简介：目的建立高效液相色谱法测定家犬血浆中灯盏乙素的浓度,研究灯盏乙素在家犬体内的药动学.方法用高效液相色谱法测定6只家犬静脉注射灯盏乙素后不同时间血浆中灯盏乙素的浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数.结果灯盏乙素的药-时曲线符合三室模型,其T1/2pi、T1/2α和T1/2β分别为1.05±0.80min,6.99±2.76min和51.61±28.78min;Vc为880.1±508.3mL;CL为189.6±53.8mL@min-1;AU0-90和AUC0-∞分别为574.43±133.95μg@min@mL-1和599.34±132.00μg@min@mL-1.结论静脉注射给药后,血浆中灯盏乙素浓度迅速下降.灯盏乙素在家犬体内消除较快,提示临床给药方法或给药间隔时间的确定、制剂开发的剂型选择都应该考虑其T1/2.

简介：目的以聚乙二醇单甲醚-聚乳酸（mPEG-PLA）嵌段共聚物为载体材料制备塞来昔布载药胶束,并考察其在大鼠体内药动学情况。方法采用薄膜分散法制备塞来昔布载药胶束,评价载药胶束的微观形态、粒径分布、Zeta电位等理化性质;采用动态膜透析法考察塞来昔布乙醇溶液和载药胶束的体外释药情况;考察塞来昔布乙醇溶液和塞来昔布载药胶束经尾静脉注射后在大鼠体内药动学情况。结果透射电镜显示塞来昔布载药胶束粒径均一,成球状或类球状分布,平均粒径为（35.6±15.1）nm,PdI为0.152±0.05,Zeta电位为（-24.6±2.9）mV;塞来昔布载药胶束在0.5%SDS磷酸盐缓冲液中24h累积释放81.5%;塞来昔布乙醇溶液和塞来昔布载药胶束在大鼠体内的t1/2分别为（4.41±0.41）h和（6.38±0.81）h,AUC分别为（86.17±4.08）和（142.21±7.82）mg·（L·h）^-1。结论塞来昔布载药胶束与塞来昔布乙醇溶液相比,延长了药物在大鼠体内的滞留时间,有望提高药物治疗效果。

简介：摘要目的评价磷霉素的体外抑菌活性，并评价其在泌尿系统感染治疗中的价值。方法以2015年1月—2016年6月，医院收治的尿路感染患者作为研究对象，入选对象94例，采用随机数字表达法分组，对照组、观察组各47例，对照组采用左氧氟沙星治疗，观察组联合磷霉素钠；体外抑菌活性采用分离得到的大肠埃希菌、沙门氏菌检验，磷霉素钠实验。结果研究显示磷霉素钠对大肠杆菌最小抑菌浓度为32μg/ml，对沙门氏菌则为64μg/ml，未见耐药；对照组与观察组痊愈率、愈显率、无效率差异无统计学意义（P＞0.05）；观察组细菌清除时间、尿液浑浊消失时间低于对照组，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论磷霉素耐药率相对较低，在泌尿系感染治疗中疗效较左氧氟沙星无显著优势，但联合用药在控制尿液浑浊、加速细菌清除方面可能有一定的比较优势。

简介：【摘要】头孢呋辛属于二代头孢菌素，具有广谱抗菌作用，适用范围广，可用于敏感菌所致的呼吸道感染、耳、鼻、喉科感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染、骨和关节感染、淋病、包括败血症及脑膜等其他感染。本文针对头孢呋辛的药动学及临床应用（包括用药指征、用法与用量、药物相互作用、不良反应、注意事项）进行介绍，以期为头孢呋辛在临床上的合理应用提供参考。

简介：摘要头孢呋辛属于二代头孢菌素，具有广谱抗菌作用，适用范围广，可用于敏感菌所致的呼吸道感染、耳、鼻、喉科感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染、骨和关节感染、淋病、包括败血症及脑膜等其他感染。本文针对头孢呋辛的药动学及临床应用（包括用药指征、用法与用量、药物相互作用、不良反应、注意事项）进行介绍，以期为头孢呋辛在临床上的合理应用提供参考。

