简介：为探索以D-甘露糖与氨基酸的美拉德反应制备Amadori化合物的可行性问题,以D-甘露糖和L-色氨酸为原料合成了1-L-色氨酸-1-脱氧-D-果糖,利用IR、NMR和HR-MS对产物进行了结构表征,采用单因素试验和正交试验优化了合成工艺,利用在线裂解气相色谱/质谱联用（Py-GC/MS）法研究了产物的热裂解行为。结果表明：（1）最佳合成条件为：当L-色氨酸投料量为30mmol时,反应温度65℃、反应时间6.0h、物料比1：1（D-甘露糖与L-色氨酸的物质的量比）、催化剂用量0.5mmol及溶剂用量80mL,此条件下产率达到45.2%;（2）无论有氧或无氧条件下裂解,产物种类均随温度升高而增加,有氧条件裂解产物种类多于无氧条件;在600℃有氧条件下,1-L-色氨酸-1-脱氧-D-果糖裂解生成具有花香、烘烤香、坚果香、焦糖香等香韵的产物;（3）以D-甘露糖和L-色氨酸为原料合成1-L-色氨酸-1-脱氧-D-果糖的技术方法可行,产品收率较高。

简介：采用热重-微分热重技术研究了1-L-谷氨酸-1-脱氧-D-果糖的热失重和裂解温度,通过在线裂解气质联用技术分别分析研究了无氧和有氧条件下1-L-谷氨酸-1-脱氧-D-果糖在300℃、600℃、750℃和900℃四个温度的热裂解产物。研究结果表明1-L-谷氨酸-1-脱氧-D-果糖的裂解温度为161.3℃,在700℃时失重达到90.50%。无氧和有氧条件下裂解产物的种类和数量随着裂解温度升高而增多,有氧条件下裂解产物总数稍多于无氧条件,但种类有明显差异。无氧裂解和有氧裂解产物主要为酮类、吡咯类、吡啶类、呋喃类、吡嗪类、吲哚类以及少量芳香族化合物。有氧热裂解产物的香韵分析结果表明1-L-谷氨酸-1-脱氧-D-果糖裂解产物具有烘烤香、坚果香、甜香、花香、奶香等香韵。

简介：目的：以L－半胱氨酸和吲哚为底物，利用色氨酸酶基因工程菌WW－11酶法合成L－色氨酸。方法：以IPTG诱导基因工程菌色氨酸酶表达，将酶活最高时的工程菌游离细胞作为转化反应的酶源，通过纸层析和氨基酸自动分析仪分析并测定转化液中L－色氨酸的含量，结果：80mL反应液（L－半胱氨酸0．75g,吲哚75g)37℃反应48h，可积累L－色氨酸1．18g,L-半腕氨酸转化率为93．2％，吲哚转化率为90．1％，经分离纯化所得的L－色氨酸晶体，在熔点，旋光性和红外吸收光谱等方面与标准品完全一致，结论：色氨酸酶基因工程菌能有效地催化L－半胱氨酸和吲哚合成L－色氨酸，这种酶合成法是工业化生产L－色氨酸较为有效的方法之一。

简介：桑叶中1-脱氧野尻霉素（DNJ）是一种糖苷酶抑制剂，具有降血糖、抗病毒和抗肿瘤转移的作用，是目前蚕桑综合利用研究的一个重要方向。本文综述了DNJ的来源、分子结构、检测提取方法、生物活性评价和产业化的研究进展，并提出了DNJ研究的发展趋势。

