简介:血管内皮细胞分泌众多的生物活性因子,调节血液凝血系统,纤溶系统和血小板聚集功能,影响血栓的发生和发展。使如:(1)内皮细胞可合成并释放肝素样葡萄胺聚糖,增强抗凝血酶川的活性,抑制凝血系统功能;(2)内皮细胞合成并直接释放大量的t-PA,也可通过合成并释放NO、PGI2间接促进内皮细胞释放t-PA,抑制PAI-1,从而增强纤溶系统功能,(3)内皮细胞表面具有ecto-ADP酶,内皮细胞可合成并释放一氧化氮和类花生酸类活性因子,均可抑制血小板聚集的功能,另一方面,在血栓形成的病理生理过程中,内皮细胞功能紊乱。因此,通过调节内皮细胞功能,达到抗血栓目标,是目前抗血栓药物研究发展的方向。我国中医药研究表明,大量植物来源的单体化合物具有确切的抗血栓作用,这些化合物的安全性好,因此,发展纯天然的抗血栓药物是目前研制新型抗血栓药物的有效途径。本研究室系列研究发现,中药单体化合物虽然安全性好,但疗效往往不强,进一步研究发现,多种单体化合物在联合使用时,疗效大大增强,用药量大大降低,例如,我们研究了两个活血化瘀类中药和一个理气化瘀类中药中的三个单体合物A、B和C,此三个化合物均可调节内皮细胞功能,但药理作用环节不同,分别为促进NO的释放,促进PGI2的释放和抑制血小板聚集,在联合使用时,剂量分别为0.05,1.0和1.0mg/kg即可产生显著的抗血栓作用,比单味药物的有效剂量低20-100倍或以上,为发展有效,安全,适于长期使用的纯天然口服抗血栓新药打下坚实的基础。
简介:摘要:近年来,随着一线和二线抗结核药物的广泛使用,耐药结核病患者逐渐增多。我国是全球 22 个结核病严重流行的国家之一,耐药肺结核病例数位居全球首位,结核病治疗面临严峻挑战,其治疗亟需研发出疗效确切、依从性更好的新型抗结核药。近年来,在国内外科研人员的不懈努力下,抗结核新药的研发取得了一些重要成果,此类药物具有较好的杀菌抑菌作用,治疗疗程短,不良反应小,且不与其他抗结核药物产生交叉耐药。但其中大部分新型抗结核药物仍在临床实验中,仅少部分已应用于临床,所以开发出更加有效的新型抗结核药物仍是目前抗结核治疗的难点与重点,本综述将主要阐述目前国际上所研发出来的新型抗结核药物的作用机制、疗效及研究进展等情况。