简介：群体药动学药效学研究中药药动学,而已有的少量中药药动学临床药动学研究则主要存在3个不足之处,应用NONMEM法进行群体药动学研究具有很多优点

简介：

简介：过去数十年里，中药药理研究主要循着以下模式发展：提取中药的有效单体．阐明单体的药理作用及其药动学。虽然取得了不少成果．提取并证实了许多行之有效的单件．但由于其研究方法尚无重要的突破，缺乏中医辨证施治及理法方药的特色．使中药药理研究和发展受到了限制。

简介：药动学是借助动力学的原理研究药物在体内吸收、分布、代谢、排泄(即ADME)等过程的速度规律的科学,并用数学方程定量地预测这些过程的性质,着重研究药物在体内的存在方式与量变规律,亦即研究体内药物的存在位置、数量(浓度)与时间之间的函数关系。中药及其复方实质上是一组特殊的化学药物整体,进行动力学研究,对中药药性理论、新药开发、质量控制、安全有效等问题

简介：摘要目的为促进我国植物药与西药在临床上的合理使用，并且提供相关有效依据，避免一些不良药物相互作用，从而减少不良反应的发生，以达到高效、安全用药的目的。方法调查有关植物药以及西药有关药动学方面的书籍论著，对植物药与西药的药用进行研究调查，并且分析植物药与西药相互作用机制与特点。结果植物药与西药的用药时间、用药剂量与植物药与西药的生产方法都有可能影响相互作用的发生。结论植物药与西药在配伍上与药理学上的有着协同作用以及拮抗作用，必须加强药动学下植物药与西药的相互作用分析以及了解更深的药理作用，这样便于临床上将植物药和西药有效联合使用，提高药物的效果。

简介：中药是一个复杂的巨系统，其药效是其中多种化学成分相互作用所产生的综合效果。中药药动学研究经历了从“单成分、单靶点”到“多成分、多靶点”的转变，相应的药动学评价模式也经历了相似的发展过程，从最初针对单体成分的药动学研究，到以单成分研究单味中药及复方的药动学，再到多组分整合药动学，以及之后的以药动学一药效学结合模式评价复方药动学。对以上中药药动学评价模式的发展进行了初步探讨。

简介：目前药动学研究方兴末艾,国内对药动学技术要求越来越高。综述了外用制剂的药物吸收、分布、代谢和排泄等过程各自的研究进展;对外用制剂的应用现状和代谢特点进行了介绍,重点归纳了药物有效成分的药动学研究方法和检测技术。同时还指出药动学研究的重要性和今后外用制剂药动学研究中应该解决的问题。

简介：目的评价伊伐布雷定在中国人群中药代动力学特性。方法将30名健康受试者随机平均分为3组,分别给予2.5、5、7.5mg伊伐布雷定片,给药后8、15、30、45min和1、1.5、2、3、4、6、9、12、24、36、48h分别采集静脉血,并用HPLC-MS/MS法进行血药浓度检测。结果单次口服盐酸伊伐布雷定片后,血浆中伊伐布雷定的t1/2为（4.4±1.0）、（5.2±1.2）、（4.6±1.2）h;Cmax为（15.1±4.1）、（35.9±8.9）、（48.2±9.6）ng·ml-1;AUC（0～48）为（64.4±14.2）、（169.6±33.1）、（215.6±55.6）ng·h·ml-1;去甲伊伐布雷定的t1/2为（7.9±1.4）、（9.9±1.2、（9.8±1.3）h;Cmax为（1.8±0.7）、（3.1±1.6）、（6.3±1.0）ng·ml-1;AUC（0～48）为（13.4±2.8）、（23.9±9.4）、（44.1±9.2）ng·h·ml-1。结论2.5～7.5mg伊伐布雷定片在中国人群体内代谢呈线性动力学。

