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  • 简介:建立了采用高效液相色谱(HPLC)测定水稻和稻田中2-(乙酰氧基)苯甲酸残留量的分析方法。稻田水样中残留的2-(乙酰氧基)苯甲酸用酸性三甲烷直接提取;而稻田土壤、水稻茎秆和稻壳样品则先用酸性乙醇和三甲烷的混合液提取,再用三甲烷萃取;糙米样品先用乙醇和三甲烷混合液提取,再用三甲烷萃取。各萃取液经弗罗里硅土柱层析净化后,经ODSHypersid柱分离,采用紫外检测器检测,外标法定量。在0.10~3.06mg/L范围内,2-(乙酰氧基)苯甲酸的峰面积与其质量浓度间呈良好的线性关系,相关系数为0.9998。在稻田水中添加0.1~1.0mg/L,稻田土壤、水稻茎秆、稻壳和糙米中添加0.1~1.0mg/kg的2-(乙酰氧基)苯甲酸,其平均回收率在80.8%~103.0%之间,相对标准偏差在0.74%~6.11%之间,其在稻田水、稻田土壤和水稻茎秆、稻壳和糙米中的最低检测浓度(LOQ)均为0.10mg/kg(或mg/L)。田间试验结果表明:2-(乙酰氧基)苯甲酸在稻田样品中的消解动态曲线符合一级动力学方程,其在稻田水、土壤和水稻茎秆中消解迅速,半衰期分别为2.44~2.60、4.44~5.21、3.95—4.04d。在低剂量和高剂量(有效成分0.027和0.041g/m2)下在水稻成熟期施药3次和4次,至水稻收获时,其在糙米中的最终残留量未超过0.042mg/kg。推荐我国对2-(乙酰氧基)苯甲酸在糙米中的最大允许残留水平(MRL)值为0.10mg/kg。

  • 标签: 2-(乙酰氧基)苯甲酸 水稻 农药 残留 高效液相色谱
  • 简介:以2--4-氰基吡啶和酚类化合物为原料,通过醚化、水解、酯化等反应合成了一系列2-(2-芳氧基吡啶-4-甲酰氧基)丙酸酯类化合物,其结构通过^1HNMR和MS分析确证。生物活性测定结果表明,在1500g/hm2剂量下,部分目标化合物对油菜、反枝苋和马唐表现出较强的除草活性,用药15d内植物叶片逐渐失绿变黄,直至枯死,生长受到严重抑制。

  • 标签: 二芳醚 吡啶衍生物 合成 除草活性
  • 简介:通过室内培养试验研究了1,3-丙烯对土壤中脲酶和蔗糖酶活性的影响。结果表明,高剂量(200和500μg/g)1,3-丙烯对土壤脲酶先表现为抑制作用,后表现为激活作用;低剂量(1、10、50、100μg/g)处理则表现为激活-抑制-激活作用,且抑制、激活程度及持续时间与处理浓度成正相关。各浓度1,3-丙烯对土壤蔗糖酶活性影响的变化规律基本一致:处理后第1d均表现为激活作用,随培养时间延长,激活作用逐渐减弱,20d后蔗糖酶活性又有大幅增长趋势,至第30d达到最高点,40d后出现抑制作用。

  • 标签: 1 3-二氯丙烯 脲酶 蔗糖酶 酶活性
  • 简介:组建了Bt和乙酰甲胺磷两类不同性质、不同LT50剂量母液配对的类群A和B(以下简称A群和B群),其配对母液LT50的大小,前者均为“乙酰甲胺磷〈Bt”,后者均为“乙酰甲胺磷〉Bt”。以小菜蛾PlutellaxylostellaLinnaeus为试虫对两类群的系列体积混配组合逐一进行室内毒力测定,按同一死亡率观察时段范围,计算每一LT-p线所涉及的梯形面积,并将该面积定义为药效,亦即药剂致死作用的时间动力强度;以该面积的大小作为量化指标,再引申出计算动力增强系数Ⅰ和Ⅱ,运用于试验结果的药效分析。同时与其他不同药效量化评价方法进行了比较。结果表明:①在配对性质不同的类群A和B中,不同配对系列混配组合筛选出的“优良配比”数目不同。如A群有关配对的9个混配组合中,属于“优良配比”的一般仅在2个以下,而在B群内一般可达4~7个,表明B群的配对优于A群。②配对的优越性与母液间LT50值的合理搭配有关。如配对67.3/792.5和43.6/473.1,其LT50的差异明显较大,致使动力增强系数Ⅱ较小,仅为73.5和90.4;而LT50差异明显较小、或较适宜的配对80.57/90.36和23.76/45.31,其动力增强系数Ⅱ则较大,分别达110.3和101.8。

