简介：摘要组蛋白去乙酰化酶抑制剂（HDACIs）作为一种新型靶向药物，它通过调节染色质和某些非组蛋白的乙酰化状态，调控基因的转录，并发挥一系列生物学效应如诱导肿瘤细胞凋亡等。近期临床试验发现，HDACIs对某些类型肿瘤，尤其是血液恶性肿瘤有良好疗效。本文主要在血液恶性肿瘤的组蛋白去乙酰化及靶向去乙酰化酶抑制剂治疗进展方面进行介绍。

简介：应用ABEEMσπ/MM方法,对乙酰胆碱酯酶抑制剂Tacrine（塔克宁）与组胺转甲基酶进行了分子对接.然后对乙酰胆碱酯酶与4种乙酰胆碱酯酶抑制剂的分子对接进行了研究.在研究中将受体分子固定,配体分子可自由移动,采用半柔性对接方式.通过对4种乙酰胆碱酯酶抑制剂与乙酰胆碱酯酶结合能大小的计算,得到结合能力大小顺序依次为：Donpezil（多奈哌齐）〉Huperzine（石杉碱甲）〉Rivastigmine（利发斯的明）〉Tacrine（塔克宁）.这个顺序与实验中得到的乙酰胆碱酯酶（AChE）抑制活性IC50值大小顺序相一致.为使用该方法进行抑制剂设计提供参考.

简介：艾滋病的治疗是一个长期的过程,HIV蛋白酶抑制剂是此类病人最常选用的抗病毒药物。在治疗过程中,病人很可能患其它疾病,艾滋病自身也常伴随众多并发症,使得临床上不可避免的需要联用其它药物。由于HIV蛋白酶抑制剂对药物代谢酶和转运体有广泛的作用,因此探索HIV蛋白酶抑制剂的药物相互作用问题显得十分必要。本文重点从药代相互作用机制的角度综述了HIV蛋白酶抑制剂在临床上可能出现的药物相互作用方面的研究文献,包括HIV蛋白酶抑制剂与其它药物的相互作用以及蛋白酶抑制剂之间的相互作用及机制等,期望对于临床给药方案的设计和提高临床用药的安全性和有效性提供有价值的参考和借鉴。

简介：摘要MG132是一种蛋白酶体抑制剂，它可以提高大鼠和小鼠克隆胚胎的体外发育能力，但是人们对于MG132对于卵母细胞产生影响的作用机制仍然不是很清楚。本研究检测了MG132处理之后小鼠孤雌激活胚胎的成熟促进因子（MPF）活性的变化、以及原核形成和第一次卵裂时间，我们推测MG132可能是通过保持小鼠卵母细胞内MPF的活性延迟了卵母细胞老化的过程，从而提高了克隆胚胎的体内外发育能力。

简介：摘要血管紧张素转换酶抑制剂是治疗心血管疾病，特别是高血压和心力衰竭的重要药物。该类药物从降压、治疗慢性收缩性心力衰竭，到保护缺血性心肌，展示了其广阔的发展前景。在临床应用中要掌握其用法和禁忌证，改变“小剂量与大剂量同样有效，小剂量可减少副作用”的观点，宜与相应药物联用，以避免不良反应的发生，增强药效。

简介：摘要目的观察评价激素联合血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）治疗中度蛋白尿IgA肾病的临床疗效，总结其临床应用价值。方法选取我院2009年3月至2011年3月58例中度蛋白尿IgA肾病的患者，随机分为观察组和对照组，各29例，观察组采取激素联合血管紧张素转换酶抑制剂治疗，对照组单纯采取血管紧张素转换酶抑制剂治疗，观察比较两组治疗效果，不良反应，12个月内的尿蛋白及血肌酐水平变化。结果观察组显效14例，有效13例，无效2例，不良反应2例，总有效率为93.1%；对照组显效11例，有效10例，无效8例，不良反应1例，72.4%，两组疗效比较差异显著（P＜0.05），具有统计学意义；两组不良反应发生率比较无显著性差异（P＞0.05），无统计学意义；在激素联合ACEI治疗中，各项单因素以血肌酐、肾小管的间质病变程度和肾小球的硬化率有明显的相关性（P＜0.05），具有统计学意义；两组治疗后的2、4、6、8、10、12个月的尿蛋白水平和治疗前比较显著下降，观察组的下降程度更为明显（P＜0.05），具有统计学意义；两组治疗后的2、4、6、8、10、12个月的血肌酐水平和治疗前比较无明显变化，两组组间比较亦无显著性差异（P＞0.05），无统计学意义。结论激素联合血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）治疗中度蛋白尿IgA肾病的临床疗效显著，明显优于单纯使用ACEI治疗，能够显著改善患者的临床症状，降低尿蛋白水平，对肾功能有稳定作用，其疗效与肾小管的间质病变程度和肾小球的硬化率有一定关系，具有重要的临床应用价值。