简介：

简介：摘要目的本文剖析了老年人疾病的主要分类，结合老年人的药物代谢动力学特点，对老年人的合理用药问题提出策略。

简介：采用自制李克特量表调查学生对药动学虚拟实验教学的评价,思考药动学虚拟实验教学的改革。学生的整体评价较为肯定,认为药动学虚拟实验教学可有效提高学生的个体参与性并改进课程教学,值得探索和推广。但在药动学虚拟实验教学中必须注意以＂虚＂补＂实＂,充分发挥教师的创造性引导作用,促进学生对理论知识和传统实验技能的把握。同时必须秉持＂以学生为中心＂的理念,改进虚拟教学软硬件系统设计,优化教学过程,保证药动学虚拟实验教学的可持续发展。

简介：目的研究单剂口服吉米沙星在中国健康志愿者中的药动学特性,为制订用于中国人的安全有效的给药方案提供依据。方法12名受试者随机、开放、3交叉单剂空腹口服吉米沙星片剂160mg、320mg和480mg。以高效液相色谱（HPLC）-荧光法测定血、尿样中吉米沙星药物浓度。应用Winnonlin分析软件计算药动学参数。结果受试者单剂空腹口服吉米沙星160mg、320mg和480mg后体内过程均符合非房室模型,平均血清Cmax分别为（0.70±0.19）mg/L、（1.40±0.32）mg/L和（1.84±0.35）mg/L;Tmax中位数分别为1（0.5,2）h、1（0.5,2）h和1.25（1,2）h;平均t1/2分别为（7.06±1.22）h、（7.02±0.94）h和（7.28±0.81）h;平均AUC0-24h分别为（3.86±0.56）mg.h/L、（7.61±0.93）mg.h/L和（11.47±1.68）mg.h/L;平均AUC0-∞分别为（4.01±0.57）mg.h/L、（7.71±0.92）mg.h/L和（11.62±1.72）mg.h/L;平均Vd分别为（411.45±77.88）L、（423.47±59.48）L和（439.21±55.55）L;平均CLt分别为（40.71±6.22）L/h、（42.10±5.46）L/h和（42.26±7.14）L/h;给药后48h内平均累积尿排出率分别为（38.95±6.14）%、（37.84±6.62）%和（35.57±5.07）%。结论中国健康受试者单次空腹口服吉米沙星160～480mg结果显示其符合线性药动学的特性,消除半衰期长。给药量的约40%以原形药物经肾排出。

简介：目的制备阿伐那非自微乳释药系统,并进行处方筛选和药动学评价。方法以溶解度大小为指标,通过对不同配比处方性质考察和伪三元相图筛选阿伐那非自微乳释药系统,并评价阿伐那非自微乳释药系统的体外溶出度和药动学。结果自微乳释药系统处方为25%小茴香油、55%吐温-80、22%1,2-丙二醇、0.5g阿伐那非,15min时自微乳释药系统中阿伐那非累积释放度达93.5%,最大血药浓度（C_（max））为（40.36±9.19）ng·ml~（-1）,AUC0~8h是片剂的1.4倍。结论得到较好阿伐那非自微乳释药系统处方组成。

