简介：摘要近年来，新型口服抗凝药物成为治疗血栓栓塞性疾病的主要抗凝方案，较维生素K拮抗剂，其具有较高的抗凝效果，使抗凝抗栓方法获得较多新选择。目前，新型口服抗凝药物种类较多、半衰期短，不同药物之间的药物作用不同，治疗效果也不同。因此，本文对希美加群（已撤市）、达比加群酯、利伐沙班、阿哌沙班的药动力学进行分析，并对不同抗凝药物临床应用现状进行阐明，以此在最大程度上保障新型口服抗凝药物在临床实践中的应用合理性。

简介：芬太尼是一种人工合成的强效麻醉性镇痛药,为μ受体激动剂,通过CYP3A4酶进行代谢。芬太尼类药物是目前临床上最常使用的镇痛药。研究芬太尼的体内分析方法及药动学,了解不同给药方式下其血药浓度的变化规律,对于制定该类药物的临床用药方案具有重要意义;研究芬太尼及其体内代谢产物的分析检测方法,对于特殊环境下该类药物的快速检测亦具有重要意义。本综述总结整理了芬太尼在人体内的分析及药动学研究进展,为开展芬太尼及其代谢产物的相关研究提供基础。

简介：头孢氨苄与麻黄汤同服后,在兔体内的代谢发生了明显的改变,其作用机制尚不明了,建议中药汤剂与西药同服时,应充分考虑两者之间的相互作用与影响。

简介：匹伐他汀（pitavastatin）为HMG—CoA还原酶抑制剂，通过抑制HMG-CoA还原酶的水解，阻止胆固醇的合成，临床用于治疗高脂血症和冠心病。与已上市的其他他汀类药物相比，匹伐他汀具有更强的降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的作用，也可同时降低三酰甘油和升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C），且用量少，作用强。国外关于匹伐他汀单剂量和多剂量的临床试验结果表明，人体对匹伐他汀的生物利用度高达80％，吸收快（tmax为0．5～0．8h），作用持久（t1/2约11h）。国内有研究初步探讨了受试者单剂量口服匹伐他汀2mg后的药动学。本研究旨在进一步研究匹伐他汀的人体药动学，为其临床应用提供参考。

简介：摘要目的开发影响血糖药物的临床药物代谢动力学与临床药物效应动力学的分类式查询系统,以促进影响血糖药物的临床信息的归类总结及应用研究.方法以?临床用药须知?等权威书籍及药物说明书作为信息数据来源;根据上述情况编写软件、获取数据,进行重新整理并显示.结果经过检索,目前确定了常用影响血糖药物４２种,并将相关信息分别编入数据库的１４个字段,编写软件对其进行初步分析检索,进行特征性查询.结论建立数据库查询系统,为影响血糖药物的临床应用提供一个新的便捷的信息查询的工具.关键词影响血糖药物,临床药物代谢动力学,临床药物效应动力学,文字信息,分类式查询TodevelopaffectingbloodsugardrugsoftheClassifierSearchoftypeQuerySystemintheclinicalpharmacokineticsandclinicalpharmacodynamicsHOUJin－JieXingtaiMedicalCollegeSecondAffiliatedHospital,HebeiXingtai０５４０００AbstractobjectiveTodevelopdrugsaffectbloodsugarclinicalpharmacokineticandclinicaldrugeffectsKineticsfreestylequerysystemtofacilitateclassifiＧcationandapplicationofsummarydrugsaffectbloodsugarclinicalinformation．Methods“ClinicalGuide”andotherauthoritativebooksandmedicationinstrucＧtionsasadatasource;preparedinaccordancewiththeabovesoftware,accessdata,re－organizeanddisplay．ResultsAfterretrieval,currentlyidentified４２kindsofcommonlyuseddrugsaffectbloodsugarandrelatedinformationwereincorporatedintothe１４fieldsofthedatabase,writingsoftwaretoretrieveitspreliminaryanalysis,thefeatureofthequery．ConclusionTheestablishmentofadatabasequerysystem,providesanewandconvenienttoolforinformationsearchfordrugsaffecttKheeycwlionridcsalapplicationofbloodsugar．affectingbloodsugardrugs,clinicalpharmacokinetics,clinicalpharmacodynamics,textmessages,classification－typequeries中图分类号R９７７文献标识码B文章编号１００８－６３１５(２０１５)１２－０３６１－０１