简介：摘要近年来，关于神经氨酸酶抑制剂在治疗效果和安全性方面的研究，是针对酶活性位点进行药物设计。本文根据神经氨酸酶抑制剂的结构，活性，结合国内外文献的介绍，合成一种新的神经氨酸酶抑制剂。

简介：其实一切降糖药物的开发，无论从过去或现在，都在糖尿病治疗的历程中，从不同的侧面发挥着可观的作用，显示着自己的优势!早在10年前美国糖尿病学会就提出：糖尿病专业医生，“一定要把防治心血管并发症作为糖尿病治疗的主题”!今从这个侧面，

简介：摘要目的探讨血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）相关咳嗽的临床发生情况。方法对2010.7.1-2011.7.1在我院住院的998例服用ACEI中发生咳嗽不良反应的220例患者的临床资料进行回顾性分析。结果220例发生咳嗽不良反应的患者中，女性118例，男性102例；咳嗽发生于服药后1周内占59.1%；对于咳嗽较轻者减量或改变服药方式可较大缓解咳嗽症状。结论服用ACEI后咳嗽不良反应发生率高，占22.0%，以服药后2-7天多见，女性高于男性，发生咳嗽患者中约近2/3的患者因咳嗽需停用该药，改变服药方式，部分患者咳嗽不良反应可缓解。

简介：慢性心力衰竭是所有心血管疾病的最后战场。随着对慢性心力衰竭机制的不断深入研究,目前认为导致心力衰竭发生发展的基本机制是心室重构。而肾素-血管紧张素-醛固酮系统（renin-angiotensin-aldosteronesystem,RAAS）和交感神经系统的过度活化在心室重构中起关键作用,所以RAAS系统抑制剂在心力衰竭治疗中的地位越来越突出。

简介：化合物YSY-01A是一种新合成的蛋白酶体抑制剂,前期研究已经证实其具有良好的抑制肿瘤增殖作用。但是其作用机制尤其是对细胞周期的阻滞作用仍不清楚。本实验旨在评价YSY-01A的抗肿瘤作用与细胞周期阻滞的关系,并探讨可能的分子机制。实验结果证实,YSY-01A能够显著抑制大肠腺癌细胞HT-29的增殖（P〈0.05）,且具有浓度和时间依赖性。进一步实验表明,YSY-01A能够把HT-29细胞阻滞在G2/M转换点上,显著地上调cyclinB1,Wee1,p-cdc2（Tyr15）及p53,p21,p27蛋白的表达（P〈0.05）。当YSY-01A浓度高于0.5μM时,HT-29会显示出典型的细胞毒症状,差异具有显著性（P〈0.05）;而本文用于机制研究的药物浓度均低于此值。总之,YSY-01A对HT-29细胞具有显著的增殖抑制作用,其分子机制与G2/M转换点阻滞有关。

简介：单胺氧化酶是一种重要的调节神经递质代谢的黄素蛋白，其抑制剂的研究对治疗抑郁症和许多神经退行性疾病具有重要的意义，建立了一种用HPLC-荧光检测器测定单胺氧化酶抑制剂的新方法。实验中使用的单胺氧化酶来源于wistar雄性大鼠的鼠肝，以犬脲胺为底物，考查了治疗精神疾病的常用药物帕吉林及氯吉兰对单胺氧化酶的抑制效果。与其它检测方法相比，其操作简单安全，可快速检测药物对单胺氧化酶的抑制效果。

简介：摘要钠-葡萄糖协同转运蛋白2（SGLT2）抑制剂通过增加肾脏葡萄糖的排出量而改善糖尿病患者的高血糖状态，同时可减轻体重，对胰岛素敏感性和胰岛素分泌功能具有一定的保护作用。因此，SGLT2抑制剂治疗糖尿病已经成为国内外新兴起的一个研究热点。