简介：摘要目的研究褪黑素在Beagle犬体内药代动力学参数。方法选6只Beagle犬行单剂口服褪黑素(3mg/只),高效液相色谱法测定血中药物浓度,经3p97程序推算药动学参数。结果褪黑素在体内药-时曲线为二室模型。主要药动学参数t1/2Ka为(0.16±0.10)h,t1/2Ke为(1.21±0.52)h,tmax为(0.50±0.18)h,Cmax为(11.27±3.77)ng/ml,AUC(0→T)为(25.23±7.71)(ng?h)/ml。结论褪黑素在犬体内口服吸收快、作用迅速,但维持时间较短。

简介：结核病是由结核分枝杆菌引起的传染性疾病,是世界范围内第二大致死性传染病（仅次于艾滋病）。WHO＂2014年全球结核病报告＂指出,2013年全球新发结核病大约900万例,死亡150万例。我国是结核病高发的国家,结核病例数约占全球12%。由于临床上患者对抗结核药物耐受性存在个体差异,合并艾滋病患者、肝肾功能不全患者及耐多药结核（MDR-TB）患者人数不断增加,使抗结核治疗方案的制订需要个体化。

简介：摘要药物动力学主要研究药物在体内吸收、分布、代谢和排泄等体内过程的动态规律,在西药新药设计,优选给药方案,改进药物剂量,为临床提供高效、速效、长效、低毒、低副作用的药物等方面发挥重要作用。中药药物动力学研究是在西药药物动力学基础上发展起来的一个新领域。主要研究中药有效成份、单方及复方在体内的转运及代谢变化过程。

简介：摘要目的讨论老年人药动学的改变。方法查阅文献资料并结合个人经验进行归纳总结。结论老年人经肝脏代谢消除药物的能力下降。主要经肾排泄的药物或活性代谢物易在体内蓄积而造成中毒。

简介：抗凝药物在血栓栓塞性疾病的治疗和预防中发挥重要作用,传统抗凝药华法林、肝素等,因其自身局限性,在临床使用过程中受到一定限制。利伐沙班作为新型口服抗凝药物,具有固定剂量、可预测的体内药物动力学过程等优点,在临床上的应用日益广泛,但是目前利伐沙班在临床应用中尚缺少监测指标,而一些高出血风险患者、怀疑药物过量或手术患者等又常常需要采取一定的监测手段。本文综述了国内外利伐沙班药物动力学、药效学等相关研究,为利伐沙班临床安全用药的深入研究提供参考。

简介：目的研究杜鹃素在正常大鼠体内的药动学特征。方法杜鹃素单剂量ig给予大鼠后,采用HPLC法测定给药后不同时间点大鼠血浆中的杜鹃素,通过DAS软件程序模拟计算,得出杜鹃素在大鼠体内相应的药动学参数。结果杜鹃素在大鼠体内的药动学模型符合二室模型,主要药动学参数为：t1/2α=（0.33±0.10）h,t1/2β=（15.22±8.98）h,CL/F=（14.89±3.45）L/（h.kg）,Cmax=（1.61±0.14）mg/L,Tmax=（0.25±0.01）h,MRT（0-t）=（2.35±0.08）h,AUC（0-t）=（3.06±0.16）mg.h/L。结论本研究建立的HPLC方法专属性强,简便、准确,可用于杜鹃素在大鼠体内的药动学研究;大鼠ig给予杜鹃素后,其在血浆中分布较快,半衰期较短。

简介：摘要目的总结性分析磷霉素的药动学药效学特性及临床应用情况。方法结合实验研究结果和临床实践经验，对磷霉素的药动学特性、药效学特性、临床治疗效果及不良反应情况进行分析。结果磷霉素抗生素具有抗菌谱广、酶稳定性好、渗透性强、无交叉耐药性等诸多特点，且安全性较高，与其他抗菌药物联合应用能更好地发挥协同作用。结论磷霉素具有较高的临床应用价值，建议对于轻中度感染，可给予单独给药，严重感染则需与其他抗菌药物联合，结合患者病理和生理状况，制定最佳药物治疗方案。

