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  • 简介:微生药物的开发中具有十分重要的作用,主要表现在微生(细菌、放线菌、真菌等)的次级代谢产物具有结构多样性、活性广泛性和临床有效性,其中许多化合物或其衍生物已经成为临床治疗多种疾病的药物微生产生的酶具有反应条件温和、立体选择性强和效率高的优点,也成功地应用于甾体药物和手性药物的合成中,部分酶蛋白也直接成为治疗药物微生药物开发的贡献巨大,仍然值得进一步发掘其潜力.

  • 标签: 微生物药物 生物转化
  • 简介:本文从兼具材料稀有性、结构新颖性、功能独特性和药源可供性四种特性出发,对海洋微生可作为新天然药物的重要资源进行了剖析,并对海洋微生的关键共性问题进行深入探讨.

  • 标签: 海洋微生物 新天然药物
  • 简介:自然界存在的微生种类繁多,其代谢产物极为复杂多样,是发现与研制新药的丰富来源。在20世纪,青霉素以及随后一系列抗生素的发现与应用是生物医药领域的突破性进展,在控制与治疗感染性疾病中发挥了巨大的作用。抗肿瘤抗生素广泛用于癌症治疗,环孢菌素作为免疫抑制药以及洛伐他汀类作为血脂调节药的应用,进一步扩大了微生药物研制的领域。近年来从微生产物中仍持续发现为数众多的新活性物质,包括抗肿瘤、抗病毒、细菌、抗真菌、以及作用于心血管和免疫系统和其他药理活性物质,其中有的可能成为先导化合物,有的可能成为新药。

  • 标签: 创新药物 微生物 研究与开发 抗肿瘤抗生素 新活性物质 代谢产物
  • 简介:微生药物是新药研究与开发中极其重要的领域之一。结合本单位二十多年来在微生制药研究过程中的经验与体会,探讨微生新药创制的思路与方法.

  • 标签: 微生物药物 研究与开发 思路与方法
  • 简介:随着基因组研究、组合化学和高通量筛选技术的迅猛发展,作为先导化合物重要来源的微生次级代谢产物,如何发掘其化学结构多样性并提高发现效率成为开发微生药物的重点.针对微生来源先导化合物发现流程的主要环节,从产生菌、发酵培养、供筛样品库的建立模式、生物活性筛选和化学筛选等方面进行了论述,并初步探讨了建立国家微生代谢产物筛选联盟的可能性.

  • 标签: 微生物 先导化合物 发酵 排重 生物筛选 化学筛选
  • 简介:本文归纳了21世纪以来海洋微生产生的次生代谢产物的结构类型及其抗菌、抗肿瘤、心脑血管疾病、炎症和酶抑制等生物活性,并展望了今后海洋微生和海洋天然产物的发展方向。

  • 标签: 海洋微生物 次生代谢产物 生物活性
  • 简介:目的:揭示中药饮片六神曲传统发酵炮制工艺中有益微生种群。方法:应用经典的微生分离纯化方法,结合形态学考察和16SrRNA或18SrRNA基因序列分析,对六神曲发酵炮制过程中样品进行微生的分离及初步菌种分类鉴定。结果:共分离获得细菌8株、酵母菌3株、丝状真菌4株。8种细菌分别为成团泛菌、溶血葡萄球菌、阿氏肠杆菌、大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、蜡样芽孢杆菌、阪崎肠杆菌、戊糖片球菌;3种酵母菌分别为伯顿生丝毕赤酵母、汉氏德巴利氏酵母、库德里阿兹威氏毕赤酵母;4种丝状真菌分别为卷枝毛霉、总状毛霉、尔青霉、亮白曲霉。结论:六神曲传统发酵炮制工艺涉及多种微生共同参与发酵过程,为后续建立六神曲现代发酵炮制工艺奠定了菌种基础。

  • 标签: 六神曲 发酵 微生物 分离 鉴定
  • 简介:人参是我国传统名贵中药材,病害问题是人参生产中的难点。化学防治造成环境污染、农残超标等问题,严重影响人参品质和使用安全。生防微生作为化学农药的有效替代品,在防治人参病害的同时,还能有效解决化学防治带来的诸多负面问题。本文从真菌、细菌、放线菌和微生混合制剂等方面阐述了人参根部病害生物防治的研究现状,介绍了生防微生防治人参根部病害的作用机理,并就微生农药在开发过程中存在的问题以及发展前景进行综述。

