductioninoxidativestressinthebrainofPDmodelflies.CONCLUSION:TheresultsofthepresentstudyshowedthattheO.sanctumextractispotentinreducingthePDsymptomsintransgenicDrosophilamodel.

  • 标签: 帕金森疾病 呈现 喂食 允许
  • 简介:目的:探索炙甘草汤对哇巴因所致心肌细胞触发活动的影响及作用机理。方法:应用微电极技术及单相动作电位技术观察炙甘草汤对哇巴因所致触发性离体及在体心肌触发活动的影响,并运用Na^+,K^+-ATP酶活性测定试剂盒测定心肌细胞的Na^+,K^+-ATP酶活性。结果:(1)哇巴因(0.5×10^-6mmol·mL^-1)高钙台氏液灌流可引起豚鼠离体左心室乳头肌触发活动,炙甘草汤(3、6、12mg·ml^-1)明显降低触发活动的幅度、时程和发生率,高浓度时完全抑制触发活动的发生.(2)哇巴因(4×100mmol·kg^-1,iv)可引起豚鼠在体心肌触发活动.炙甘草汤(10、20、30g生药/kg,ig)明显延迟触发活动的发生,降低触发活动的幅度和发生率,并提高触发性心肌细胞Na^+,K^+-ATP酶活性.结论:炙甘草汤抑制哇巴因所致触发活动的发生可能是通过提高Na^+,K^+-ATP酶活性而实现的。

  • 标签: 炙甘草汤 触发活动 NA^+ K^+-ATP酶
  • 简介:AnovelPleurotusnebrodensispolysaccharide(PN-S)waspurifiedandcharacterized,anditsimmune-stimulatingactivitywasevaluatedinRAW264.7macrophages.PN-SinducedtheproliferationofRAW264.7cellsinadose-dependentmanner,asdeterminedbytheMTTassay.AfterexposuretoPN-S,thephagocytosisofthemacrophageswassignificantlyimproved,withremarkablechangesinmorphologybeingobserved.FlowcytometricanalysisdemonstratedthatPN-SpromotedRAW264.7cellstoprogressthroughSandG2/Mphases.PN-Streatmentenhancedtheproductionsofinterleukin-6(IL-6),nitricoxide(NO),interferongamma(INF-γ),andtumornecrosisfactor-α(TNF-α)inthemacrophages,withup-regulationofmRNAexpressionsofinterleukin-6(IL-6),induciblenitricoxidesynthase(iNOS),interferongamma(INF-γ)andtumornecrosisfactor-α(TNF-α)beingobservedinadose-dependentmanner,asmeasuredbyqRT-PCR.Inconclusion,theseresultssuggestthatthepurifiedPN-Scanimproveimmunitybyactivatingmacrophages.

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  • 简介:目的:研究山茱萸环烯醚萜总苷(ICO)对高糖或糖化终产物(AGEs)培养肾小球系膜细胞(GMC)增殖和Na^+.K^+-ATP酶活性的影响。方法:用含AGEs或高糖的培养液配制ICO、氨基胍,同时设对照。GMC培养48h后MTT法考察GMC的增殖情况,试剂盒测试细胞悬液中细胞蛋白含量,再进行Na^+,K^+-ATP酶测定。结果:于葡萄糖或AGEs中GMC的吸收度值增大,Na^+,K^+-ATP酶活性显著降低,而加入ICO后,则表现为对抗高糖或AGEs对GMC的增殖作用,并能提高Na^+,K^+-ATP酶活性。结论:ICO能抑制高糖或AGEs对GMC的过度增殖,修复高糖或AGEs致GMC的Na^+,K^+-ATP酶活性降低。

  • 标签: 肾小球系膜细胞 山茱萸环烯醚萜总苷 细胞增殖 NA^+ K^+-ATP酶
  • 简介:肠道病毒71(EV71)是引起手足口病的主要病原体,因其能引起中枢神经系统并发症,甚至肺出血、肺水肿,导致婴幼儿死亡而引起国内外广泛关注。然而,至今仍没有上市的疫苗和有效的抗病毒疗法。传统中药在抗病毒治疗上以其天然、安全、毒副作用少而被众多专家青睐。临床研究已验证中药在EV71感染中的治疗作用,比如清开灵、喜炎平以及蓝岑口服液等。在临床治疗的基础上,众多学者致力于研究中药抗EV71病毒的有效性及其有效成分,如荆芥、鱼腥草等中草药被发现在体外有明显的抗病毒活性。本文就EV71引起的手足口病的中药临床治疗及中药抗EV71病毒活性的基础研究现状进行综述。

  • 标签: 肠道病毒71型 手足口病 抗病毒 中药
  • 简介:通过对冠心病介入治疗的生、病理和目前对介入治疗后的证的综述,发现血瘀证、痰证、虚证为介入治疗后的主要证