简介：摘要目的探讨1-甲基色氨酸（1-methyltryptophan，1-MT）对脂多糖（lipopolysaccharide，LPS）诱导的人脐静脉内皮细胞（human umbilical vein endothelial cells，HUVECs）通透性及细胞凋亡的影响。方法将HUVECs分为三组，即磷酸缓冲盐溶液（phosphate buffered saline，PBS对照组）、1 μg/mL LPS（LPS组）、含有LPS及1 mmol/L 1-MT（1-MT组）。采用蛋白免疫印迹试验（Western blot）检测孵育8 h后的p120连环（p120 concatemer，p120ctn）、血管内皮钙粘蛋白（vascular endothelial cadherin，VE-cadherin）、caspase-3及DNA修复酶多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶-1（DNA repair enzyme polyadenylate ribose polymerase-1，PARP-1）的表达。采用高效液相色谱法（high performance liquid chromatography，HPLC）分别检测孵育2、4、6和8 h的犬尿氨酸（kynurenine，Kyn）浓度，并计算吲哚胺2,3-双加氧酶（indoleamine 2,3-dioxygenase, IDO）活性。组间两两均数比较用LSD-t检验。结果与PBS对照组相比较，LPS组caspase-3 [（74.01±7.91）% vs（157.14±7.63）%，P<0.01]、Kyn表达显著增高，而p120ctn [（49.12±2.15）% vs（37.61±1.80）%，P<0.01]、VE-cadherin [（107.70±7.01）% vs（90.66±2.58）%，P=0.027]及抗凋亡蛋白PARP-1 [（67.95±3.08）% vs（57.93±5.26）%，P=0.038]水平显著降低，IDO活性升高（P<0.05）。与LPS组比较，1-MT组caspase-3 [（157.14±7.63）% vs（110.74±7.89）%, P<0.01]表达显著降低，然而p120ctn [（37.61±1.80）% vs（47.19±0.82）%，P<0.01] 、VE-cadherin [（90.66±2.58）% vs（107.27±9.89）%，P=0.029]及PARP-1 [（57.93±5.26）% vs（74.12±4.90）%，P=0.005]表达显著升高，不同时间点IDO活性均降低（P<0.05）。PBS组和1-MT组p120ctn、VE-cadherin、PARP-1蛋白水平、Kyn浓度及IDO活性差异无统计学意义（P>0.05），1-MT组caspase-3蛋白水平较PBS组升高（P=0.001）。结论LPS刺激HUVECs通透性增加，而1-MT可通过抑制IDO活性和降低Kyn水平拮抗LPS的刺激作用，此外，1-MT还可降低细胞凋亡，其机制可能是通过增加PARP-1表达，降低caspase-3水平，从而发挥内皮细胞的保护作用。

简介：简要介绍了药物中间体1，2，3—三—O—乙酰基—5—脱氧—D—呋喃核糖的应用及有关合成方法，并采用D—核糖为原料，通过形成对甲苯磺酸酯而还原脱氧的方法，非常简便而且高收率得到了该中间体。

简介：新生儿脑损伤往往不是由某单一因素引起、而是由一连串相互交错不断发展的多种因素引起的，病理生理学改变十分复杂，牵涉到一系列受体系统的激活。谷氨酸是哺乳动物中枢神经系统中的主要兴奋性神经递质。其生物特性是通过一系列受体介导而发挥作用的。谷氨酸受体有两大类：一大类是G蛋白偶联的亲金属族受体，另一大类是离子通道受体，后者依据其相应的选择性拮抗剂被命名为AMPA受体，kainate和NMDA受体。

简介：Cytarabine(1-β-D-arabinofuranosylcytosine,Ara-C),isolatedfromaCaribbeanspongespeciesTethyacrypta,isthefirstantitumordrugfromamarineresource.In1980,theUSFoodandDrugAdministrationapprovedthisdrugforthetreatmentofdifferenttypesofleukemia.Thisdrughasashortplasmahalf-life,lowstability,limitedbioavailability,andseveresideeffects.Toimprovestabilityandbioavailability,wesynthesizedninenovelderivativesbyblockingthecytarabinemetabolicsitesandimprovinglipophilicity.ThecLogPvaluesofthenewlysynthesizedcompoundswerecalculated.Allthesynthesizedcompoundsweremorelipophilicthancytarabine,resultinginmembranepermeabilityandbioavailabilityimprovement.TheantitumoractivitiesagainstleukemiacelllineHL-60wereevaluatedbyusingtheMTTassay.ThebioassayresultsrevealedthattheIC50valuesofcompounds5,8and9were0.080,0.090and0.057μmolL-1,respectively,whichwassimilarwiththatofcytarabine(0.056μmolL-1).Incomparison,compound4withaphosphategroupatO5’wasinactive.Becausephosphoesterbondsareeasilyhydrolyzedbyalkalinephosphataseandarecommonlyusedinproducingprodrugstrategies,compound4mightalsobemetabolizedinvivoandgeneratecompound3orevencytarabinethroughamulti-stepreaction.Thus,compound4mightbeapromisingcompoundtobedevelopedasaprodrug.

