简介：过去数十年里，中药药理研究主要循着以下模式发展：提取中药的有效单体．阐明单体的药理作用及其药动学。虽然取得了不少成果．提取并证实了许多行之有效的单件．但由于其研究方法尚无重要的突破，缺乏中医辨证施治及理法方药的特色．使中药药理研究和发展受到了限制。

简介：药动学是借助动力学的原理研究药物在体内吸收、分布、代谢、排泄(即ADME)等过程的速度规律的科学,并用数学方程定量地预测这些过程的性质,着重研究药物在体内的存在方式与量变规律,亦即研究体内药物的存在位置、数量(浓度)与时间之间的函数关系。中药及其复方实质上是一组特殊的化学药物整体,进行动力学研究,对中药药性理论、新药开发、质量控制、安全有效等问题

简介：毒性中药材及其制剂是我国中医药的重要组成部分，具有较独特的疗效。但若使用不慎，就会有中毒的危险。人们早已对常见的毒性中药，如砒霜、生马钱子、生川乌、生草乌、生附子、蟾酥等引起的不良反应予以了重视；但近年来，学者们发现在历代本草学著作中无毒性记载的药物，因使用不当也可引起毒性反应。如马兜铃、关木通、广防

简介：目的建立高效液相色谱法测定家犬血浆中灯盏乙素的浓度,研究灯盏乙素在家犬体内的药动学.方法用高效液相色谱法测定6只家犬静脉注射灯盏乙素后不同时间血浆中灯盏乙素的浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数.结果灯盏乙素的药-时曲线符合三室模型,其T1/2pi、T1/2α和T1/2β分别为1.05±0.80min,6.99±2.76min和51.61±28.78min;Vc为880.1±508.3mL;CL为189.6±53.8mL@min-1;AU0-90和AUC0-∞分别为574.43±133.95μg@min@mL-1和599.34±132.00μg@min@mL-1.结论静脉注射给药后,血浆中灯盏乙素浓度迅速下降.灯盏乙素在家犬体内消除较快,提示临床给药方法或给药间隔时间的确定、制剂开发的剂型选择都应该考虑其T1/2.

简介：

简介：目的研究[^3H]洛非西定在大鼠体内不同给药途径的药代动力学。方法TLC法分离原型药物，液闪法洲定血浆中药物放射性强度，用3P87程序计算药动学参数。结果大鼠iv[^3H]OF其时-量曲线符合开放3室模型。T1/2为0．031-0．042h,T1/2(a)为0．352-0．398h,T1/2(B)为10．982-11．763h。大鼠po[^3H]LOF,其时-量曲线符合开放2室模型。T1/2(Ka)为1．037-1．102hT1/2(a)为2．113-2．325h,T1/2(B)为11.805-10．465h,Tmax为2.448-2.196h,F为53％55％。AUC和Cmax与剂量呈线性关系。结论药物在大鼠体内呈一级动力学过程。

简介：目的：研究泛昔洛韦（famciclovir，FCV）缓释微丸在家犬体内的药动学及相对生物利用度。方法：6条家犬随机交叉灌服FCV缓释微丸和FCV普通片375mg后，应用HPLC法测定血药浓度并对其进行药动学和相对生物利用度研究。结果：FCV缓释微丸和普通片的达峰时间（tmax）分别为（4．80±0．84）h和（1.80±0．27）h，峰浓度（tmax）分别为（2．62±1.14）μg／mL和（4．50±0．63）μg／mL，AUC→∞分别为（25．59±7．58）mg·h·L^-1和（26．77±5．53）mg·h·L^-1，平均驻留时间（MRT）分别为（9．85±2．47）h和（4．96±0．78）h，相对生物利用度为（95．09±16．64）％。结论：FCV缓释微丸具有明显的缓释特征。