简介：目的考察阿哌沙班大鼠体内药动学并评价其与药效学的相关性。方法采用超高效液相色谱-串联质谱（UPLC-MS/MS）测定不同时间阿哌沙班血药浓度并绘制血药浓度-时间曲线,同时测定各时间点凝血酶原时间（PT）延长倍数并绘制药效-时间曲线,对药动及药效进行相关性分析。结果阿哌沙班以2mg/kg剂量iv给予大鼠,血药浓度时间曲线下面积（AUC_（0-∞））、半衰期（t_（1/2z））分别为（4016.07±1160.46）μg·h/L、（2.95±1.59）h;以10mg/kg剂量ig给药,AUC_（0-∞）、t_（1/2z）、峰浓度（C_（max））、达峰时间（t_（max））、生物利用度（F）分别为（17973.48±3145.30）μg·h/L、（1.52±0.36）h、（4949.12±615.38）μg/L、（1.00±0.71）h、89.5%。阿哌沙班以10mg/kg剂量ig给药后0.5~2.0h可显著延长PT,以各时间点PT延长倍数对血药浓度作图呈良好的线性关系。结论阿哌沙班大鼠ig给药F高,吸收迅速,延长PT的效应与血药浓度呈现良好的相关性。

简介：毒性中药材及其制剂是我国中医药的重要组成部分，具有较独特的疗效。但若使用不慎，就会有中毒的危险。人们早已对常见的毒性中药，如砒霜、生马钱子、生川乌、生草乌、生附子、蟾酥等引起的不良反应予以了重视；但近年来，学者们发现在历代本草学著作中无毒性记载的药物，因使用不当也可引起毒性反应。如马兜铃、关木通、广防

简介：目的：建立同时测定大鼠血浆及组织中芦荟大黄素、大黄酸和大黄素的液-质联用方法,并探讨酒制大黄中游离蒽醌成分对大鼠体内的药动学的影响。方法：分别给予SD大鼠灌胃大黄生品和酒制品水煎液后,采用LC-MS测定血浆中大黄酸、芦荟大黄素、大黄素的血药浓度的含量。结果：大黄酒制品组的药动学参数（Tmax、Cmax、T1/2和AUC0-t）与生品组相比具有显著性差异,大黄酒制后,芦荟大黄素和大黄素在大鼠体内的Tmax均有不同程度的延长,Cmax均较生品组高,AUC0-t也有不同程度的增加,说明大黄酒制后有助于促进芦荟大黄素和大黄素的吸收,增加其生物利用度。但两者的半衰期T1/2均有所减少,说明两者在体内代谢较快;大黄酸的药动学参数变化不大。结论：酒制大黄中游离蒽醌成分对大鼠体内的药物代谢动力学有较大影响,该研究结果为探讨大黄炮制机理提供实验依据。

简介：摘要目的加替沙星在兔眼内的药动学研究。方法兔眼局部给加替沙星，以高效液相色谱法测定眼内各组织中药物浓度，用3p97程序计算药动学参数。结果加替沙星在角膜、房水、虹膜-睫状体、晶状体和玻璃体组织中Cmax分别为（16.49±1.78）μg?g-1、（1.94±0.14）μg?mL-1、（8.57±0.29）μg?g-1、（0.89±0.09）μg?g-1和（0.73±0.03）μg?g-1；各组织中Tmax分别为（0.47±0.05）h、（0.66±0.08）h、（0.61±0.08）h、（1.10±0.09）h和（0.83±0.06）h；AUC0～t分别为（51.31±3.04）μg?h?g-1、（6.55±0.45）μg?h?mL-1、（51.99±25.66）μg?h?g-1、（4.91±0.41）μg?h?g-1、（3.25±0.13）μg?h?g-1。结论加替沙星在眼内各组织中渗透性好，浓度较高，具有较强的抗菌作用。

简介：高通量筛选体系在创新药物药动学筛选中的应用是当前新药开发研究的一个重要领域。建立合理的药动学筛选模型不仅可以降低新药开发的成本，并且可以在新药研究早期对其作出正确的评价。本文对当前常用的高通量筛选药动学模型作了简单的回顾，指出了合理的药动学筛选模型在寻找新药过程中的重要性，以及建立药动学筛选模型的紧迫性。