简介：目的建立人血浆中胡椒碱的HPLC-MS/MS测定方法并研究健康受试者单剂量和多剂量口服胡椒碱胶囊的人体药动学。方法8名健康志愿者先后单次和多次接受胡椒碱胶囊20mg,应用HPLC-MS/MS测定血药浓度,计算药动学参数。结果血浆中胡椒碱浓度在0.50～800.00ng.mL-1与峰面积呈良好的线性关系,日内、日间变异系数及回收率均达到临床药动学研究的要求。受试者口服胡椒碱胶囊单次和多次后体内过程均符合二房室模型,主要药动学参数Cmax分别为（290.00±42.47）和（595.39±108.61）ng.mL-1;平均AUC0-∞为（5932.26±1082.01）和（15796.67±5050.39）ng.h.mL-1,平均血浆消除半衰期t1/2β分别为（13.26±1.91）和（15.82±4.95）h。结论口服胡椒碱胶囊在健康人体内的药动学符合二房室模型特征,多次给药体内无蓄积作用。

简介：摘要目的制备紫杉醇长循环脂质体并进行大鼠体内药动学研究。方法用薄膜分散法制备紫杉醇长循环脂质体HPLC法测定血浆中紫杉醇的药物浓度，用药动学计算软件3p97计算药动学参数。结果脂质体平均粒径为（95.9±0.3）nm,平均包封率（97.21±0.22）%脂质体和注射液的AUC/CL分别为752.878/0.0133和387.665/0.0258。结论紫杉醇长循环脂质体显著延长了提高了药物生物利用度和在血液循环系统中的驻留时间,实现了药物的长循环作用。

简介：目的研究盐酸格拉司琼片剂的人体药代动力学。方法采用甲醇-0．05M醋酸钠缓冲液（70：30，pH=6．0，含0．25％三乙胺）为流动相，以HPLC法测定30名男性健康志愿者单剂量口服2mg受试片剂后的血药浓度。结果药-时数据经3p87程序处理，得到格拉斯琼的Cmax为10．6±4．0μg·L^-1；达峰时间tmax分别为1．37±10．2h；消除相半衰期t1／2ke为7．19±4．11h；AUC0→36h为79．9±51．1μL·h^-1；AUC0→∞为85．0±54．5μg·L^-1·h。结论本HPLC方法可快速测定药物血药浓度。操作简洁，分析快速准确。格拉司琼片剂药动学参数表明，血药浓度和药代动力学参数个体变异较大，建议临床使用此药时应根据病人的具体情况采用个性化用药方案，以达到最佳疗效。

简介：目的研究[^3H]洛非西定在大鼠体内不同给药途径的药代动力学。方法TLC法分离原型药物，液闪法洲定血浆中药物放射性强度，用3P87程序计算药动学参数。结果大鼠iv[^3H]OF其时-量曲线符合开放3室模型。T1/2为0．031-0．042h,T1/2(a)为0．352-0．398h,T1/2(B)为10．982-11．763h。大鼠po[^3H]LOF,其时-量曲线符合开放2室模型。T1/2(Ka)为1．037-1．102hT1/2(a)为2．113-2．325h,T1/2(B)为11.805-10．465h,Tmax为2.448-2.196h,F为53％55％。AUC和Cmax与剂量呈线性关系。结论药物在大鼠体内呈一级动力学过程。

简介：15μg·ml-1的氢溴酸高乌甲素血浆标准液经HPLC测试,15μg·ml-13个浓度的氢溴酸高乌甲素标准品血浆溶液,配制两份0.5μg·ml-1氢溴酸高乌甲素血浆标准液