简介：头孢氨苄与麻黄汤同服后,在兔体内的代谢发生了明显的改变,其作用机制尚不明了,建议中药汤剂与西药同服时,应充分考虑两者之间的相互作用与影响。

简介：国产氧氟沙星注射液治疗172例细菌感染性疾病,临床有效率和细菌阴转率均超过90％。和对照组诺氟沙星相比,无显著差异。169株细菌纸片法药敏试验表明,铜绿假单胞菌和其他假单胞菌20％(6/30)耐药,大肠杆菌21.6％(11/51)耐药。药物副反应9.4％。测定3种不同给药途径的血药浓度,口服组和静脉组的血药浓度与文献报告一致,肌往后血药浓度偏低。

简介：

简介：目的:以市售双嘧达莫普通片为参比制剂,评价自制双嘧达莫缓释微丸的相对生物利用度和生物等效性.方法:采用随机交叉分组实验设计,给4条Beagle犬分别口服单剂量50mg的自制双嘧达莫缓释徽丸和普通片,按设计采集12h内动态血标本;以经改进的HPLC法测定血浆药物浓度,以二室模型计算两种制剂在动物体内的药动学参数和相对生物利用度.结果:参比制剂和测试制剂的tmax分别为(0.92±0.09)h和(1.57±0.12)h,Cmax分别为(434.4±36.93)ng·ml-1和(279.52±24.8)ng·ml-1,AUCo-12分别为(922.56±52.73)ng·h·ml-1和(1152.87±55.18)ng·h·ml-1,t1/2α分别为(0.69±0.05)h和(0.89±0.12)h,t1/2β分别为(4.71±0.71)h和(17.6±5.53)h,MRT分别为(2.91±0.14)h和(3.54±0.06)h,统计分析显示,各主要药动学参数均有显著性差异.自制双嘧达莫缓释微丸相对于普通片的平均生物利用度为(125.06±4.38)%.结论:自制双嘧达莫缓释微丸具有明显的缓释特征,其生物利用度和药物吸收程度显著优于双嘧达莫普通片.

简介：目的：研究复方硫酸铝注射液静脉注射后的药动学和肌肉注射后的全身吸收，以及注射后血清生化指标的变化。方法：兔耳静脉注射复方硫酸铝注射液1mg／kg（以无水硫酸铝计）和股四头肌注射80mg／kg（以无水硫酸铝计），耳静脉采血，采用等离子体质谱法测定血铝浓度，并常规测定血生化指标。结果：静脉注射复方硫酸铝注射液后，硫酸铝体内药动学过程符合二房室模型，t1-2β为（1．08±0．46）h，AUC0→21h为（1．52±0．92）mg·h·L^-1（n=5）。股四头肌注射复方硫酸铝注射液后，血铝浓度略有升高，但不明显，不能进行药动学参数分析。采用梯形法计算AUC，平均AUC0→24h为（2．93±1．82）mg·h·L^-1（n=5），复方硫酸铝注射液肌肉注射后铝的生物利用度约为2．41％。血清生化指标除偶见丙氨酸氨基转移酶升高和肌肉注射组肌酐水平缓慢下降，其余未见明显改变。结论：复方硫酸铝注射液静脉注射后血液中清除速率快，局部注射后全身吸收量很低，是一种安全的新制剂。

简介：目的建立测定人血浆中佐米曲普坦血药浓度的液质联用方法,研究佐米曲普坦在中国健康志愿者体内药代动力学.方法20名健康男性志愿者口服单剂量佐米曲普坦5mg,给药后,连续采集血样至24h,分离得到血浆,采用液质联用分析佐米曲普坦血药浓度.结果佐米曲普坦药时曲线符合口服吸收有滞后时间的二房室模型,Tmax1.60±0.24h,Cmax9.73±1.43ng·mL-1.T1/2α1.72±0.46h,T1/2β4.52±0.97h,AUC0-t55.59±5.12ng·mL-1·h.结论本方法操作便捷,灵敏度高,为其血药浓度测定及药代动力学研究提供了方法学基础.

