简介:对家蝇残杀威抗性(RR)和敏感(SS)品系乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)(RR-和SS-AChE)的生化特性研究后发现,RR-和SS-AChE存在着明显的差异:1)RR-和SS-AChE最适反应温度分别为37℃和34℃,但最适pH值均为7.4;2)AChE催化底物的能力不同,RR-AChE水解碘化硫代乙酰胆碱(ATCh)、碘化硫代丁酰胆碱(BTCh)、碘化硫代丙酰胆碱(PTCh)的活力高于SS-AChE,其相应的最大反应速率(Vmax)比分别是SS-AChE的2.22、1.08和3.41倍;3)从双分子速率常数(bimolecularconstant,Ki)来看,RR-AChE对4种氨基甲酸酯类抑制剂(残杀威、克百威、甲萘威、灭多威)的敏感度分别是SS-AChE的46.77、28.15、66.15和15.00倍,对4种有机磷类抑制剂(马拉氧磷、甲胺磷、氧乐果和氧化三唑磷)的敏感度分别是7.66、12.13、3.81和2.25倍;4)上述抑制剂与RR-AChE分子相互作用的亲和力常数(Ka)均大于与SS-AChE的值;5)RR-AChE的磷酰化或氨基甲酰化常数(K2)值都低于SS-AChE的值。表明RR-AChE的性质已发生变化。
简介:乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂是治疗阿尔茨海默病的一个重要策略。本研究对48种中药材的乙醇提取物和水提取物进行了体外AChE抑制活性的筛选,微板测试法结果表明28种中药材的乙醇提取物和11种中药材的水提取物具有AChE抑制活性。其中,香薷、益智仁、生地黄和荷叶乙醇提取物的AChE抑制活性最强,它们在终浓度为0.1mg/mL时的抑制活性分别为(68.63±1.12)%,(44.49±3.66)%,(43.78±4.76)%和(42.63±8.31)%。薄层色谱–生物自显影的方法亦证明了这四种中药材具有抑制AChE的活性成分。本实验结果为治疗阿尔茨海默病中药的传统应用提供了部分支持。
简介:应用ABEEMσπ/MM方法,对乙酰胆碱酯酶抑制剂Tacrine(塔克宁)与组胺转甲基酶进行了分子对接.然后对乙酰胆碱酯酶与4种乙酰胆碱酯酶抑制剂的分子对接进行了研究.在研究中将受体分子固定,配体分子可自由移动,采用半柔性对接方式.通过对4种乙酰胆碱酯酶抑制剂与乙酰胆碱酯酶结合能大小的计算,得到结合能力大小顺序依次为:Donpezil(多奈哌齐)〉Huperzine(石杉碱甲)〉Rivastigmine(利发斯的明)〉Tacrine(塔克宁).这个顺序与实验中得到的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制活性IC50值大小顺序相一致.为使用该方法进行抑制剂设计提供参考.
简介:【背景】烟粉虱作为世界性的多食性害虫,对我国农业生产造成了严重危害。已有研究表明,许多植物的次级代谢产物能够对烟粉虱解毒酶和靶标酶活性产生影响。【方法】采用常规生化方法研究了辣椒碱对烟粉虱体内羧酸酯酶(CarE)、谷胱甘肽S-转移酶(GSTs)和乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的影响。【结果】与对照相比,500mg·L^-1辣椒碱处理烟粉虱成虫后6h,CarE活性被激活,其他时段被抑制;1000mg·L^-1辣椒碱处理后6、12、48h,CarE活性受到抑制,其他时段被激活;2000mg·L^-1辣椒碱处理后6h,CarE活性受到抑制,其他时段被激活;d000mg·L^-1辣椒碱处理后3、12h,CarE活性受到抑制,其他时段被激活;8000mg·L^-1辣椒碱处理后1h,CarE活性被激活,其他时段受到抑制。辣椒碱对烟粉虱体内GSTs活性的诱导存在剂量和时间效应,8000mg·L^-1辣椒碱处理烟粉虱成虫后24和48h,GSTs活性受到明显抑制,其余各处理在任何时段GSTs活性均被激活而高于对照。辣椒碱各浓度处理对烟粉虱体内AChE活性的诱导存在时间效应,各处理均在处理后48h对AChE活性产生了抑制作用。【结论与意义】辣椒碱对烟粉虱体内的解毒酶CarE和GSTs、靶标酶AChE活性具有明显影响,且存在剂量或时间效应,这可为辣椒碱在生物农药领域的应用提供理论依据。