简介：目的：建立新疆药桑叶中1-脱氧野尻霉素（DNJ）的TLC定性鉴别及HPLC定量分析方法。方法：以正丁醇-冰醋酸-水（4．5：1．2：1．2）为展开剂，在高效硅胶G薄层色谱板上展开，氯-联甲苯胺为显色剂。采用YMC—packODS—A色谱柱（250mm×4．6mm，5μm），以甲醇（A）-0．1％醋酸水溶液（B）为流动相，等度洗脱（65％A，35％B），检测波长为263nm，流速为1．0mL·min-1。结果：新疆药桑叶中的DNJ在白光下检视，出现明显斑点，Rf值为0．41。DNJ的平均回收率为99．5％（RSD=1．3％），测得不同产地药桑叶中DNJ的含量为0．79—3．42mg·g-1。结论：建立的方法简便、可行、灵敏、专属性强，重复性好，可用于新疆药桑叶的质量控制。

简介：从二茂铁出发经过酰化、还原、酯化、季铵化四步反应合成出一个新型的具有大空间位阻的1-（1-二茂铁基乙基）-3-金刚基-1-咪唑碘盐配体，其结构经1HNMR、13CNMR、HRMS进行了表征，结构正确，为目标产物．

简介：1-脱氨基-8-D-精氨酸血管加压素（DDAVP）是人工合成的血管加压素类药物，可提高健康人群及血友病（hemophilia）患者血浆因子Ⅷ（FⅧ）、vonWillebrand因子（vWF）及组织型纤溶酶原激活物（t-PA）水平。在国外，DDAVP成功用于防治轻型血友病A（HA）、1型血管性血友病导致的出血事件，已有30多年历史。越来越多研究证实，DDAVP对女性HA携带者、已有抑制物产生的HA及获得性HA，甚至对血友病B（HB），也有一定治疗作用。DDAVP使用安全、价格低廉，尤其可降低因使用血液制品导致的人体免疫缺陷病毒（HIV）、肝炎病毒等的传播及因反复使用外源性FⅧ导致的FⅧ抑制性抗体产生的危险。因此，建议对新诊断为血友病的患者，也应进行DDAVP应答测试，以评估患者在将来防治出血性事件时使用该药的可能性和方案。

简介：摘要目的探讨食管癌患者手术治疗前后血清同型半胱氨酸（HCY）、D-二聚体(D-Dimer)和α1-酸性糖蛋白（AAG）水平的变化及临床意义。方法应用免疫化学法、免疫比浊法和酶联法对33例食管癌患者进行了手术治疗前后血清同型半胱氨酸（HCY）、D-二聚体(D-Dimer)和α1-酸性糖蛋白(AAG)水平测定，并与35名正常健康人作比较。结果食管癌患者在手术治疗前血清同型半胱氨酸(HCY)、D-二聚体(D-Dimer)和α1-酸性糖蛋白(AAG)水平均非常显著地高于正常人组（p<0.01），手术治疗6个月后与正常人比较无显著性差异（p>0.05），血清同型半胱氨酸（HCY）水平与D-二聚体（D-Dimer），α1-酸性糖蛋白（AAG）水平呈显著正相关（r＝0.6018、0.5912，p<0.01）。结论检测食管癌患者手术治疗前后血清同型半胱氨酸（HCY）、D-二聚体（D-Dimer）和α1-酸性糖蛋白（AAG）水平值变化对了解术后情况观察疗效和预后判断均有一定的临床性价值

简介：在医药行业，抗肿瘤药物同抗艾滋病药、脑血管药和减肥药一道并称为四大明星药物和医药行业的支柱产业，与四大明星药物相关的生物医药企业的业绩均表现出色．由于D-苯丙氨酸为以上几种明星药物的合成原料药和中间体，所以以上几个非常先进成熟的主流药物的快速发展势必带动D-苯丙氨酸的飞速发展．

简介：α-Aminonitrileswerepreparedefficientlyfromanodiccyanationofα-aminoester.Theeffectofdifferentsolventsandelectrolyteswasstudied.Theotherbyproductswereanalyzed.