  • 标签: 生防微生物 人参 根部病害 生物防治
  • 简介:目的:分离链霉菌SIPI-100菌株生物合成的具有抗肿瘤活性的化合物。方法:优化发酵条件,进行大规模发酵;发酵液经离心、乙酸乙酯萃取、硅胶柱层析等处理,从发酵液中分离出化合物SIPI-100-2,并测定化合物的图谱数据和生物学活性。结果:通过理化性质、质谱、紫外、红外和核磁共振等图谱数据的分析,确定化合物SIPI-100—2的化学结构;生物学研究发现其具有中等强度的抗肿瘤活性.结论:链霉菌SIPI-100产生的活性化合物SIPI—100—2属于安莎类抗生素,与文献报道的17—O-demethylgeldanamycin结构一致.

  • 标签: 抗肿瘤 安莎类抗生素 链霉菌
  • 简介:目的:研究人肠内细菌对牛蒡苷48h的转化和转化酶的性质。方法:采用人肠内细菌的混合菌液与牛蒡苷在37℃厌氧条件下进行培养;采用硅胶柱色谱和制备HPLC分离转化产物;根据核磁共振波谱鉴定转化产物的结构;采用超声破碎方法,提取人肠内细菌总酶。结果:牛蒡苷在48h内可被人肠内细菌转化为牛蒡苷元和牛蒡苷元脱甲基化产物;转化酶可能为组成酶和诱导酶。结论:牛蒡苷在48h时主要转化产物为牛蒡苷元和脱甲基化产物。

  • 标签: 牛蒡苷 人肠内细菌 生物转化
  • 简介:生物毒素的研究与利用已有久远历史,近40年来,生物毒素更迅速发展成为生命科学的重要研究领域,生物毒素常被用作研究生命现象的有力工具,在各相关领域的开发利用也取得重要进展,特别在新药研发中的开拓作用越来越受到重视。我国的生物资源丰富,因此也是生物毒素的资源大国,经过多年的工作积累,特别是开放改革以来的迅速发展,我国学者对生物毒素的基础研究和开发利用也建立了良好基础,尤其是近20年来,我国生物毒素研究力量不断扩大发展,研究水平显著提高,在蛇毒毒素、蝎毒毒素、蜘蛛毒素、昆虫毒素、植物毒素、

  • 标签: 生物毒素 创新药物 生物资源 生命科学 生命现象 新药研发
  • 简介:多糖具有复杂的多方面的生物活性和功能。本文综述了多糖的抗肿瘤、抗病毒、炎等方面的主要生物活性。多糖是大分子物质,且不同于蛋白质等大分子,它的分离纯化方法与手段有其特殊性,而通过分离纯化获得的均一的多糖组分又是进行结构分析、药理和构效关系等研究的首要条件。本文根据文献报道并结合本实验室的工作经验对多糖的各种分离纯化方法进行了介绍。

  • 标签: 多糖 生物活性 分离纯化方法
  • 简介:进入21世纪,人类面临着前所未有的生存与发展危机。资源、能源和环境危机已经成为人类社会可持续发展的瓶颈问题。生物催化与生物转化是以微生或酶作为催化剂,以可再生资源取代化石资源,大规模生产人类所需的化学品、医药、能源、材料等,是解决人类目前面临的资源、能源和环境危机的有效手段。生物催化与生物转化是生物学、化学、过程科学的交叉,是学科发展的前沿技术。世界经合组织指出,

  • 标签: 生物转化 生物催化 源头创新 社会可持续发展 药物 环境危机
  • 简介:目的:对鱼腥草中生物碱及其血小板聚集活性进行研究。方法:采用硅胶柱色谱,重结晶等方法进行分离纯化,并利用化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构;采用Born比浊法测定所得生物碱对ADP和凝血酶诱导的大鼠血小板聚集的影响。结果:从鱼腥草中分离得到9个生物碱,经鉴定分别为:缺碳金线吊乌龟二酮B(1)、4,5-Dioxodehydroasimilobine(2)、cepharadioneB(3)、马兜铃内酰胺BⅡ(4)、马兜铃内酰胺AⅡ(5)、三白草内酰胺(6)、胡椒内酰胺A(7)、Splendidine(8)、马兜铃内酰胺FⅡ(9)。血小板聚集实验表明,化合物1,2,4~7,9对ADP诱导的血小板聚集有显著的抑制作用,其中,1,2,4,7对凝血酶诱导的血小板聚集也具有显著的抑制作用。结论:化合物2,6,7,9首次从该属分离得到,化合物1,2,4,7对ADP和凝血酶诱导的血小板聚集均有显著的抑制作用。