  • 标签: 苏云金杆菌(BT) 乙酰甲胺磷 母液配对 药效 时间动力强度 动力增强系数
  • 简介:为了快速获得具有杀菌活性的先导化合物,按照苯环上取代基的性质,将18个N-取代苯基-2-羟基环己烷基磺酰胺分成8个大小不等的原料库(A),分别与过量的2-乙氧基乙酰(B1)和4-氟苯甲酰(B2)反应,获得16个2-酰氧基环己烷基磺酰胺类组合库。通过气相色谱-质谱联用仪(GC-MS)和红外光谱分析了组合库中36个化合物的结构和含量。以番茄灰霉病菌BotrytiscinereaPers.为供试靶标,菌丝生长速率法测试结果表明:当A的苯环上含有多个Cl或CF3等吸电子基团时,与B1反应生成的组合库的活性普遍较高,其中活性组合库A5B1、A6B1和A7B1的杀菌活性均高于对照药剂腐霉利;黄瓜离体叶片试验表明,活性组合库A6B1和A7B1的防效也与腐霉利相当。在组合库生物活性筛选中化合物的结构、含量和数量是影响筛选结果的3个因素,其中结构为主要因素。

  • 标签: 磺酰胺 羧酸酯 组合化学 灰霉病菌 杀菌活性 结构-活性关系
  • 简介:从α-萘乙酸出发,合成酰基异硫氰酸酯,然后与2-氨基-5-芳基-1,3,4-嗯唑反应合成了8个新的酰基硫脲类化合物Ⅱa~Ⅱh。所有化合物的结构均经元素分析、红外光谱、核磁共振氢谱和质谱确认。同时对6种病原菌进行了生物活性测试,结果发现,在50mg/L下,所有目标化合物对黄瓜灰霉病菌BotrytiscinPrPnpers的抑制效果较好,除Ⅱa外,其他化合物抑制率都达到80%以上。

  • 标签: 1 3 4-嗯二唑 酰基硫脲 合成 杀菌活性
  • 简介:概述了乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl-CoAcarboxylase,[EC6.4.1.2],ACC酶)在植物体内的作用以及以ACC酶为作用靶标的抑制剂的发展状况.根据抑制剂在体内与体外的抑制数据,讨论了化合物物理性质与结构对其生物活性的影响.ACC酶抑制剂主要有芳氧苯氧丙酸酯类、肟醚类环己酮类、芳氧苯基环己酮类和三酮类环己酮.其中肟醚类环己酮和芳氧苯氧丙酸酯类ACC酶抑制剂已经有几十种商品化的产品.目前新发现的芳氧苯基环己酮类和三酮类环己酮类ACC酶抑制剂可能成为新的除草剂热点.

  • 标签: 乙酰辅酶A 羧化酶 抑制剂 研究进展 除草剂 芳氧苯氧丙酸酯
  • 简介:以砜基取代的嘧啶为关键中间体,设计合成了17个新型取代苯氧基1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物,通过元素分析、MS和^1HNMR对所合成的化合物进行了结构表征。初步生物活性测定结果表明,100mg/L浓度下部分化合物对6种测试靶标均表现出较好的抑制活性,盆栽复筛试验显示在150g/hm^2剂量下,5个化合物表现出较好的除草活性和持效性。

  • 标签: 嘧啶 合成 除草活性
  • 简介:3月份国内液市场总体趋势先扬后抑,行情逐渐趋于平稳,各区域之间价位出乎意料地趋向平衡。月底,华东地区液价格为1300~1800元(吨价,下同),华南地区为1300~1900元,华北地区为1400~1600元,东北地区为1700~1900元,西南地区为1600~2100元,华中地区为1300~1600元,西北地区为1400~1700元。3月份液市场新特征比较明显。

  • 标签: 液氯 平衡 价位 华东地区 华南地区 华北地区
  • 简介:合成了一系列含有α-氰基-间苯氧苯甲基的磷酸酯和磷酰胺,其化学结构经元素分析和^1HNMR确认,活体外试验表明它们对植物根癌病的病源菌土壤根癌杆菌Agrobacteriumrhizogenes和A.vitis具有很好的抑制活性。含磷化合物对土壤根癌杆菌具有抑制活性属首次报道。

  • 标签: 硫代磷酸酯 硫代磷酰胺 合成 抑菌活性 土壤根癌杆菌 氰基-间苯氧基
  • 简介:通过研究苯甲脒类抑制剂与酮醇酸还原异构酶(KARI)对接的结合模式,设计合成了一系列含正庚氧基及正辛氧基苯基的杂环化合物。用核磁共振氢谱、红外光谱、质谱及元素分析对26个目标产物(其中22个是新化合物)的结构进行了表征和确认。初步生物活性测试结果表明,目标化合物大多具有不同程度的水稻KARI酶抑制活性和除草活性,其中化合物9a和9b在200μg/mL浓度下对KARI酶的抑制率分别为65.7%和71.1%,在100μg/mL浓度下对双子叶植物油菜Brassicacampestris的抑制率分别达78.6%和89.0%。

