简介:目的:研究岩黄连(CorydalissuxicolaBunting)的化学成分。方法:采用、硅胶低压柱层析、制备性薄层层析和重结晶等方法进行分离纯化,根据化舍物的理化性质和光谱数据鉴定结构。结果:从岩黄连中分离得到14个化舍物,分别为:去氢岩黄连碱(dehydrocavidine,1)、黄连碱(coptisine,2)、齐墩果酸(oleanolicacid,3)、刺檗碱(oxvacanthine,4)、胡萝卜苷(daucosterol,5)、别隐品碱(allocryptopine,6)、β-谷甾醇(β-sitosterol,7)、白桦脂醇(betulin,8)、环桉烯醇(cycloeucalenol,9)、白桦脂酸(betulinicacid,10)、β-香树脂醇乙酸酯(β-amyrinacetate,11)、小檗碱(berberlne,12)、四氢掌叶防己碱(tetrahydropalmatine,13)、巴马汀(palmatine,14)。结论:化合物3—11、14为首次从该植物中分离得到。
简介:目的探讨青藤碱(SIN)对肾移植大鼠Th1细胞生物学特性的影响,为SIN在器官移植免疫治疗的临床应用提供理论依据。方法用F344→Wistar建立同种异体肾移植急性排斥反应实验动物模型36只,术后按施加的处理因素不同将其分为3组,每组12只:(1)NS组,术后仅予生理盐水,每天3mL/kg;(2)SIN组:术后第1天起每天应用SIN30mg/kg;(3)CsA组:术后第1天起每天应用CsA2.5mg/kg。3组给药方法均为腹腔注射。另建立Wistar→Wistar同基因肾移植模型12只,作为对照组,术后每天予以生理盐水3mL/kg腹腔注射。从每组中随机抽取6例,观察受体鼠的存活时间,每日尿量及泌尿的持续时间。另6例于术后第7天处死,取下腔静脉血检测血肌肝(Cr)及尿素氮(BUN)水平;应用ELISA法检测静脉血TNF-β、IFN-γ,IL-2表达水平;完整留取移植肾行病理切片,观察病理改变。结果对照组受体鼠长期存活,均>180d,NS组受体鼠在术后10d内死亡。平均存活8.00±2.10d,SIN组受体鼠平均存活10.67±1.21d,SIN组与NS组相比,存在显著性(P<0.05)。其他组与NS组相比较,尿量增加。泌尿持续时间延长。肾功能指标(Cr、BUN的水平):对照组水平最低,NS组Cr、BUN均明显高于SIN、CsA组,差异有显著性。静脉血、TNF-β、IFN-γ,IL-2的表达水平,在对照组中不能检出或很低。NS组的水平最高,与SIN组、CsA组比较存在显著性差异。结论SIN通过影响Th1细胞主要生物学特性,使TNF-β、IFN-γ,IL-2的表达水平降低可能是其对同种异体肾移植大鼠急性排斥反应起免疫抑制作用的新机制。
简介:采用密度泛函理论B3LYP方法计算了13个13位取代苦参碱衍生物的电子结构,研究了化合物结构与抑制人肝癌细胞HepG2抗癌活性的定量构效关系(QSAR).结果表明:(1)13位取代的苦参碱类衍生物的最低空轨道能ELUMO越低,最低空轨道与最高占据轨道的能隙ΔE越小,化合物抗癌活性越高;(2)分子的能量Etotal、面积S以及体积V越大,其极化度P越大,活性越大;(3)分子的油水分配系数logP越大,活性越大,即分子的疏水性增大活性增强.综合得到了显著性较好的QSAR方程:-lgIC50=97.008-11.759ΔE+818.602QC2-2.132×10-4Etotal,可用于预测该类衍生物抑制人肝癌细胞HepG2的活性并进行分子设计.