  • 标签: 冠心病介入治疗 中医药 证型
  • 简介:目的:研究泽泻(Alismaorientale)的化学成分。方法:采用柱层析方法分离纯化,根据理化性质和光谱数据鉴定化合物的结构。结果:分离鉴定了4个原萜烷三萜,分别为24-(R)-羟基原萜烷-11,13-双烯16(S),23(S)-环氧化物,命名为24-去乙酰泽泻醇O(1),泽泻醇O(2)、24-乙酰泽泻醇F(3)和24-乙酰泽泻醇A(4)。结论:化合物1为新化合物。

  • 标签: 泽泻 原萜烷型三萜 24-去乙酰泽泻醇O
  • 简介:文章总结了近5年来脊髓颈椎病的中医药治疗研究进展。从辨证论治研究、专法专方研究、中医综合治疗、其他疗法研究几个方面阐述了当前临床所用的治疗药物、治疗方法、临床疗效及相关治疗机理。强调中医药在本病非手术疗法中的重要性。系统分析了中医药治疗的优势及局限性。

  • 标签: 中医中药 脊髓型颈椎病
  • 简介:目的:4g讨玉竹对链脲佐菌素(STZ)诱导的1糖尿病小鼠的降糖作用及其可能的作用机制。方法:采用多次小剂量STZ(miD-STZ)腹腔注射的方法建立1糖尿病小鼠模型。玉竹提取物8,4,2g/kg剂量组分别按相应剂量用玉竹提取物灌胃,糖尿病模型组和正常对照组用蒸馏水灌胃0.2ml/只,1次/d,共4周。每周剪尾取血1次,用快速血糖仪监测血糖变化。四周后将小鼠处死取胰腺做HE染色,光镜下观察胰腺病理学改变;采用酶联免疫分析(ELISA)法检测小鼠脾细胞上清液中IFN-Υ和IL4水平。结果:与糖尿病模型组相比,玉竹提取物8g/kg和4g/kg剂量组小鼠血糖明显降低(P〈0.01)、胰岛炎程度明显缓解、脾细胞上清液中IFN-Υ水平和IFN-Υ/IL4比值明显降低(P〈0.05-0.01),而2g/kg剂量组小鼠上述指标变化不明显;备组小鼠脾细胞上清液中IL-4水平差异无统计学意义。结论:玉竹提取物能明显降低STZ诱导的1糖尿病小鼠的血糖,其降糖机制可能与抑制1糖尿病小鼠Thl细胞的极化程度,减轻细胞免疫功能对胰岛B细胞的破坏有关。

  • 标签: 玉竹 链脲佐菌素 1型糖尿病 血糖 Γ干扰素
  • 简介:目的:研究毛喉鞘蕊花(ColeusforskohliiBriq.)根中的半日花烷二萜类成分.方法:乙酸乙酯提取,硅胶柱层析法和SephadexLH-20凝胶柱层析法分离化合物.运用IR、1HNMR、13CNMR和2DNMR光谱技术确定化合物结构.结果:分得7个8,13-环氧-14-烯-11-酮半日花烷二萜,分别为6-乙酰佛司可林(1)、1,6-二乙酰-7-去乙酰佛司可林(2)、1,6-二乙酰-9-去氧佛司可林(3)、异佛司可林(4)、forskolinG(5)、forskolinH(6)和6β-hydroxy-8,13-epoxylabd-14-ene-11-one(7).结论:化合物1~3为新天然产物,首次对它们的碳氢信号进行准确归属.

  • 标签: 毛喉鞘蕊花 半日花烷型二萜 化学成分 1 6-二乙酰-9-去氧佛司可林 6-乙酰佛司可林 1 6-二乙酰-7-去乙酰佛司可林
  • 简介:目的:观察芦丁对2糖尿病大鼠糖脂代谢及肾功能的影响及其机制。方法:SD大鼠高脂饲料喂养8w并腹腔注射链脲佐菌素25mg/kg,建立2糖尿病大鼠模型。将成模大鼠随机分为模型对照组、芦丁各剂量组(50、100、200mg/kg)及二甲双胍组(60mg/kg),另设正常组。造模后各组大鼠灌胃给药1次/d,连续8w。给药前及给药后每隔2w测定大鼠空腹血糖(FBG)、餐后2h血糖(2PBG)、24h尿蛋白含量,末次给药后2h处死大鼠,采用生化仪测定血清中甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL)、高密度脂蛋白(HDL)、血肌酐(SCr)、尿素氮(BUN),ELISA检测血清中血管紧张素II(AngII)、血管内皮生长因子(VEGF)水平。电镜观察各组大鼠肾组织形态。结果:与正常组比较,模型对照组大鼠FBG、2PBG、24h尿蛋白含量持续升高;血清中TG、TC、LDL、SCr、BUN、AngII、VEGF含量均明显增高,HDL水平下降,且肾组织形态明显损伤。与模型对照组比较,芦丁在50~200mg/kg剂量范围内可不同程度改善上述指标,且高剂量组作用更为明显。结论:芦丁在50~200mg/kg剂量范围内可降低2糖尿病大鼠血糖、血脂,并可改善肾功能,其对肾的保护机制与降低血清中AngII、VEGF作用相关。