  • 标签: 4-正庚/正辛氧基苯甲脒 合成 酮醇酸还原异构酶(KARI) 除草活性
  • 简介:昆虫烟碱型乙酰胆碱受体(nicotinicacetylcholinereceptors,nAChRs)广泛分布于昆虫中枢神经系统,是杀虫剂作用的主要靶标。目前昆虫中该受体的天然亚基组成尚不完全明确。果蝇的任意α亚基与脊椎动物的一个β亚基共表达是目前最好的异源表达模型,但仍然急需新的研究工具,研究表明一些与受体相关的蛋白质影响着表达。胞内磷酸化的调节作用为今后受体药理学特性的研究提供了新方向。受体亚基上一些关键氨基酸在新烟碱杀虫剂对受体的选择作用中起重要作用。在对吡虫啉抗性的褐飞虱种群中找到了与抗性相关的突变位点,这为新烟碱类杀虫剂靶标不敏感性研究提供了直接证据。对昆虫烟碱型乙酰胆碱受体的分子多样性、功能表达、胞内调节机制、受体与杀虫剂的选择作用及其抗性分子机理等的研究进展进行了综述。

  • 标签: 昆虫 烟碱型乙酰胆碱受体 杀虫剂 抗药性机制
  • 简介:通过乙酰水杨酸(ASA)分别与噻菌灵、三唑醇和噁霉灵3种杀菌剂拼接,合成了未见文献报道的ASA-噻菌灵、ASA-三唑醇、ASA-噁霉灵的藕合物,并以未藕合的3种杀菌剂为对照,测定了3种藕合物对水稻纹枯病菌Rhizoctoniasolani的室内毒力;以水杨酸(SA)为对照,测定了ASA-噁霉灵藕合物对大豆叶片过氧化物酶(POD)活性的影响。结果表明,3种杀菌剂与ASA藕合后,杀菌毒力与藕合前的相当,同时还具有类似SA诱导植物POD活性升高的特性。

  • 标签: 乙酰水杨酸 杀菌剂 藕合物 生物活性
  • 简介:对家蝇残杀威抗性(RR)和敏感(SS)品系乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)(RR-和SS-AChE)的生化特性研究后发现,RR-和SS-AChE存在着明显的差异:1)RR-和SS-AChE最适反应温度分别为37℃和34℃,但最适pH值均为7.4;2)AChE催化底物的能力不同,RR-AChE水解碘化硫代乙酰胆碱(ATCh)、碘化硫代丁酰胆碱(BTCh)、碘化硫代丙酰胆碱(PTCh)的活力高于SS-AChE,其相应的最大反应速率(Vmax)比分别是SS-AChE的2.22、1.08和3.41倍;3)从双分子速率常数(bimolecularconstant,Ki)来看,RR-AChE对4种氨基甲酸酯类抑制剂(残杀威、克百威、甲萘威、灭多威)的敏感度分别是SS-AChE的46.77、28.15、66.15和15.00倍,对4种有机磷类抑制剂(马拉氧磷、甲胺磷、氧乐果和氧化三唑磷)的敏感度分别是7.66、12.13、3.81和2.25倍;4)上述抑制剂与RR-AChE分子相互作用的亲和力常数(Ka)均大于与SS-AChE的值;5)RR-AChE的磷酰化或氨基甲酰化常数(K2)值都低于SS-AChE的值。表明RR-AChE的性质已发生变化。

  • 标签: 家蝇 杀虫剂 乙酰胆碱酯酶 抗药性 酶动力学分析
  • 简介:采用硅胶柱层析及高效液相色谱等技术从冬青卫矛内生真菌CylindrocarponolidumW1次生代谢物中分离鉴定出8个抑菌活性化合物W1-1~W1-8。经核磁共振氢谱和碳谱、高分辨质谱等技术,并结合相关文献确认其为壳素及其类似物,分别为IlicicolinA(W1-1)、5-ChlorocolletorinB(W1-2)、IlicicolinB(W1-3)、Deacetylchloronectrin(W1-4)、IlicicolinC(W1-5)、壳素(W1-6)、CylindrolA_4(W1-7)和CylindrolB(W1-8)。抑菌活性测定结果表明:壳素及其类似物对烟草青枯病菌有较强的抑制作用,上述化合物的最小抑制浓度分别为6.25、3.13、〉100、3.13、6.25、12.5、25和25μg/mL;化合物W1-2、W1-4和W1-5对番茄灰霉病菌和油菜菌核病菌菌丝生长亦有较强的抑制作用,其中对番茄灰霉病菌的抑制中浓度(IC_(50))分别为36.45、21.60和26.69μg/mL,对油菜菌核病菌的抑制中浓度分别为20.21、16.79和12.11μg/mL。

  • 标签: CYLINDROCARPON olidum W1 壳二孢氯素 分离鉴定 抑菌活性
  • 简介:新型邻甲酰胺基苯甲酰胺类内吸性杀虫剂虫苯甲酰胺具有广泛的杀虫谱,能够用于多种作物,且持效性好、活性佳,毒性低,对环境生物安全,与市场主流杀虫剂产品无交互抗性且与多种大宗杀虫剂具有良好的相混性,受到国内外农药市场的广泛关注。

  • 标签: 苯甲酰胺 国内外 内吸性杀虫剂 农药市场 生物安全