简介：

简介：CR-D1LTD安桥迷你Hi—Fi音响系统CR—D1LTD内置有CD播放、FM／AM收音、数码放大器功能，它采用安桥HI-END级AV功放Integra系列的VLDigital数字功放技术，额定输出是40W×2（4Ω）．最大输出是60W×2（4Ω）。

简介：摘要蛋白质-L-异天冬氨酸(D-天冬氨酸)-甲基转移酶(PCMT1)是一种修复酶，在人体组织中广泛表达，可以催化异构化的天冬氨酸残基转化为正常结构。PCMT1具有双重细胞功能，可作为RNA高甲基化酶和转录辅因子，参与信号转导和转录调控等重要的生物学过程。PCMT1基因的多态性亦与多种疾病有关。PCMT1可抑制神经元细胞和心肌细胞凋亡，参与调节代谢，并且与胚胎发育和衰老相关。此外，PCMT1在多种肿瘤组织中高表达，是多种肿瘤性疾病的不利预后因素，其可抑制肿瘤细胞的凋亡，协助肿瘤细胞的侵袭和转移，调节肿瘤血管的生成，并且可促进耐药性的产生。未来PCMT1可能作为若干疾病诊断和治疗的新靶点。

简介：江西石城话有许多“加1-词”。它们由多数可以独立成词的词根加1-词缀构成，1-词缀主要加强语意表达，其音节是衍音形式——声母固定为1，韵母声调同词根。类似的例子还见于其余客家话。文章将它们与晋语“嵌1词”进行了比较，指出了两者的异同。最后还列举了外区方言和普通话及古代汉语中的类似体现。

简介：摘要1-去氨基-8-D-精氨酸血管加压素(DDAVP)是血管加压素的合成类似物，可以增加血浆中血管性血友病因子(VWF)和凝血因子FⅧ的水平。与凝血因子相比，DDAVP具有价格便宜，可避免凝血因子抑制物的产生和血源性病原体的传播等优势。此外，皮下注射与鼻腔给药方式使得这类疾病患者可以居家使用DDAVP。对于轻、中间型血友病A，获得性血友病(AH)A，部分血管性血友病(VWD)，以及遗传性血小板疾病等出血性疾病患者，DDAVP是一种有效止血剂。笔者拟就DDAVP治疗出血性疾病及其相关不良反应等方面的最新研究进展进行阐述，旨在提高临床医师对DDAVP的认识，以及为DDAVP在出血性疾病中的临床应用提供参考。

简介：目的探讨血浆（1—3）-β-D-葡聚糖对早期诊断深部真菌感染的临床价值。方法收集2009年3月-11月间在北京友谊医院感染科住院患者174例，根据侵袭性真菌感染诊断标准，将患者分为排除深部真菌组、确诊组、临床诊断组、拟诊组。应用MB-80微生物动态快速检测系统，检测各组患者血浆（1—3）-β—D-葡聚糖水平，分析比较深部真菌感染组和非深部真菌感染组血浆（1-3）-β-D-葡聚糖的水平。结果深部真菌感染组血清（1-3）-β-D-葡聚糖含量为（153．4±37．0）pg／mL，排除深部真菌感染组血清（1-3）-β—D-葡聚糖含量为（54．6±8．6）pg／mL，两组间有统计学差异（t=3．4，P〈0．01）；分析血浆（1-3）-β-D-葡聚糖诊断深部真菌感染，以20pg／mL为诊断阈值，其准确率、敏感性、特异性、阳性预测值、阴性预测值分别为70．1％、87．5％、61．9％、52．1％、91．2％。确诊病例、临床诊断病例、拟诊病例，3组间血清（1—3）-β-D-葡聚糖含量无统计学差异（P〉0．05）。结论深部真菌感染组的葡聚糖水平明显高于排除深部真菌感染组的葡聚糖水平，具有统计学意义。以20pg／mL为诊断阈值，其准确率、敏感性、特异性、阳性预测值、阴性预测值分别为70．1％、87．5％、61．9％、52．1％、91．2％，可作为深部真菌感染的最佳诊断阈值。