简介：β-环糊精衍生物是近年来倍受关注的新型药物包合剂。羟丙基-β环糊精（hydroxypropyl-β-cyclodextrin，HP-β-CD)属β-环糊精(β-cyclodextrin,β-CD)的羟烷基化衍生物，具有与其母体β-CD完全不同的理化性质及药理学特性，在药剂学等领城应用日广，被认为是前景最为看好的优良药用辅料之一。本文就HP-β-CD近年来在药剂学、色谱学等医药领域中的应用研究进展作一综述。

简介：目的：制备杨梅素环糊精包合物,旨在提高杨梅素水溶性和稳定性,并改善其口服吸收。方法：制备杨梅素羟丙基-β-环糊精（hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HP-β-CD）包合物,以载药量、包合率和包合物得率为指标对制备工艺进行优化。结果：杨梅素HP-β-CD包合物最优制备工艺确定为：杨梅素与HP-β-CD摩尔比1∶3,乙醇浓度50%,40℃水浴振摇24h,混合溶液旋转蒸发除去乙醇,过滤,滤液蒸干得固体,真空干燥,得到载药量约5%、包合率约90%的杨梅素HP-β-CD包合物。结论：本研究建立的制备工艺稳定、可重复,可用于杨梅素HP-β-CD包合物的制备。

简介：摘要目的以羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin, HP-β-CD)为包合材料，优化茶树油包合物制备工艺，并对其药剂学性能进行考察。方法以茶树油HP-β-CD包合物的产率、包封率为评价指标，采用正交试验法优化茶树油HP-β-CD的制备工艺，利用差示扫描量热法、红外光谱法对包合物进行物相鉴别，考察茶树油HP-β-CD的稳定性。结果茶树油HP-β-CD制备的最佳工艺为：茶树油∶HP-β-CD＝1∶10 (ml∶g)，包合温度为40 ℃，包合时间1 h。茶树油载药量为(9.25±3.25)%。红外光谱和差示扫描量热法检测结果显示，制成包合物后茶树油特征峰消失，表明茶树油和HP-β-CD确已形成包合物。包合物80 ℃水浴8 h后，茶树油保留率为40%，为未包合茶树油保留率的4.32倍，表明茶树油HP-β-CD稳定性良好。结论以HP-β-CD为骨架材料，制备的茶树油包合物包合率高、稳定性良好，在药品及化妆品制剂中具有一定的推广价值和应用前景。

简介：摘要目的建立测定无对照品或者指示剂的羟丙基-倍他-环糊精的平均取代度的快速、专属、简单的核磁共振氢谱方法。方法BrukerAVANCEIII600MHz核磁共振谱仪,在25℃、以重水为溶剂、观测频率600.137MHz、谱宽4200Hz、90度脉冲宽度10.06μs、脉冲延迟时间1s、采样时间3s、高斯增宽因子0、线增宽因子0.2和采样次数64次的条件下采集试样的氢谱。结果分别对5.3-4.85ppm（葡萄糖环上的氢）和1.2-1.0ppm（羟丙基上的甲基氢）的积分面积比，测定的重复性实验的RSD为0.08%（n=6）。结论分析结果表明，在没有对照品或者指示剂的情况下，核磁共振氢谱法，可以用于羟丙基-倍他-环糊精的平均取代度的测定和质量控制。

简介：目的制备并鉴定黄丝郁金-羟丙基-β-环糊精包合物（Ⅰ-HP-β-CD）。方法以挥发油平均利用率和收率为指标,通过正交试验考察挥发油（Ⅰ）与HP-β-CD的比例、包合时间、温度和搅拌速度对包合工艺的影响;采用薄层色谱（TLC）、差示扫描热量法（DSC）结合光学显微对包合物物相进行鉴定。结果最佳包合工艺为：挥发油（Ⅰ）-HP-β-CD（1：12）,包合温度为40℃,搅拌速度1000r·min^-1,包合时间5h,挥发油平均利用率为82.67%,包合物收率为88.54%。结论HP-β-CD对黄丝郁金中的挥发油成分形成分子包合物,可为改善黄丝郁金挥发油溶解度和增加稳定性提供依据。

简介：摘要目的优化原花青素羟丙基-β-环糊精包合物的最佳制备工艺。方法采用正交试验方法，以包合率为指标，对包合物的制备工艺进行优化。结果确定最佳制备工艺投料（原花青素和羟丙基-β-环糊精）质量比14，羟丙基-β-环糊精质量分数30%，包合温度20℃，包合时间2.5h。结论溶液搅拌法制备包合物的包合率为24.5%，方法可行。

简介：摘要以羟丙基β-环糊精作为流动相添加剂，于C18反相柱上建立了位置异构体硝基苯胺的高效液相色谱拆分方法。在选定的三种最优条件下，硝基苯胺都获得了较好的基线分离。结果令人满意。此外还对其拆分机理进行了分析。