简介：目的：制备紫杉醇超饱和自微乳化给药系统（supersaturatableself-microemulsifyingdrugdeliverysystem,S-SMEDDS）,并对其在大鼠体内的药动学进行研究。方法：采用伪三元相图的方法,优化紫杉醇自微乳化给药系统（SMEDDS）的处方。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予10mg/kg紫杉醇溶液、SMEDDS和S-SMEDDS,测定紫杉醇的血药浓度c、max、AUC和tmax,计算相对生物利用度。结果：确定紫杉醇SMEDDS最优处方为：油相∶表面活性剂∶助表面活性剂=50∶33∶17。油相为LauroglycolFCC∶橄榄油（2∶1）,表面活性剂为CremophorEL∶吐温-80（1∶1）,助表面活性剂为PEG-400。S-SMEDDS在此处方基础上添加5%羟丙基甲基纤维素。稀释对制剂的粒径无显著影响。SMEDDS和S-SMEDDS的粒径分别为（92.7±47.7）和（93.6±36.8）nm,粒径分布呈高斯分布。SMEDDS和S-SMEDDS的cmax和AUC显著高于溶液剂,tmax〈溶液剂,生物利用度分别为333.9%和719.3%。结论：紫杉醇S-SMEDDS的口服吸收强于溶液剂和SMEDDS。

简介：目的建立HPLC法测定小鼠血浆和其他组织中苦参碱的浓度,研究苦参碱纳米粒在小鼠体内心、肝、脾、肺、肾等组织的分布。方法在血浆和组织样品中加入氢氧化钠溶液,采用乙醚提取处理,以甲醇（每100mL甲醇加3μL三乙胺）为流动相,AICHROM-SiO2柱分离,检测36只健康小鼠分别给予苦参碱溶液和苦参碱纳米粒后各时间点的血浆及组织样品中苦参碱浓度,并评价苦参碱纳米粒的小鼠体内靶向性。结果苦参碱在血浆中线性范围是0.1～5.0μg.mL-1,在组织中线性范围是0.1～10.0μg.g-1,日内日间RSD均〈10%。苦参碱纳米粒和苦参碱溶液的肝靶向效率分别为42.78和21.55,相对摄取率为6.31,肝内药物峰浓度比为2.19。结论所建立的HPLC法快速、准确、专属、灵敏,苦参碱纳米粒具有肝靶向性。

简介：摘要目的制备长循环紫杉醇脂质体，提高紫杉醇药物在体循环时间。方法磷脂PEG2000-DSPE使脂质体表面PEG化，避免内皮网状吞噬细胞识别而增加药物在体循环时间，使用薄膜分散-超声法制备长循环紫杉醇脂质体。以SD大鼠为研究对象，随机分为实验组和对照组，实验组尾静脉注射PEG化的紫杉醇脂质体，对照组注射普通紫杉醇脂质体。给药剂量为10mg/kg。结果大鼠体内药动学研究表明，PEG化的紫杉醇脂质体，CL和AUC0-t分别提高了116.7%和102.6%，具有明显的长效功能。

简介：摘要目的研究JBP485与头孢氨苄相互作用机制和药代动力学特征。方法建立LC-MS/MS内标检测，以大鼠为生物样本，通过In-vivo吸收实验、In-vivo空肠灌流实验以及离体翻转肠实验，分别采用单独给药和联合给药进行对比，分析JBP485与头孢氨苄相互作用机制和药代动力学特征。结果联合用药实验组在给药后JBP485与头孢氨苄的生物利用度、AUC皆低于单独给药对照组。结论头孢氨苄对JBP485胃肠道吸收药代动力学有一定的抑制影响，在联合用药时需要进行适当的调整，更加科学合理的进行用药治疗。