简介：目的:建立内皮素受体拮抗剂CPU-0213在小鼠和大鼠血清中的检测方法,测定单次静脉注射(iv)CPU-021380mg·kg-1后在小鼠和大鼠体内的药代动力学.方法:用HPLC测定小鼠和大鼠血清中的药物浓度,3P97程序拟合药动学参数.结果:CPU-0213在0.4～200μg·L-1的范围内呈良好的线性关系(r=0.9998),最低检测浓度为35μg·L-1.日内差小于2.7%,日间差小于6.3%,方法回收率大于95.9%.CPU-0213在小鼠和大鼠体内的药-时数据均符合二室模型,消除半衰期分别为83.0±1.8min和96.6±11.5min.结论:该方法灵敏、简单,专属性强,重现性好.单次ivCPU-021380mg·kg-1后,在小鼠和大鼠体内的药代动力学未见种属差异性.

简介：疟原虫在其生活史不同的阶段对药物的敏感性有所不同,筛选有效的抗疟药首先应研究其对疟原虫红内期的作用,然后再研究其对红外期及孢子增殖期的作用。1对红内期的作用(筛选控制疟疾症状发作药物)1.1体外培养1.1.1药物配制水溶性药物可用完全培养基配制。水难溶者可用二甲基亚砜。1.1.2培养基通常用RPMI1640或MEN,加HEPES,血清,抗生素等。

简介：在地理教育界，提到元老级的学术权威，许多人首先就会想到“南褚北褚”两位专家。记者日前有机会拜访了80岁高龄的“北褚”褚亚平。

简介：目的探讨在实验性糖尿病大鼠体内联用18α-甘草酸二铵（DG）和格列本脲（Gli）时，DG对Gli药代动力学及其降糖效应的影响，同时阐明其机制。方法采用四氧嘧啶诱发糖尿病大鼠模型。观察Gli（1mg·kg^-1·d^-1ig）×5d及与DG（25mg·kg^-1·d^-1ip）×5d联用后，实验性糖尿病大鼠血浆中Gli药代动力学的变化。同时测定空腹血糖、血浆胰岛素、胰岛素敏感性指数、肝糖原和CYP3A活性。通过免疫组织化学和图象分析的方法观察胰岛及B细胞形态结构的变化，并对胰岛素的表达进行定量分析。

简介：国产氟他胺片剂（检品）与进口片剂（参比制剂）的生物利用度和药动学比较，通过10名志愿者随机交叉口服单剂量氟他胺片剂（250mg)后，测定血液中活性代谢物2－OH氟他胺的浓度变化，结果表明：两制剂的药动学参数相当接近（P＞0．05），检品和参比制剂的Cmax为0．88±26ug.ml^-1和0．84±0．23ug.ml^-1,Tmax为3．22±0．83h和2．73±0．99h；T1／2β为11．37±1．28h和12．69±1.66h；AUC0．48为7．16±2．30ug.h.ml^-1和7．26±1．84ug.h.ml^-1，用检品和参比制剂的AUC0－48计算的相对生物利用度为97．56±16．08％，经双单侧t检验表明两制中国办中具有生物等效性。

简介：目的建立一个简单、快速、灵敏的柱切换高效液相色谱法(HPLC)测定人血清中l0-羟基喜树碱(HCPT)含量。方法生物样品首先在装有限进介质(RAM)填料的预柱中净化和富集，然后转移到C18分析柱分析待测物，用荧光检测。结果整个分析时间8min。在l～l000ng／ml浓度范围内，HCPT显良好的线性关系，日内、日间变异<5％，最低检测限为O．1ng／ml。结论本法应用于临床病人注射HCPT后的药代动力学研究，结果符合一房室模型并计算出它的药动学参数。

简介：在肝病病人，很多药物的药代动力学和药效学可发生改变。在英国，不列颠国家处方集中有在这类病人禁用或慎用的药物名单，类似资料在其他国家也可得到。有疑问时，查对一下处方中是否有可能会出问题的特殊药物。