简介:<正>2-巯基乙其磺酸钠(Sodium-2-mer-captoethane-suironateMESNA,HSCH2CH2SO3Na)系活性巯基化合物,为甲基转移酶的辅因子,亦称为辅酶M,早期的合成品曾作为粘液溶解剂及重金属解毒剂,用于祛痰治疗慢性支气管炎及解砷、汞等的毒性。由于它对环磷酰胺类(Oxazaphospho-rine)烷化剂(包括环磷酰胺、异环磷酰胺、曲络磷胺、Snfosfamide等)的泌尿系毒性(出血性膀胱炎、肾脏及尿路损伤、膀胱癌)的发生有预防及解除作用,从而消除了限制环磷酰胺类烷化剂应用的泌尿系毒性,促进了该类药物的临床应用。
简介:摘要:采用L-丙氨酸、草酸、乙醇同步酯化酰化制得N-乙氧草酰-L-丙氨酸乙酯,再经环合、水解、萃取、蒸馏制得4-甲基-5-乙氧基噁唑酯,经皂化反应,脱羧、蒸馏制得4-甲基-5-乙氧基噁唑;最后与2-正丙基-1,3-二氧-5-环庚烯经Diels-Alder反应制得维生素B6,总收率61.2%,(按照4-甲基-5-乙氧基噁唑计算,重量收率98.3%)此法成本低,操作简单,适应于工业化大生产。
简介:摘要:最近几年以来,连续流动化学应用的越来越多,相关数据可看出,不论是他的反应数量还是反应的类型,都有了很大程度的提升,应用的领域也越发广泛,在制药过程中的用处也逐渐得到了凸显。和传统的制药所用技术做对比,有较明显的优势,连续流动化学装置更为安全,因为它不会在装置中存留与传统装置相比较多的物料。此外,连续流动化学还具有着程度很高的自动化,拥有在线监测的优势。连续流动技术的设计使它在药物合成过程中能够达到批次反应达不到的安全条件,也使得药物合成过程拥有更高的质量和较少的杂质,一定程度上缩短了反应停留的时间,连续流动化学在合成反应的优化中也有很大使用空间。本文将对连续流动化学在药物合成中怎样利用进行探究分析,希望能就连续流动化学在药物合成过程中怎样能更好的利用这一问题给出一个参考。
简介:【摘 要】目的:对抗抑郁症新药米氮平的合成工艺进行研究。方法:将药物合成的理论与实践相联系。并根据理论,进行对两种米氮平药物的合成工艺研究,其一,为以扁桃酸为起始原料,再进行合成米氮平药物的合成工艺,其总收率为12.4%;其二,为以苯甲酰甲酸钾酯为起始原料,再进行合成米氮平药物的合成工艺,其总收率为23.8%。结果:以扁桃酸为起始原料,与以苯甲酰甲酸甲酯为起始原料,进行米氮平的合成,都能够达到合成药物的目的。且以苯甲酰甲酸甲酯为起始原料的合成方法,具有较高的效率。结论:米氮平的合成方法有两种,而这两种合成工艺,都能够达到合成米氮平药物的作用,但以苯甲酰甲酸甲酯为起始原料,进行合成米氮平药物,具有更好的效果。此外,在经过相关合成工程中的优化后,米氮平的合成工艺也有了改善,改善后,不仅能够节省合成的成本,也使操作更为简便,以此,也可以将该合成工艺(以苯甲酰甲酸甲酯为起始原料),进行广泛的推广。