  • 标签: 鱼腥草 生物碱 抗血小板聚集
  • 简介:目的:探讨银杏内酯B衍生物(XQ)血小板聚集的作用及其机制。方法:运用比浊法测定静脉给药后PAF诱导的家兔血小板聚集作用,采用放射配基结合试验观察[3H]PAF与兔血小板受体特异性结合的作用。结果:XQ1.95、3.90、7.80mg·kg^-1对家兔血小板聚集的抑制率分别为29.8%、43.5%和55.2%(P〈0.01),PAF与家兔血小板膜上PAF受体结合的平衡解离常数(KD)=8.31×10^-5mmol·L^-1,最大结合容量(BMAX)=2.62×10^-9mmol/10^8血小板。XQ和银杏内酯B(GB)可抑制[3H]PAF与兔血小板受体的特异性结合,抑制常数(Ki)分别为8.72×10^-8、7.13×10^-7mol·L^-1。结论:XQ具有血小板聚集作用,Ki值接近,其拮抗PAF受体的能力与GB相似。

  • 标签: 银杏内酯B衍生物(XQ) 血小板活化因子 血小板聚集 受体结合试验
  • 简介:目的:探索基于表面等离子共振技术的淀粉样蛋白聚集药物的实验条件、方法。方法:制备Amyloidβ1-40与1-42单体和聚体,配制对照分析物CR/TS/TT浓度梯度(0μg/ml、7.81μg/ml、15.63μg/ml、31.25μg/ml、62.5μg/ml、125μg/ml、250μg/ml、500μg/ml)。采用CM5芯片,分别将蛋白的单体和聚体通过氨基偶联固定于芯片表面。将样品依次进样,进行亲合分析。结果:Aβ1-40与Aβ1-42单体在25℃温度下静置24h可制备成实验用聚集体;SPR分析系统进样参数:流速30μl/min,结合时间300s,解离时间300s,再生1mMNaOH15s;实验优选阳性对照为CR(CongoRed)。结论:以上实验条件可用于SPR系统中β淀粉样蛋白聚集药物的初步筛选,实验方法稳定,结果可信。

  • 标签: SPR 抗β淀粉样蛋白 聚集
  • 简介:炎片可显著减轻致炎剂所致的小鼠耳廓肿胀和毛细血管通透性增高,对蛋清致大鼠足爪炎性肿胀及棉球肉芽肿也有明显的抑制作用,并减少醋酸致小鼠扭体次数,提高小鼠的热刺激痛阈值。小鼠腹腔注射妇炎片LD50为1.5±0.11g/kg,口服最大耐受量为55.9g/kg(成人临床常用量的129倍)。

  • 标签: 妇抗炎片 抗炎 镇痛 热刺激痛阈值 药理学
  • 简介:芥于碱(Sin)ig300和600mg/Kg或sc20和40mg/Kg抑制二甲苯引起的小鼠耳壳肿胀和组织胺引起大鼠皮肤毛细血管通透性增高。Sinig300和600mg/Kg可减少蓖麻油和番泻叶引起小鼠腹泻次数或发生率。以上的这些作用存在着明显的量效关系。芥于碱也抑制小鼠胃肠推进运动,但作用弱又无量效关系,提示炎是芥于碱腹泻的主要机理。芥于碱的小鼠ig最小致死量为3g/Kg,ipLD50及95%可信限(CL)为184土CLl4mg/Kg。

  • 标签: 小鼠 抗炎 芥子 量效关系 抗腹泻作用 肠推进
  • 简介:生化药物在现代医学和药学的实践中占有极为重要的地位,其特点是疗效好、作用专一、品种众多,并随生物学的发展而日新月异。我个人认为当前生化药物的主流仍然是蛋白质和多肽,如激素、细胞因子、酶、抗体等。生化药物的生产途径多种多样,包括生物提取及分离纯化、化学合成、基因表达、基因突变等。

  • 标签: 生化药物 生物技术药物 健康事业 21世纪 人类 基因表达
  • 简介:采用平皿抗菌实验、单核巨噬细胞吞噬实验、大鼠踝关节肿胀实验及大鼠背部皮肤肿胀实验研究了鼻窦炎方的抗菌、炎作用研究.结果表明该方有一定抗菌、炎作用.

  • 标签: 抗鼻窦炎方 中药制剂 抗炎 抗菌 动物实验