简介:目的设计合成新型烷氧基联苯类化合物,并评价其抗肿瘤多药耐药和转移活性。方法以联苯双酯为先导物,在保留其烷氧基联苯药效团的基础上,借鉴前三代P-gp抑制剂的构效关系设计合成烷氧基联苯脲类化合物6a~l。通过细胞毒实验、流式实验、肿瘤MDR逆转实验等评价化合物抗P-gp介导的肿瘤MDR活性;此外采用划痕实验初步评价前述P-gp抑制活性较好的化合物的抗肿瘤转移活性。结果合成了12个目标化合物。细胞毒实验表明化合物的安全性较高;流式和逆转实验,表明目标化合物6h和6k具有较好的P-gp抑制活性,可以部分逆转P-gp介导的肿瘤耐药,且好于先导物联苯双酯;划痕实验表明化合物6h和6k具有一定的抗肿瘤转移的活性。结论烷氧基联苯脲类化合物6h和6k具有较好的抗肿瘤多药耐药和肿瘤转移活性,值得进一步研究。
简介:简要介绍了托烷类化合物去甲基的方法。改进了文献报道了6β-乙酰氧基-3-酮基去甲托烷的合成方法,加入除酸剂,提高了原料的转化率。
简介:摘要:高效液相色谱法(HPLC)属于一种广泛应用于制药、化学和生物化学领域的分析技术。本文主要围绕HPLC法同时测定7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸及其有关物质的具体方法进行深入研究与探索,旨在开发一种HPLC方法。本文所运用的新型研究方法主要采用了适当的分离柱和检测条件,通过理论研究与实践操作相互结合的形式,逐步验证了方法的准确性和各种数据的真实性。经过一系列测量与研究之后,发现HPLC方法的线性范围、精密度、准确性和灵敏度均经过充分验证,证明其适用于药物质量控制和研究领域的应用,这也为头孢烷酸及其相关物质的分析提供了一种更加真实、有效的技术应用方法。
简介:摘要:高效液相色谱法(HPLC)属于一种广泛应用于制药、化学和生物化学领域的分析技术。本文主要围绕HPLC法同时测定7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸及其有关物质的具体方法进行深入研究与探索,旨在开发一种HPLC方法。本文所运用的新型研究方法主要采用了适当的分离柱和检测条件,通过理论研究与实践操作相互结合的形式,逐步验证了方法的准确性和各种数据的真实性。经过一系列测量与研究之后,发现HPLC方法的线性范围、精密度、准确性和灵敏度均经过充分验证,证明其适用于药物质量控制和研究领域的应用,这也为头孢烷酸及其相关物质的分析提供了一种更加真实、有效的技术应用方法。
简介:一、前言在我厂建造的38800吨浅吃水肥大型散装货轮主机定位安装中,使用了可浇注型环氧复合物垫片(简称塑料垫片).环氧基可浇注环氧复合物于七十年代中期在船舶设备中开始推广使用,环氧基可浇注环氧复合物的垫片、瓦已较为普及.我国北仑科技公司在吸收国外先进技术基础上,研制生产出的JN—120A环氧基可浇注复合物的垫片,已获得中国船级社CCS上海分社认可,它具有相当高的抗压强度和相当小的线性收缩率,同时其耐油、耐酸、耐海水、防振、自熄等技术性能已达到或超过国外同类产品的水平,上海地区数十家工厂船舶主机及港口机械设备安装上已广泛应用.二、塑料垫片的基本特性1.抗压和屈服强度主机安装规定总压强不超过3.52MPa,甲板其他机械设备总压强不超过8.45MPa,而塑料垫片的屈服强度为100.8MPa,抗压强度为117MPa,实际强度大大超过了使用强
简介:以2-(2-氯乙基)-5-氯-6-苯基-3(2H)-哒嗪酮和相应的醇为原料在温和的反应条件下,经付一克烷基化、闭环、取代、消除、醚化五步反应合成了5种未见文献报道的新的2-(2-烷氧基乙烯基)-6-苯基-5-氯-3(2H)-哒嗪酮化合物,所有化合物均经IR、1HNMRx13CNMR和元素分析对其结构进行了表征。
简介:摘要: 氧化铝由于具有多种晶型,且各种晶型具有不同的物化性质而被广泛应用于电子、化工、医药、机械、航空航天、冶金等领域。氧化铝虽然具有多种晶型,但均由前躯物氢氧化铝焙烧得到,氢氧化铝的物化性质直接决定氧化铝的物化性质,而氧化铝的物化性质又决定其后续产品如催化剂、吸附剂等的性能,因此,对氢氧化铝物化性能调控的研究一直受到极大的重视。
简介:对比乙氧基化烷基硫酸钠(AES),测定了油脂乙氧基化物磺酸盐(SNS-80)的水溶、耐硬水和泡沫等理化性能,重点考察了SNS-80与浓缩洗衣液各组分的配伍及其在配方中的黏度调节、去污、水溶分散和泡沫等应用性能.结果表明,SNS-80比AES具有更佳的水溶和耐硬水性能,SNS-80的发泡力低于AES,是一种低泡类的表面活性剂;在浓缩洗衣液中,SNS-80与实验配方用各组分配伍性良好,具有明显的降黏功能,去污力和AES相当,添加SNS-80的产品水溶分散性好,泡沫低、易漂洗.
简介:目的设计和合成系列7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物,观察其对人胃癌细胞增殖抑制作用。方法以白杨素(chrysin,5,7-二羟基黄酮,CbR)为先导化合物,先选择性地用二氟亚甲基取代ChR的7-羟基,合成化合物chR-1,再将一系列烷氧基取代chR-1的5-羟基,依次合成化合物ChR-2…chR-10。采用MTT比色法测定白杨素及白杨素衍生物对人胃癌SGC-7901细胞增殖抑制作用。结果合成10种7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物,并分别进行波谱鉴定,其结构与设计相符;白杨素及白杨素衍生物对人胃癌细胞株SGC-7901具有不同程度的增殖抑制作用,其中ChR的IC50值为5.83μmoL,在ChR的C-7住引入二氟亚甲基合成的ChR-1的IC50值为3.98μmoL,表明其抑制人胃癌细胞增殖作用增强;进一步在ChR-1的C-5位引入烯丙氧基合成的ChR-10的IC50值为2.18μmoL,其IC50值为所有合成的7-二氟亚甲基-5-取代烷氧基黄酮类化合物中最低,表明其抑制SGC-7901细胞增殖作用最强。结论二氟亚甲基的C-7位取代获得白杨素衍生物的抑制人胃癌细胞增殖活性增强;在此基础上烯丙氧基的C-5住取代获得的7-二氟亚甲基-5-烯丙基白杨素具有更强的抑制人胃癌细胞增殖活性。
简介:近年来,各类抗生素与抗菌剂的耐药菌发展迅速,例如,耐甲氧西林金葡球菌(MRSA)、耐甲氧西林表皮葡萄球菌(MRSE)、耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)、多重耐药性结核杆菌,尤其是耐万古霉素肠球菌(VRE)的出现.给临床治疗造成了困难。细菌接触抗菌药物后,通过质粒或染色忭介导发生变异,获得耐药。目前,一致认为细菌耐药性的获得主要有4种作用机制:①产生抗生素酶,灭活抗生素。②作用靶位变异,不应答抗菌药物。③改变膜通透性,阻断药物进入。④增强外排,加速泵出进入体内的药物。由于现有药物尚难有效控制此类药菌感染,因此药物化学家正努力研制新型抗耐药菌的药物,设计并筛选具有新化学结构、新作用机剖或新作用靶位的新抗菌药。