简介：Aurora激酶是细胞有丝分裂相关的一类丝氨酸/苏氨酸激酶,在细胞周期调控中起着重要的作用,研究发现Aurora激酶在多数血液恶性肿瘤和实体瘤中均高表达,表明Aurora激酶是抗肿瘤药物研究的重要新靶点之一。本文主要围绕Aurora家族的三个成员,对其生物学功能及其与肿瘤的关系、抑制剂的研究进展及其研究策略进行综述。

简介：目的探讨芳香化酶抑制剂（aromataseinhibitors,AI）对绝经后乳腺癌患者骨折发生的影响。方法选择接受AI治疗的绝经后乳腺癌患者70例为治疗组,未接受任何内分泌治疗的绝经后乳腺癌患者89例为对照组。收集骨折相关资料,并以5年用药期为界,比较两组患者骨折发生率及风险。同时,在治疗组患者中,分析相关临床风险因素对骨折发生的影响。结果治疗组和对照组患者总骨折发生率分别为12.86%（9/70）和1.12%（1/89）,5年用药期间的骨折发生率分别为10.00%（7/70）和1.12%（1/89）,5年用药期过后,治疗组8例患者中有2例发生骨折,而对照组19例患者无一例发生骨折。治疗组患者的骨折发生率均高于对照组（P=0.003,0.018,0.026）。治疗组患者总骨折发生风险和5年用药期间的骨折发生风险高于对照组（P=0.008,0.026）。治疗组患者中,个人骨折史和骨折家族史是增加骨折发生的临床风险因素。结论接受AI治疗的绝经后乳腺癌患者的骨折发生率和骨折发生风险明显增加。因此,绝经后乳腺癌患者在使用AI防治乳腺癌时,要全面评估骨折发生的风险,必要时应采取有效的临床干预措施。

简介：摘要目的分析不同作用机制端粒酶抑制剂分别作用于CNE2鼻咽癌细胞株后蛋白表达谱的变化。方法用EGCG等八种不同的端粒酶抑制剂分别作用于CNE2细胞,提取药物作用后细胞的总蛋白，运用基层辅助激光解析时间飞行质谱技术检测蛋白的变化,筛选共同差异蛋白。结果CNE2细胞经八种端粒酶抑制剂作用后，分别有14，26，27，23，31，42，26，30个蛋白低表达；分别有22，11，18，18，7，7，13，8个蛋白质高表达；均呈低表达的差异蛋白1个，相对分子量为2657.14Da，无共同高表达的差异蛋白。结论八种端粒酶抑制剂作用后，CNE2细胞表现出共性变化的蛋白。这些蛋白可能参与端粒酶活性的调控，可能是不同机制端粒酶抑制剂作用的共同靶点。

简介：

简介：摘要目的讨论血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)在冠心病治疗中的应用。方法查阅文献资料并结合个人临床经验进行归纳总结。结论ACEI治疗冠心病的病理生理学基础是RAAS(肾素-血管紧张素-醛固酮系统)通过内分泌、旁分泌和自分泌方式作用于心肌细胞、肌细胞、内皮细胞和肾脏形成神经内分泌互相作用的级联反应，从而导致对心脏的损伤。

简介：前列腺癌是一种常见的老年男性恶性疾病，在西方国家发病率位居恶性肿瘤首位。前列腺癌的生长是雄激素依赖性的，晚期前列腺癌抗雄激素治疗有效，但雄激素去势治疗一段时间后，大多数最终发展为雄激素非依赖性前列腺癌或去势抵抗性前列腺癌（CRPC）阶段。组蛋白修饰是基因转录调节控制组织细胞发育分化的关键分子机制。

简介：摘要目的分析我院住院患者使用口服及注射用质子泵抑制剂的情况及合理性。方法通过收集本院2009-2011年质子泵抑制剂应用的科室、品种、数量，分析、总结质子泵抑制剂在临床中的应用情况。结果医院住院病人以泮托拉唑粉针为主；口服质子泵抑制剂应用基本合理，注射用质子泵抑制剂存在用药不合理；质子泵抑制剂治疗酸相关性疾病效果理想。结论质子泵抑制剂用于临床治疗酸相关性疾病和根治Hp疗效确切、全可靠，但质子泵抑制剂的合理使用有待加强监督和管理。