简介：赤芍总苷是从赤芍中得到的有效部位,它具有许多的生物学活性。然而,由于其溶解性差,生物利用度也非常低,使其应用受到限制。本研究将赤芍总苷制备成纳米混悬剂以增加溶解度,提高其口服生物利用度。采用沉淀-高压均质法制备赤芍总苷纳米混悬剂。用动态光散射法（DLS）测定其粒径、Zeta电位分别为（210.2±2.5）nm,（–22.4±1.2）mV。差示扫描量热图（DSC）结果显示,TPG在混悬剂中呈晶体状态,晶型并未改变。透射电镜（TEM）结果表明赤芍总苷纳米混悬剂呈球状晶体。采用液相色谱串联质谱法（LC-MS/MS）测定赤芍总苷纳米混悬剂在大鼠体内药物动力学参数,与赤芍总苷混悬液组药物动力学数据相比,AUC0–∞明显增大（约1.85倍）,表明赤芍总苷纳米混悬剂可以提高赤芍总苷的生物利用度,是一种很有前景的给药体系。

简介：随着我国人口日益老龄化，老年人的合理用药备受关注。老年人因其肝、肾等脏器功能随着患者的年龄增长而减退,药物的代谢排泄也随之减弱,用药后易产生不良事件。根据老年人的药动学特点,及降压药物的药动学特性合理的使用这类药物尤为重要。

简介：摘要二苯乙烯苷类成分是何首鸟中的特有成分，具有广泛的药理学活性。本文综述了二苯乙烯苷（2，3，5，4-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄糖苷）在抗氧化、心血管系统、中枢神经系统和抗肿瘤等药效学方面的作用，探讨了其可能的作用机制及应用前景。同时对其吸收和代谢等药动学方面的最新研究进展进行了总结，以期为进一步深入研究二苯乙烯苷类成分的药学特点和药物研发方向提供思路。

简介：摘要目的对泮托拉唑治疗上消化道出血患者的药效学进行探讨，同时研究药动学。方法随机自我院2017年2月至2018年1月患者资料库中选取56例上消化道出血患者入组，根据数字表法分组，28例观察组患者行泮托拉唑治疗，28例对照组患者行奥美拉唑治疗。结果观察组患者外周血白细胞、高敏C反应蛋白、白细胞介素-8、治疗总有效率均明显更优于对照组患者，差异明显，P＜0.05。结论泮托拉唑治疗上消化道出血患者的药效学较优。

简介：利奈唑胺为全合成嚼唑烷酮类（oxazolidinones）抗菌药，对甲氧西林耐药金葡菌和凝固酶阴性葡萄球菌具良好抗菌作用。文献报道该药在人体非炎性房水中穿透性良好，但其对玻璃体穿透性的资料则甚少。本文作者研究了利奈唑胺全身给药后在人体非炎性玻璃体中的穿透性。该研究在24例接受玻璃体摘除术患者中进行。

简介：词语是组成语言的基本单位,正确理解词语是阅读的基础。在阅读教学中,根据学生活泼好动的特点,教师如能让学生充分动口、动手、动脑,引导学生感性地理解词语,则可以有效地激发学生的学习兴趣,起到事半功倍的教学效果。

简介：摘要：目的：观察他汀类药物的药动学及与其他药物的相互作用。方法：回顾性分析2021年1月至2021年12月期间我院收治的500例患者资料，均使用他汀类药物联合其他药物治疗。研究他汀类类药物与其他药物联用后不良反应发生率、引起不良反应的他汀类药物类别及构成比、发生不良反应的他汀类药物联合用药类别及构成比。结果：500例患者中，他汀类药物与其他药物联用后不良反应发生200例，不良反应发生率为40.00%。200例发生不良反应的患者中，70例使用辛伐他汀，构成比为35.00%，62例使用阿托伐他汀，构成比为31.00%，48例使用洛伐他汀，构成比为24.00%，20例使用其他他汀类药物，构成比为10.00%。200例发生不良反应的患者中，80例使用他汀类药物联合降压药治疗，构成比为40.00%，54例使用他汀类药物联合抗病毒药治疗，构成比为27.00%，40例使用他汀类药物联合抗凝药治疗，构成比为20.00%，26例使用他汀类药物联合其他药物治疗，构成比为13.00%。结论：受到他汀类药物药动学的影响，辛伐他汀与其他药物联用更易发生不良反应，且他汀类药物与降压药联用更易发生不良反应。

