简介：二肽基肽酶Ⅳ（dipeptidylpeptidaseⅣ，DPP—Ⅳ；EC3．4．14．5／CD26）属于丝氨酸肽酶中脯氨酸寡肽酶家族成员之一，是目前糖尿病新药研发的热点之一。体内外研究显示胰高血糖素样肽-1（GLP-1）具有较好的抗糖尿病效应，但是由于其体内被以DPP-Ⅳ为主的酶降解，半衰期仅2min，因而限制了其在临床上的应用。研究表明DPP—Ⅳ抑制剂能延长GLP-1在体内的半衰期，从而有效地降低血糖。

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简介：摘要二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂和二甲双胍联合应用，针对2型糖尿病不同的病理生理缺陷发挥机制互补、协同增效的降糖作用。DPP-4抑制剂/二甲双胍固定剂量复方制剂（FDC）和等剂量DPP-4抑制剂、二甲双胍自由联合相比，具有良好的生物等效性。与两种药物自由联合相比，FDC可简化治疗方案，提高患者治疗依从性。笔者重点围绕DPP-4抑制剂/二甲双胍FDC的有效性和安全性、优势和局限性、适用人群以及使用注意事项等提出建议。

简介：摘要肺缺血再灌注损伤（LIRI）是肺移植、体外循环术后常见并发症，是影响移植成功率的重要因素，但其具体发病机制目前尚未被完全阐明。寻找防治LIRI的靶点和药物，对提高“边缘性供肺”利用率和肺移植患者的远期生存率具有重要的临床意义。二肽基肽酶4（DPP4）抑制剂是一类口服降糖药，既往研究显示DPP4抑制剂具有多种药理活性，包括抗炎、抗纤维化、免疫调节等多种胰腺外功能。最近的研究显示DPP4抑制剂可能通过抑制炎症反应、减轻氧化应激、调控血糖水平和激活自噬等多种机制减轻LIRI。本文就DPP4抑制剂在LIRI中的临床及临床前应用和作用机制进行综述。

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简介：摘要2型糖尿病（T2DM）是老年人群的常见疾病之一。老年T2DM患者具有低血糖风险高、并发症及合并症多、自我管理能力差等特点，在制定降糖目标和药物治疗方案时，应对患者进行综合评估，充分权衡治疗方案的获益风险比。基于优异的安全性，二肽基肽酶Ⅳ抑制剂（DPP-4i）是近年来国内外指南和（或）共识推荐的老年T2DM一线降糖药物之一。该文围绕老年T2DM临床管理的多个方面，结合DPP-4i治疗老年T2DM患者的相关临床研究数据，对DPP-4i用于老年T2DM患者的低血糖风险、长期心肾安全性进行了全面剖析，并探讨了DPP-4i在肝功能不全患者中的应用经验。针对DPP-4i与老年患者常用降糖药物、并发症或合并疾病常用药物的安全性和有效性也进行了简单探讨，并梳理了纳入老年患者的一些新型DPP-4i的在研研究情况，以期为老年T2DM患者的临床管理提供循证参考。

简介：目的：介绍新型口服降糖药二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂西格列汀及其最新研究进展.方法：对西格列汀的药理作用、药代动力学、不良反应及药物相互作用等方面的临床研究进行论述.结果和结论：西格列汀是一种安全、有效的新型口服降糖药,具有良好的临床应用前景.

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简介：目的：探讨二肽基肽酶-4（dipeptidylpeptidase-4,DPP-4）抑制剂对于LADA早期患者的治疗价值及药学评估与监护。方法：对1例LADA早期患者的病例进行分析,该患者糖尿病诊断8个月,此次为调整血糖,优化用药方案入院。结果：经过药学评估,分析该患者使用DPP-4抑制剂的风险与获益,该患者无DPP-4抑制剂使用的禁忌,给予磷酸西格列片100mg每日1次经口服治疗后,患者血糖平稳达标出院。结论：对于早期LADA患者用药前进行药学评估及用药教育,用药后加强对患者的药学监护,可以提高患者用药依从性,降低用药风险。