简介：目的：测定单独及联合灌胃给药大鼠血浆利福布汀、莫西沙星、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和帕司烟肼浓度,比较各药药动学差异,为结核的治疗提供依据。方法：18只大鼠分为6组,其中5组分别单独灌胃给予利福布汀、盐酸莫西沙星、吡嗪酰胺、盐酸乙胺丁醇、帕司烟肼,第6组用以上五药复方制剂灌胃。于不同时间采集血样本,分离血浆,甲醇沉淀蛋白质。采用HPLC-UV法测定莫西沙星、吡嗪酰胺和帕司烟肼浓度,HPLC-MS法测定利福布汀、乙胺丁醇浓度。计算联合与单独给药各药物药动学参数。结果：利福布汀、莫西沙星、吡嗪酰胺、乙胺丁醇和帕司烟肼在测定的浓度范围内线性关系良好;提取回收率及日内、日间精密度均符合方法学测定要求。与单独用药相比,联合用药利福布汀AUC0~t降低14.29%,乙胺丁醇的AUC0~t降低34.01%,乙胺丁醇的cmax降低65.46%;帕司烟肼中对氨基水杨酸的AUC0~t降低42.93%,cmax降低45.58%;帕司烟肼中异烟肼AUC0~t降低39.53%;而莫西沙星和吡嗪酰胺的AUC0~t、cmax和t1/2均增加。结论：HPLC-UV法和HPLCMS法简单、准确、可靠。复治抗结核新方案联合给药各药药动学参数较单独给药发生具有临床意义的改变,提示临床应用复治抗结核新方案,需调整各药剂量。

简介：目的：研究泛昔洛韦（famciclovir，FCV）缓释微丸在家犬体内的药动学及相对生物利用度。方法：6条家犬随机交叉灌服FCV缓释微丸和FCV普通片375mg后，应用HPLC法测定血药浓度并对其进行药动学和相对生物利用度研究。结果：FCV缓释微丸和普通片的达峰时间（tmax）分别为（4．80±0．84）h和（1.80±0．27）h，峰浓度（tmax）分别为（2．62±1.14）μg／mL和（4．50±0．63）μg／mL，AUC→∞分别为（25．59±7．58）mg·h·L^-1和（26．77±5．53）mg·h·L^-1，平均驻留时间（MRT）分别为（9．85±2．47）h和（4．96±0．78）h，相对生物利用度为（95．09±16．64）％。结论：FCV缓释微丸具有明显的缓释特征。

简介：目的：研究奥美沙坦酯片在健康人体内的药动学。方法：10名健康男性志愿者单剂量口服20mg奥美沙坦酯片,采用HPLC荧光检测法测定血浆中奥美沙坦浓度,并计算药动学参数。结果：健康志愿者单剂量口服奥美沙坦酯片后的主要药动学参数为：cmax（526.88±75.74）ng/mL,tmax（2.05±0.37）h,t1/2（12.68±2.37）h,MRT（13.86±3.51）h,Cl/F（4.66±0.67）L/h,AUC0-48（3990.43±679.47）ng.h.mL^-1,AUC0-∞（4367.95±602.53）ng.h.mL^-1。结论：健康志愿者口服奥美沙坦酯片后吸收迅速,主要药动学参数与国内外文献报道值基本一致。

简介：摘要碳青霉烯类抗生素属广谱β-内酰胺类抗生素，其特点包括抗菌活性强、抗菌谱广、毒性低、不宜耐药等，且在与多种β-内酰胺酶结合时效果较为稳定，因此，临床常用于治疗多种重症感染病症，尤其是对于多重耐药菌群引发的感染，治疗效果较为理想。目前我国上市的碳青霉烯类抗生素包括美洛培南、亚胺培南、帕尼培南等。本文阐述了碳青霉烯类抗生素的药动力学，并对药效学加以概述分析，目的是为临床抗生素合理用药提供参考。

简介：摘要目的综述基因多态性对氯吡格雷药动学及药效学影响方面的研究进展，为氯吡格雷临床精准治疗的实施提供参考。方法通过对国外相关研究文献的查阅，总结了影响氯吡格雷药动学及药效学的基因多态性因素。结果多药耐药基因1（MDR1/ABCB1）、细胞色素（CYP）2C19、羧酸酯酶1（CES1）、CYP3A4/5及血小板二磷酸腺苷（ADP）受体亚基12（P2RY12）的部分基因多态性位点可以显著影响氯吡格雷的药动学及药效学。结论基因多态性是导致氯吡格雷药动学和药效学个体间差异的重要因素，后续仍需要进行一系列高质量的临床研究以改善氯吡格雷的临床疗效。