简介:目的以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸(mPEG-PLA)嵌段共聚物为载体材料制备塞来昔布载药胶束,并考察其在大鼠体内药动学情况。方法采用薄膜分散法制备塞来昔布载药胶束,评价载药胶束的微观形态、粒径分布、Zeta电位等理化性质;采用动态膜透析法考察塞来昔布乙醇溶液和载药胶束的体外释药情况;考察塞来昔布乙醇溶液和塞来昔布载药胶束经尾静脉注射后在大鼠体内药动学情况。结果透射电镜显示塞来昔布载药胶束粒径均一,成球状或类球状分布,平均粒径为(35.6±15.1)nm,PdI为0.152±0.05,Zeta电位为(-24.6±2.9)mV;塞来昔布载药胶束在0.5%SDS磷酸盐缓冲液中24h累积释放81.5%;塞来昔布乙醇溶液和塞来昔布载药胶束在大鼠体内的t1/2分别为(4.41±0.41)h和(6.38±0.81)h,AUC分别为(86.17±4.08)和(142.21±7.82)mg·(L·h)^-1。结论塞来昔布载药胶束与塞来昔布乙醇溶液相比,延长了药物在大鼠体内的滞留时间,有望提高药物治疗效果。
简介:赤芍总苷是从赤芍中得到的有效部位,它具有许多的生物学活性。然而,由于其溶解性差,生物利用度也非常低,使其应用受到限制。本研究将赤芍总苷制备成纳米混悬剂以增加溶解度,提高其口服生物利用度。采用沉淀-高压均质法制备赤芍总苷纳米混悬剂。用动态光散射法(DLS)测定其粒径、Zeta电位分别为(210.2±2.5)nm,(–22.4±1.2)mV。差示扫描量热图(DSC)结果显示,TPG在混悬剂中呈晶体状态,晶型并未改变。透射电镜(TEM)结果表明赤芍总苷纳米混悬剂呈球状晶体。采用液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)测定赤芍总苷纳米混悬剂在大鼠体内药物动力学参数,与赤芍总苷混悬液组药物动力学数据相比,AUC0–∞明显增大(约1.85倍),表明赤芍总苷纳米混悬剂可以提高赤芍总苷的生物利用度,是一种很有前景的给药体系。
简介:目的:建立LC-MS/MS法测定阿戈美拉汀在人血浆中的浓度,并测定其在健康志愿者体内的药动学参数。方法:以ACQUITYUPLCBEHC18柱(50mm×2.1mm,1.7μm)为分析柱,50mmol/L甲酸铵-甲酸-水(0.75∶1.25∶98)溶液(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱(0~0.65min,43%B相;0.65~0.66min,43%~90%B相;0.66~1.00min,90%B相;1.00~1.10min,90%~43%B相,1.10~2.50min,43%B相)。采用电喷雾离子源,多离子反应监测(MRM)正离子扫描分析。阿戈美拉汀和内标阿戈美拉汀-氘6离子对分别为m/z244.1→185.1和m/z250.1→188.1。测定48名健康志愿者单剂量口服阿戈美拉汀25mg后的血药浓度和药动学参数。结果:在0.05~10.00ng/ml浓度范围内,阿戈美拉汀具有良好的线性关系。日内、日间精密度RSD均〈6%,平均提取回收率在77.28%~83.67%(n=6)。单次口服给药后,阿戈美拉汀的cmax为(16.16±31.52)ng/ml,AUC0~∞为(17.05±21.17)ng·h·ml~(-1),AUC0~12h为(16.95±21.11)ng·h·ml~(-1),tmax为(1.20±0.88)h,t1/2为(0.96±0.33)h。结论:本方法简便、灵敏、精确,重现性好,可用于人血浆中阿戈美拉汀浓度的测定及药动学研究。
简介:【摘 要】目的:为了深入探究中药挥发油透皮促渗布洛芬的药动学以及体内外相关性,从而为以后临床药物研究提供一定的参考意见。方法:本文主要运用了实验法、对比法等进行分析,主要是制备不同的中药挥发油的布洛芬凝胶剂给大叔腹部给药,以观察不同的挥发油对于不同布洛芬凝胶剂的促渗效果,这组就为实验组。而没有加入促渗剂的则作为对照组。结果:川芎挥发油、当归挥发油、肉桂挥发油和氮酮促渗布洛芬的相对生物利用度分别为 16187%, 17105%, 15137%, 14866%。采用反卷积法分别对 3种中药挥发油促渗下布洛芬凝胶体内外透皮的数据进行相关性分析,结果表明含川芎挥发油、当归挥发油和肉桂挥发油的 3种布洛芬凝胶剂体内外透皮吸收结果相关性良好。结论:含中药挥发油的布洛芬凝胶剂对于透皮促渗研究具有良好的体外相关性,能够进一步的提高经皮给药的生物利用度,从而降低一定的成本,更好的进行临床应用与研究。
简介:摘要目的探讨医院药事管理工作中应用药物经济学评价的效果。方法本院从2016年2月开始,将药物经济学评价应用到医院药事管理工作中,将2015年1月—2016年1月为应用前,2017年6月—2018年6月为应用后,应用前后均选择100名医护人员及120名患者为研究对象,观察应用前后医院药事管理评分及患者治疗费用。结果本院应用药物经济学评价医院药事管理后,药事管理评分明显要比应用前高,应用后患者治疗费用明显要低于应用前,差异具有统计学意义(P<0.05)。结论在医院药事管理中,应用药物经济学的方式,可以显著提高医院药事管理水平,降低患者的治疗费用,值得推广。