简介:摘要目的探讨初诊2型糖尿病患者血清胆碱酯酶水平(ChE)与三酰甘油(TG)的相关性。方法收集2018年1月至2020年6月同济大学附属普陀人民医院收治的321例新诊断2型糖尿病患者的临床资料及生化指标。将ChE水平按四分位数分为Q1组(<6 915 U/L)81例、Q2组(6 916~8 268 U/L)80例、Q3组(8 269~9 578 U/L)80例、Q4组(≥9 579 U/L)80例,分析血清ChE与TG的相关性。结果随着血清ChE的升高,TG水平显著升高(P<0.001)。相关分析结果显示ChE与体重、体重指数、TG、总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、尿酸(UA)、丙氨酸氨基转氨酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)均呈正相关(r分别为0.35、0.39、0.35、0.31、0.27、0.24、0.25、0.11,P<0.05、P<0.01或P<0.001),ChE与年龄、收缩压、血尿素氮(BUN)、肌酐、糖化白蛋白(GA)呈负相关(r分别为-0.46、-0.14、-0.20、-0.14、-0.21,P<0.05或P<0.001)。多元逐步回归分析显示血清ChE是TG独立影响因素(β值为0.270,P<0.001)。Logistic回归分析显示,在校正性别、年龄、体重、血红蛋白、白细胞、总蛋白、白蛋白、球蛋白、ALT、BUN、肌酐、尿酸、吸烟史、饮酒史、HbA1C、GA、TC、LDL-C后,Q4组发生高TG血症风险是Q1组的6.024倍(P=0.011)。以TG 1.7 mmol/L为切点,新诊断2型糖尿病患者血清ChE与高TG血症的受试者工作特征(ROC)曲线显示糖尿病ChE的最佳切点值为7 801 U/L。结论初诊2型糖尿病患者血清ChE与TG呈正相关。
简介:系统研究了敏感家蝇MuscadomesticaVicinaL.羽化后不同天数其头部乙酰胆碱酯酶(AChE)的比活力、敏感度以及酶源蛋白质含量的变化;缓冲液pH值对家蝇头部AChE比活力的影响.结果表明:家蝇初羽化至羽化后第15d,其头部AChE的比活力逐渐升高[0.4483±0.0104~0.7769±0.0189μmol/(mg·min)],而酶源蛋白质的含量逐渐下降(187.0222±9.0213~83.0222±7.1111μg/头).羽化后2~4d,其头部AChE的敏感度最高;初羽化和羽化后第15d,敌敌畏的I50分别是羽化后第3d的1.4倍和2.1倍.在一定的pH值范围内(6.6~8.0),家蝇头部AChE的比活力随缓冲液pH值的升高而增大.本研究为利用家蝇头部AChE检测有机磷残留量探索了最佳条件.
简介:摘要目的探讨肝脏疾病检测胆碱酯酶(ChE)的临床意义。方法选取我院2015年5月-2017年10月收治的慢性肝炎活动型患者40例、肝硬化失代偿期患者40例、并选取40例健康体检者作为正常组对比,检测患者胆碱酯酶,进行对比分析。结果慢性肝炎活动型组检测ChE为4728.5±854.6U/L、肝硬化组为1838.3±375.9U/L,正常组为9638.3±839.8U/L,任意两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论血清胆碱酯酶活力可以反映出肝脏合成功能,而且可由此准确得知肝脏病理受损程度,肝脏纤维化的加重,胆碱酯酶活力进一步降低,与疾病程度成正比,说明测定胆碱酯酶活力对了解肝脏功能具有重要意义,是肝功能下降的一个重要指标,临床上可以把检测胆碱酯酶活力作为常规肝功能检测指标。
简介:采用浸叶法测定了云南通海、元谋和澜沧的小菜蛾plutellaxylostella田间种群对常用杀虫剂的抗药性。结果表明,云南上述地区小菜蛾田间种群对各类杀虫剂均产生了不同程度的抗性。对有机磷类药剂的抗药性为1.74~31.1倍;对菊酯类药剂的抗药性为7.41~764倍;对阿维菌素类药剂则产生了5.60~4.06×10^4倍的抗性。通过离体和活体试验测定了药剂对小菜蛾头部乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制作用。敌敌畏和灭多威对通海抗性品系AChE离体和活体内的抑制中浓度(I50)分别是敏感品系的209、26.5倍和2.21、2.16倍;敌敌畏对通海小菜蛾种群的离体和活体内抑制中时间(IT50)小于敏感品系,分别是敏感品系的0.32和0.17倍;而灭多威对通海小菜蛾种群的离体和活体内抑制中时间(IT50)则大于敏感品系,分别是敏感品系的1.37和1.74倍。