  • 标签: 芦丁 糖脂代谢 肾功能
  • 简介:目的:探讨大蒜素对大鼠心室肌细胞L-钙通道的作用.方法:用急性酶解法获得大鼠的单个心肌细胞,用标准的全细胞膜片钳技术记录钙通道电流.结果:5、50、250和500μmol/L大蒜素分别抑制钙电流4.4%、26.91%、38.06%、72.90%.250μmol/L大蒜素能使心肌细胞钙电流-电压曲线明显上移,峰电流密度从(7.17±0.65)pA/pF减少至(4.44±0.52)pA/pF(n=15,P<0.05),但激活电位、峰电位和翻转电位无明显改变(P>0.05).大蒜素能使钙电流失活曲线明显左移(P<0.05).大蒜素对钙电流激活曲线、失活再复活曲线和频率依赖性无明显影响(P>0.05).结论:大蒜素呈浓度依赖性地抑制心肌细胞L-钙通道.

  • 标签: 大蒜素 全细胞膜片钳技术 L-型钙电流 心肌细胞 心肌收缩 心肌细胞L-型钙通道
  • 简介:目的:观察荆芥挥发油及其主要成分胡薄荷酮与薄荷酮体外对甲流感病毒(H1N1)增殖的影响,并探讨其TLR/IFN信号通路机制。方法:MTT法检测受试药对狗肾传代细胞(MDCK)的半数中毒浓度(TC50)及最大无毒浓度(TC50);血凝法测定甲流感病毒鼠肺适应株A/PR/8/34(H1NI)对MDCK细胞的感染性;MTT法和细胞病变法(CPE)测定三种药物体外抑制流感病毒增殖的有效浓度(IC50)和治疗指数(TI)。Real-TimePCR法观察药物对HINl感染MDCK细胞后8h细胞TLR7、IFN-BmRNA表达水平的影响。结果:荆芥挥发油、胡薄荷酮和薄荷酮对MDCK细胞的TC50分别为0.20mg/ml、0.36mg/ml与0.43mg/ml,TC0分别为0.10mg/ml、0.10mg/ml与0.25mg/ml。荆芥挥发油和胡薄荷酮3.1×10^-3-0.mg/ml浓度时能抑制流感病毒增殖,其Ic5口分别为1.7×10^-3mg/ml与1.9×10^-3mg/ml,T1分别为120.83、184.54,呈一定量效关系;薄荷酮对流感病毒染毒的MDCK细胞几乎无保护作用。荆芥挥发油3.1×10^-30.10mg/ml浓度,胡薄荷酮1.3×10^-3-0.10mg/ml及薄荷酮7.8×10^-3-0.10mg/ml浓度时对流感病毒具有明显直接杀灭作用,其IC。分别为3.1X10^-3、7.2×10^-3与1.9×10^-3mg/ml,TT分别为63.99、50.00和82.88。荆芥挥发油和胡薄荷酮O.1mtg/ml浓度时均显著提高TLR7、IFN-BmRNA表达水平,0.25mg/ml薄荷酮显著提高TLR7mRNA表达水平。结论:荆芥挥发油与胡薄荷酮体外明显抑制甲流感病毒(H1N1)在MDCK细胞中的增殖,薄荷酮作用不明显;三者均对流感病毒有显著直接杀灭作用。其抗病毒作用机制可能与其激活TLR7,诱导IFN.B高表达,激活病毒模式识别系统有关。

  • 标签: 荆芥挥发油 胡薄荷酮 薄荷酮 MDCK细胞 甲型流感病毒 TOLL受体
  • 简介:目的:研究DM301大孔树脂对大黄总葸醌的吸附性能及分离纯化工艺参数。方法:以大黄总蒽醌含量为评价指标,采用紫外分光光度法测定大黄总蒽醌的含量。结果:DM301大孔树脂对大黄总蒽醌适宜的交换吸附条件为:以10g大孔吸附树脂为标准量,最大上样量为3.4g·g^-1(生药材/干树脂),最佳上柱工艺为药液浓度含生药量0.40g·mL^-1,pH6,流速为1mL·min^-1,90%乙醇洗脱,洗脱液用量为80mL。验证实验证明,DM301对大黄总蒽醌的动态吸附率在70%以上,洗脱率在80%以上。结论:DM301大孔树脂交换吸附大黄总蒽醌的纯化方法可取,具有良好的应用前景。

  • 标签: DM301大孔吸树脂 大黄 总蒽醌 分离纯化