简介：目的：建立LC-MS/MS法测定阿戈美拉汀在人血浆中的浓度,并测定其在健康志愿者体内的药动学参数。方法：以ACQUITYUPLCBEHC18柱（50mm×2.1mm,1.7μm）为分析柱,50mmol/L甲酸铵-甲酸-水（0.75∶1.25∶98）溶液（A）-乙腈（B）为流动相,梯度洗脱（0~0.65min,43%B相;0.65~0.66min,43%~90%B相;0.66~1.00min,90%B相;1.00~1.10min,90%~43%B相,1.10~2.50min,43%B相）。采用电喷雾离子源,多离子反应监测（MRM）正离子扫描分析。阿戈美拉汀和内标阿戈美拉汀-氘6离子对分别为m/z244.1→185.1和m/z250.1→188.1。测定48名健康志愿者单剂量口服阿戈美拉汀25mg后的血药浓度和药动学参数。结果：在0.05~10.00ng/ml浓度范围内,阿戈美拉汀具有良好的线性关系。日内、日间精密度RSD均〈6%,平均提取回收率在77.28%~83.67%（n=6）。单次口服给药后,阿戈美拉汀的cmax为（16.16±31.52）ng/ml,AUC0~∞为（17.05±21.17）ng·h·ml~（-1）,AUC0~12h为（16.95±21.11）ng·h·ml~（-1）,tmax为（1.20±0.88）h,t1/2为（0.96±0.33）h。结论：本方法简便、灵敏、精确,重现性好,可用于人血浆中阿戈美拉汀浓度的测定及药动学研究。

简介：摘要目的建立一种简便、选择性强的HPLC法，用来测定Beagle犬血浆中盐酸安他唑啉的浓度，并研究其在Beagle犬内的药动学行为。方法采用液-液萃取法提取血浆中的药物，用HPLC法来测定血浆中盐酸安他唑啉的含量。结果盐酸安他唑啉在20.0~1600ng?ml-1的线性关系良好（R>0.99），最低定量限20.0ng?ml-1，提取回收率高于80%，日内、日间RSD值均在15%范围内。Beagle犬静脉注射给药后得出了主要动力学参数T1/2，AUC0–t，AUC0–∞，CL。结论本文首次建立了Beagle犬血浆中盐酸安他唑啉的HPLC法。该法快速、准确、灵敏，并成功用于盐酸安他唑啉在Beagle犬体内的药动学研究。

简介：目的:制备冬凌草甲素纳米粒,考察其在大鼠体内的药动学行为。方法:采用乳化超声-溶剂蒸发法制备荷载冬凌草甲素的聚乳糖-羟基乙酸(PLGA)纳米粒,通过粒径及多分散指数测定、外观形态的透射电镜观察、包封率及载药量分析等,对纳米粒进行体外理化性质测定。以大鼠为模型动物,尾静脉注射冬凌草甲素PLGA纳米粒,采用HPLC法测定其血药浓度,利用DAS软件分析其药动学特征。结果:所制备的冬凌草甲素PLGA纳米粒平均粒径为180nm,包封率为(87.7±7.7)%,载药量为(7.5±0.8)%,其外观形态为圆球形。单剂量静脉注射冬凌草甲素PLGA纳米粒后在大鼠体内呈二室模型分布。其主要的药动学参数如下:分布半衰期(t1/2α)为2.115h,消除半衰期(t1/2β)为69.315h,血药浓度曲线下面积(AUC)为42.463mg·h·L^-1,清除率(CL)为0.094L·h^-1·kg^-1,表观分布容积(V)为0.4L/kg。结论:本研究建立的冬凌草甲素PLGA纳米粒制备工艺简单、可行,包封率较高,制备成PLGA纳米粒后可以改善冬凌草甲素的生物利用度。

简介：