简介：无

简介：摘要目的探讨糖尿病患者服用二肽基肽酶Ⅳ抑制剂（DPP4i）后发生的大疱性类天疱疮（BP）的临床特征。方法收集沈阳市第七人民医院2014年1月至2020年12月病房收治的合并糖尿病的BP患者116例，分为BP发病前应用DPP4i治疗糖尿病的DPP4i-BP组和未应用DPP4i治疗的普通BP组，分析和比较两组的一般临床资料、皮损面积、实验室指标、治疗方案、预后，记录DPP4i-BP组患者服用DPP4i与BP诊断的时间间隔。计量资料多组间比较采用单因素方差分析，两组间比较采用独立样本t检验，组内前后比较采用配对t检验；计数资料组间比较采用卡方检验。结果DPP4i-BP组32例，年龄（77.17 ± 15.32）岁，男女比例为15∶17；普通BP组84例，年龄（76.65 ± 19.32）岁，男女比例为43∶41。DPP4i-BP组开始服用DPP4i药物到诊断BP的时间间隔为（14.61 ± 3.93）个月，其中维格列汀的间隔时间最短，为（5.42 ± 2.84）个月，与西格列汀、利格列汀、沙格列汀比较差异有统计学意义（F= 8.93，P < 0.001）。与普通BP组相比，DPP4i-BP组病情重度患者多，为16例（50%），两组间差异有统计学意义（Z= 2.63，P= 0.008）。两组抗BP180抗体阳性患者的比例差异无统计学意义（χ2= 0.03，P= 0.870）。治疗前后DPP4i-BP组抗BP180抗体水平均高于普通BP组（P= 0.015、< 0.001），且降低幅度小于后者（t= 5.11，P < 0.001）。两组控制病情所需的糖皮质激素平均有效剂量差异无统计学意义（t= 1.00，P= 0.322）。DPP4i-BP组控制病情所需平均时间较长（t= 6.72，P<0.001），并且更需要联合免疫抑制剂或其他药物（t= 10.05，P= 0.002）。开始系统治疗后6个月内，普通BP组病情出现反复的病例比例（17例，27.86%）明显高于DPP4i-BP组（2例，7.69%，χ2= 4.35，P= 0.037）。并且，6个月时，普通BP组糖皮质激素平均剂量显著高于DPP4i-BP组（t= 7.04，P < 0.001）。结论DPP4i类降糖药中，BP发病前服用维格列汀患者最多，服药与BP发病时间间隔最短。DPP4i-BP患者治疗初期可能不易控制，但预后较好。

简介：本文经过微波辅助1,2,4,5-四氟苯与无水哌嗪的亲核取代反应、甲酰化反应和缩合反应合成了一系列具有潜在二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制活性的（4-（2,4,5-三氟苯基）-1-哌嗪基）甲酮衍生物（9a–k）,并测定了11个新化合物的DPP-4抑制活性。体外活性测定显示,化合物9d和9g对DPP-4酶具有一定的抑制活性。

简介：摘要目的探讨膀胱癌组织中二肽基肽酶-4(DPP4)的表达，以及其对膀胱癌增殖，迁移和侵袭的以及顺铂化疗敏感性调节。方法收集江苏省人民医院32例膀胱癌患者的根治性膀胱切除术后的病理标本，包括膀胱癌组织及癌旁组织。使用实时定量反转录聚合酶链反应(RT-qPCR)技术检测DPP4在膀胱癌组织和细胞株中的表达。在BIU87细胞系中转染DPP4小干扰RNA(siRNA)及其阴性对照，分组为DPP4敲低组(si-DPP4)和对照组(si-NC)，通过细胞计数试剂盒(CCK-8)实验，细胞克隆，划痕实验和Transwell实验分别观察DPP4对膀胱癌增殖，迁移和侵袭的影响。通过蛋白质印迹法(Western blot)法检测DPP4蛋白表达情况和顺铂耐药实验验证DPP4对膀胱癌化疗敏感性的影响。结果RT-qPCR结果表明DPP4在膀胱癌组织中表达水平高于正常组织表达水平，差异有统计学意义(t＝3.90，P<0.01)；膀胱癌细胞系中表达水平(2.55±0.29、1.54±0.23)高于人正常膀胱上皮细胞系(1.00±0.03)，差异有统计学意义(t＝9.30、3.92，P<0.01)，生存分析显示DPP4高表达与预后不良明显相关(P<0.05)。与对照组比较，DPP4敲低组的细胞增殖能力(0.84±0.02，0.87±0.02)低于敲低对照组(0.92±0.02)，差异有统计学意义(t＝5.08、3.65，P<0.05)、DPP4敲低组的克隆数[(203.98±6.73)、(252.77±5.83)个]低于敲低对照组[(351.64±8.53)个]，差异有统计学意义(t＝23.53、16.57，P<0.01)、DPP4敲低组的迁移能力(2.24±0.43，3.12±0.47)低于敲低对照组的迁移能力(7.59±0.44)，差异有统计学意义(t＝15.11、12.05，P<0.01)；DPP4敲低组的侵袭数目[(147.23±8.71)、(179.19±9.83)个]低于敲低对照组[(372.21±18.52)个]，差异有统计学意义(t＝19.02、15.94，P<0.01)能力下降。顺铂药物敏感性实验表明，DPP4敲低组(18.63±1.40、19.56±1.47)膀胱癌细胞顺铂半数抑制浓度(IC50)值低于敲低对照组(26.21±1.78)，差异有统计学意义(t＝5.78、4.98，P<0.01)，并且在同时应用顺铂和DPP4抑制剂西他列汀时IC50值(16.96±1.10)低于顺铂单药对照组IC50值(23.62±1.88)，差异有统计学意义(t＝5.284，P<0.01)。结论敲低DPP4基因可以通过抑制膀胱癌细胞的增殖，迁移和侵袭能力，同时增加顺铂化疗敏感性，最终限制膀胱癌进展。