简介：目的：考察羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）在辣椒碱凝胶剂中作为增溶剂和促渗剂的作用。方法：以相溶解度法考察辣椒碱与HP-β-CD的相互作用。制备含HP-β-CD的辣椒碱凝胶剂和含月桂氮酮、乙醇的凝胶剂,并以上市辣椒碱软膏Zostrix为阳性对照,分别比较其经皮渗透率、镇痛作用、抗炎作用以及对皮肤的刺激性。结果：辣椒碱与HP-β-CD包合的表观稳定性常数为1061.7L/mol;与Zostrix软膏和含月桂氮酮、乙醇的凝胶相比,HP-β-CD使辣椒碱的透皮吸收显著提高（P〈0.01）;抗炎、镇痛的效果依次为含HP-β-CD凝胶≈Zostrix软膏〉月桂氮酮乙醇凝胶。皮肤刺激性实验结果为月桂氮酮乙醇凝胶〉HP-β-CD凝胶≈Zostrix软膏。结论：HP-β-CD能与辣椒碱发生较强相互作用,在辣椒碱凝胶中作为增溶剂和促渗剂,可以显著促进辣椒碱的皮肤渗透性,提高辣椒碱的抗炎、镇痛效果,且不会对家兔的完整皮肤产生刺激性。

简介：摘要目的制备伏立诺他(SAHA)羟丙基-β-环糊精包合物(SAHA-CD)滴眼液，观察其对小鼠碱烧伤角膜新生血管(CNV)的抑制作用。方法使用羟丙基-β-环糊精包合的方法制备SAHA质量分数分别为0.1%、0.2%和0.4%的SAHA-CD滴眼液，采用高效液相色谱法测定滴眼液中SAHA含量。取SPF级昆明小鼠75只，建立右眼角膜碱烧伤模型，采用随机数字表法随机将小鼠分为5个组，每组15只，其中0.1% SAHA-CD组、0.2%SAHA-CD组、0.4%SAHA-CD组和地塞米松组，造模后即刻分别给予相应药物点眼，模型对照组即刻给予0.9%氯化钠注射液点眼，每日4次，每次5 μl，连续6 d。荧光素钠染色观察角膜上皮愈合情况并采用EyeStudio软件计算角膜上皮缺损面积。制作角膜铺片并采用ImageJ软件计算CNV的长度和面积。采用苏木精-伊红染色法观察角膜组织病理特征。采用酶联免疫吸附试验(ELISA)法检测角膜组织中血管内皮生长因子(VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)和基质金属蛋白酶9(MMP-9)质量浓度。结果制备的质量分数为0.1%、0.2%和0.4%的SAHA-CD滴眼液中SAHA含量分别为标示量的97.62%、98.33%和98.14%。造模后，各组模型眼角膜水肿、混浊。给药第6天，各组CNV长度和面积总体比较差异均有统计学意义(F＝7.655、8.802，均P<0.01)，其中0.2%SAHA-CD组、0.4%SAHA-CD组和地塞米松组CNV面积显著小于模型对照组，0.1%SAHA-CD组、0.2%SAHA-CD组和地塞米松组CNV长度显著小于模型对照组，差异均有统计学意义(均P<0.05)。给药第3天和第6天，各组角膜中VEGF、bFGF和MMP-9蛋白相对表达量总体比较差异均有统计学意义(第3天：F＝6.345、7.149、18.650，均P<0.01；第6天：F＝6.749、5.105、5.023，均P<0.01)，其中0.2%SAHA-CD组角膜中VEGF、bFGF和MMP-9蛋白表达量均低于0.1%SAHA-CD组、0.4%SAHA-CD组和模型对照组，差异均有统计学意义(均P<0.05)。结论SAHA-CD滴眼液可抑制小鼠碱烧伤后CNV的形成和发展。

简介：目的研究非诺贝特（FNB）-羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物在大鼠体内的药动学及生物利用度。方法大鼠分别灌胃给予FNB原药及其HP-β-CD包合物,采用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度,并采用3P97药动学程序计算药动学参数。结果FNB及其HP-β-CD包合物在大鼠体内的药动学过程符合开放一室房室模型。主要药动学参数tmax分别为（6.67±3.50）h和（3.17±2.62）h,Cmax分别为（6.31±3.04）μg.mL^-1和（39.82±16.25）μg.mL^-1,AUC0～t分别为（81.36±51.00）μg.h.mL^-1和（462.74±196.68）μg.h.mL^-1,AUC0～∞分别为（90.34±51.72）μg.h.mL^-1和（483.90±260.92）μg.h.mL^-1,2组间差异有显著统计学意义（P〈0.01）;FNB包合物的相对原药生物利用度为535.6%。结论FNB与HP-β-CD形成包合物后,其在大鼠体内的吸收速度明显加快,生物利用度显著提高。

简介：包合技术作为一种新的制剂工艺，在药荆中的应用越来越广。作者在阅读大量资料的基础上，对β-环糊精的结构性质、制备工艺以及药荆应用等方面进行综述。目的在于对环糊精的研究工作能起到促进作用。

简介：目的研究羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）与介质pH值对前列腺素E1（PGE1）溶解度的综合影响并进一步推导出该药物溶解度的理论方程。方法首先测定药物在不同pH值水中的溶解度;然后分别测定在酸性及中性系列浓度的HP-β-CD溶液中,药物的溶解度;最后推导出以HP-β-CD与介质pH值为变量的药物溶解度方程并对其合理性进行验证。结果溶解度测定结果表明,提高介质的pH值或以HP-β-CD为增溶剂,均可增加PGE1的溶解度。分子型药物或离子型药物与HP-β-CD测得的相溶解度图均为典型的AL型,提示药物结构上的五元碳环部分已嵌入HP-β-CD的疏水性孔穴中,从而形成1：1摩尔比包合物。结论以HP-β-CD作为增溶剂,同时提高介质的pH值,可对PGE1的溶解度产生协同增加效应。本研究中导出的PGE1溶解度方程,可有效表征HP-β-CD与介质pH值二者对该药物溶解度的综合影响。

简介：以20%的乙醇为溶剂采用超声法考察β-环糊精包合冰片的包合率,采用20%乙醇为溶剂超声法制备冰片β-CD包合物,　　冰片包合率（%）=包合物中药物重量/g药物投料量/g×100% 

简介：目的考察茜草双酯与β-环糊精（β-CD）及羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）的包合作用。方法采用紫外分光光度法测定茜草双酯的含量,相溶解度法研究了2种环糊精（CDs）对茜草双酯的包合作用、增溶作用及包合过程中热力学参数变化。结果茜草双酯的溶解度随着CDs浓度的增加而呈线性增加,相溶解度图呈AL-型,茜草双酯与2种CDs在包合过程中的吉布斯自由能变化（ΔG）、焓变（ΔH）均为负值。茜草双酯与β-CD在包合过程中的熵变（ΔS）为正值,而与HP-β-CD包合过程中的ΔS为负值。结论茜草双酯与2种CDs在水溶液中均可自发形成1∶1（物质的量的比例）可溶性包合物,从而增加其溶解度。选择适宜的包合温度有利于包合过程的进行。

简介：超声处理时间对丹皮酚包合率有一定影响,包合率（%）＝（样品中丹皮酚含量－洗脱的丹皮酚含量）×样品重量丹皮酚投入量,该条件得到的丹皮酚包合率和收得率分别为73.98%和93.57%

简介：采用UV光谱法、荧光光谱法、双倒数法,在pH=7.40的缓冲溶液中系统研究小分子荧光素与β-环糊精的包合作用.摩尔比法确定小分子荧光素与β-环糊精的包合比n_（β-CD）：n_（FL）=1∶1,表观摩尔吸光系数ε=6.30×10~4L/（mol·cm）.双倒数法确定结合常数K~Θ18℃=7.21×10~5L/mol.热力学分析方法计算得到：（1）Δ_rH_m~Θ=7.93×10~4J/mol,Δ_rH_m~Θ为正值,说明包合作用吸热;（2）Δ_rG_m~Θ291.15K=-3.27×10~4J/mol,推测β-环糊精与荧光素的包合作用有自发进行的可能;（3）Δ_rS_m~Θ291.15K=384.68J/（mol·K）,由此可知,β-环糊精与荧光素的相互作用为熵所驱动.并用傅里叶变换红外光谱仪和X射线衍射仪对包合物进行了表征.

简介：摘要β-环糊精是药物制剂中的材料、试剂，为提高其应用范围，科学家开发了许多β-环糊精衍生物、聚合物。β-环糊精与药物形成包合物的制备方法是当前研究的重点，具有增加药物的溶解度、降低生物体的毒性与副作用、提高药物对光与热的稳定性、降低挥发性、赋予药物新的性能等优势。环糊精聚合物缓释材料主要包括环糊精聚合物的微胶囊、环糊精接枝纤维素、聚乳酸、水凝胶、壳聚糖、纳米海绵、Beads、纳米胶束等，这些释放载体赋予了载体更多的优点。近年来，环糊精聚合物还开始作为药物/基因联合治疗的载体，作为药物提取的试剂。考虑到β-环糊精的价格低廉、低毒性、制作简单，在制药领域拥有巨大的发展潜力。

简介：摘要：环糊精可以应用于分子识别、催化、色谱分离、增溶、药物释放、生物技术等领域。环糊精的衍生物作为手性拆分的应用一直是国内外研究热点之一。本文介绍了环糊精作为手性拆分的总体概况，对国内外相关专利进行了收集和分析，探讨了环糊精作为手性拆分的发展趋势。

简介：目的:建立吴茱萸挥发油β-环糊精包合方法.方法:用正交试验优选吴茱萸挥发油的包合工艺.结果:挥发油包合工艺为包合温度40℃、包合时间1h、挥发油和β-环糊精量比为1:8.结论:经正交试验所得工艺条件简便、合理.

简介：环糊精及其衍生物不仅与简单客体分子包合,也与过渡金属配合物发生包合作用,其中环糊精衍生物与过渡金属配合物的包合作用,可通过环糊精修饰形成金属离子加冠环糊精主体分子,再与有机配体分子包合以及发生相互作用来实现.