简介：摘要目的二肽基肽酶4(DPP4)是肠促胰素的裂解酶，目前其抑制剂已作为降糖药物在临床上应用。血清DPP4酶和心血管疾病、肥胖等代谢性疾病相关，而脂代谢障碍是代谢综合征重要的一环，本研究旨在探索它和DPP4酶的关系。方法研究对象来自上海崇明区城桥镇，共纳入3 644个40～70岁既往无糖尿病病史、同时未服用过降脂药物的常住居民。观察指标包括血糖、血脂、血胰岛素水平、DPP4酶活性和肝酶活性等；同时记录身高、体重、血压等参数。结果血清DPP4酶活性以其四分位值为截点分成4组(Q1-Q4)。随着血清DPP4酶活性增加，人群三酰甘油、总胆固醇和血糖水平升高，三酰甘油从(1.23±0.70) mmol/L升高到(2.31±1.89) mmol/L。和胆固醇水平相比，三酰甘油水平和DPP4酶活性的相关性更高[三酰甘油、总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)相关系数分别为0.424、0.281、0.142、0.027]，在校正了混杂因素(年龄、性别、BMI)后，结果仍成立。随着DPP4酶活性的增高，Q4组和Q1组相比有更高的罹患高三酰甘油血症(OR＝5.25)的风险，在校正了混杂因素及血糖水平后结果不变(OR＝4.90)。结论血清DPP4酶活性与血脂水平独立相关，与血三酰甘油水平关系尤为密切。

简介：摘要二肽基肽酶样蛋白-6（DPPX）抗体相关脑炎是一种由血清和（或）脑脊液中DPPX抗体介导的新型自身免疫性脑炎，临床表现具有异质性，体重下降和（或）胃肠功能障碍（主要为腹泻）、认知-精神异常和中枢神经过度兴奋三联征为本病的典型表现，脑磁共振成像多无特异性改变，免疫治疗可改善症状但容易复发。

简介：摘要目的研究二肽基肽酶4（DPP-4）抑制剂联合地特胰岛素（ID）治疗血糖控制不佳的2型糖尿病（T2DM）的疗效及对血糖和氧化应激指标的影响。方法选取余姚市中医医院2017年8月至2019年9月收治的口服降糖药治疗血糖控制不佳的T2DM患者105例为观察对象，采用随机数字表法分为对照组（53例）与研究组（52例），对照组患者使用ID+复合维生素治疗，研究组患者使用DPP-4抑制剂（西格列汀）+ID治疗。比较两组患者治疗3个月后临床疗效，治疗前、治疗3个月后血糖指标［空腹血糖（FPG）、餐后2 h血糖（2 h PG）］、糖化血红蛋白（GHb）］、胰岛β细胞功能［胰岛β细胞功能指数（HOMA-β）和胰岛素抵抗指数（HOMA-IR）］、氧化应激指标［超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）、脂质过氧化氢（LHP）、丙二醛（MDA）］，并记录用药期间低血糖发生情况。结果治疗3个月后，研究组总有效率［92.31%（48/52）］显著高于对照组［77.36%（41/53）］（χ2=4.541，P<0.05）。治疗3个月后，两组FPG、2 h PG、GHb、HOMA-IR、LHP、MDA水平均较治疗前显著下降，而HOMA-β、SOD、GSH-Px均上升（均P<0.05），且研究组上述指标与同期对照组比较，差异均有统计学意义（t=2.902、3.539、5.215、7.313、6.269、4.475、6.050、3.323、5.375，均P<0.05）。治疗期间，研究组低血糖发生率为0.00%（0/52），显著低于对照组的11.54%（6/53）（χ2=4.319，P<0.05）。结论应用DPP-4抑制剂联合地特胰岛素治疗血糖控制不佳的2型糖尿病患者效果显著，可有效控制患者血糖，改善氧化应激指标，且安全性较高，具有较好的应用价值。

简介：摘要研究发现，脑啡肽酶抑制剂(NEPI)可产生强效的排钠及舒张血管的作用，已被广泛应用于慢性心力衰竭的治疗。长期单独使用NEPI并不能使血压下降，但可降低肾小球内压力和减少蛋白尿，还与其他多种疾病存在关联。因此，我们总结了NEPI与多种疾病关联的证据和研究进展。

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